МНН

Клинико-фармакологическая группа:
Противоопухолевые средства - моноклональные антитела

АТХ:
L04AC   Interleukin Inhibitors

Фармакодинамика:
Олокизумаб - это гуманизированное (с присоединенным гипервариабельным участком) моноклональное антитело, относящееся к изотипу иммуноглобулина (immunoglobulin, Ig) G4/каппа. Он селективно связывается с человеческим ИЛ-6 и эффективно нейтрализует эффекты ИЛ-6 in vivo и in vitro. Олокизумаб не связывается в значительной степени с другими молекулами семейства ИЛ-6 и не влияет на их функционирование, а также не активирует сигнальный путь ИЛ-6.

Фармакокинетика:
После однократного подкожного введения биодоступность олокизумаба составляла в среднем 63%. Время достижения Сmax составляло от 4 до 12 дней, при этом поддающиеся определению уровни олокизумаба сохранялись приблизительно до 16 недель.

Показания:
Терапия пациентов старше 18 лет с ревматоидным артритом средней или высокой степени активности в комбинации с метотрексатом, при недостаточной эффективности монотерапии метотрексатом.
Патогенетическая терапия синдрома высвобождения цитокинов при новой коронавирусной инфекции (COVID-19) среднетяжелого и тяжелого течения.

Противопоказания
Гиперчувствительность к олокизумабу, любому компоненту препарата в анамнезе.
Активные инфекционные заболевания (в том числе и туберкулез).
Детский возраст до 18 лет.
Беременность.
Период грудного вскармливания.

С осторожностью:
У пациентов с серьезными или оппортунистическими инфекциями в анамнезе; с сопутствующими заболеваниями и состояниями, являющимися факторами риска развития инфекций (сахарный диабет, почечная недостаточность, прием иммуносупрессивных препаратов, пожилой возраст и др.).
У пациентов, контактировавших с больными туберкулезом. Перед применением препарата Артлегиа у таких пациентов следует оценить соотношение риска и пользы применения препарата.
У пациентов с дивертикулитом или перфорациями кишечника в анамнезе и другими факторами риска перфорации кишечника.
У пациентов с нарушениями функции печени и печеночной недостаточностью.

Беременность и лактация:
Применение при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Способ применения и дозы:
Препарат вводится подкожно, в область бедра или передней брюшной стенки, 0,4 мл раствора с концентрацией 160 мг/мл единовременно.

Побочные эффекты:
Наиболее частые побочные реакции: повышенная активность АЛТ; лейкопения; нейтропения; тромбоцитопения; латентный туберкулез; фарингит; конъюнктивит; гиперхолестеринемия; гипертриглицеридемия; гиперлипидемия; гипертензия; диарея; боль в животе; повышенная активность печеночных ферментов; сыпь; дерматит; скелетно-мышечная боль;реакции в месте инъекции.

Передозировка:
Случаи передозировки не установлены.

Взаимодействие:
Специальные клинические исследования лекарственных взаимодействий олокизумаба не проводились.
В исследовании in vitro на криоконсервированных гепатоцитах человека олокизумаб обращал ингибиторный эффект ИЛ-6 на активность CYP1A1/2, 2В6, 2С9, ЗА4/5 и 2С19, а также на активность NTCP. Таким образом, следует принимать во внимание, что у пациентов с активным ревматоидным артритом может потребоваться коррекция доз препаратов, метаболизируемых данными изоформами CYP, после начала применения олокизумаба.
Концентрация следующих препаратов может снизиться при совместном применении с препаратом Артлегиа (список не является исчерпывающим): статины (симвастатин, ловастатин, аторвастатин); оральные контрацептивы; блокаторы кальциевых каналов; глюкокортикоиды (дексаметазон, метилпреднизолон); варфарин; хинидин; теофиллин; тизанидин; фенитоин; пимозид; циклоспорин; сиролимус; такролимус; бензодиазепины (например, диазепам, алпразолам, триазолам, мидазолам, бромазепам).

Особые указания:
Первое введение препарата должно происходить в медицинском учреждении, где имеются лекарства и оборудование для облегчения анафилактических и анафилактоидных реакций. В клинических исследованиях сообщалось о случаях тяжелой анафилактической реакции.
Не следует начинать терапию олокизумабом пациентам с инфекциями в активной фазе. Следует с осторожностью проводить лечение пациентов, имеющих факторы риска развития инфекций.
Пациентам с выявленной латентной формой туберкулезной инфекции перед началом терапии олокизумабом следует провести стандартный курс противотуберкулезной терапии.