МНН

Клинико-фармакологическая группа:
Другие гиполипидемические средства

АТХ:
C10AX06   Омега-3 триглицериды, включая другие эфиры и кислоты

Фармакодинамика:
Ингибирует ацил-КоА-1,2-диацилглицеролацилтрансферазу, этерификацию высших жирных кислот. Усиливает пероксисомальное β-окисление триглицеридов в печени.
Полиненасыщенные жирные кислоты класса омега-3 - эйкозапентаеновая кислота и докозагексаеновая кислота - относятся к незаменимым (эссенциальным) жирным кислотам.
Препарат снижает содержание триглицеридов в результате уменьшения концентрации липопротеидов очень низкой плотности, кроме того, он активно воздействует на гемостаз, снижая синтез тромбоксана А2 и незначительно повышая время свертываемости крови.
Задерживает синтез триглицеридов в печени, поскольку эйкозапентаеновая кислота и докозагексаеновая кислота угнетают этерификацию других жирных кислот.
Снижению концентрации триглицеридов способствует увеличение пероксисом бета-окисления жирных кислот (уменьшение количества свободных жирных кислот, доступных для синтеза триглицеридов). Ингибирование этого синтеза снижает уровень липопротеидов очень низкой плотности. Препарат повышает уровень холестерина липопротеидов низкой плотности у некоторых пациентов с гипертриглицеридемией. Повышение концентрации липопротеидов высокой плотности минимально и значительно ниже, чем после приема фибратов.

Фармакокинетика:
Абсорбируется лучше у лиц моложе 50 лет и женщин. Метаболизируется за счет пополнения периферических запасов липидов, окисления для обеспечения энергетических потребностей, включения в состав клеточных мембран.
Во время и после всасывания в тонком кишечнике жирных кислот класса омега-3 имеются 3 главных пути их метаболизма:
- жирные кислоты сначала доставляются в печень, где включаются в состав различных категорий липопротеидов и направляются к периферическим запасам липидов;
- фосфолипиды клеточных мембран заменяются фосфолипидами липопротеидов, после чего жирные кислоты могут выступать в качестве предшественников различных эйкозаноидов;
- большинство жирных кислот окисляется с целью обеспечения энергетических потребностей.
Концентрация жирных кислот класса омега-3 в фосфолипидах плазмы крови соответствует концентрации этих жирных кислот, включаемых в состав клеточных мембран.

Показания:
Вторичная профилактика инфаркта миокарда (в сочетании с другими стандартными методами лечения: статинами, антиагрегационными средствами, бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ).
Эндогенная гипертриглицеридемия - в качестве дополнения к диете при ее недостаточной эффективности:
- тип IV (в качестве монотерапии),
- типы IIb/III (в комбинации со статинами - в случае, когда концентрация триглицеридов остается высокой).

МКБ-10
E78.1   Чистая гиперглицеридемия
E78.2   Смешанная гиперлипидемия
I25.2   Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда

Противопоказания
- экзогенная гипертриглицеридемия (гиперхиломикронемия типа 1);
- гиперчувствительность;
- беременность и кормление грудью.

С осторожностью:
- выраженные нарушения функции печени;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- возраст старше 70 лет;
- хирургические операции (в связи с риском увеличения времени кровотечения);
- одновременное применение с фибратами или пероральными антикоагулянтами;
- тяжелые травмы.

Беременность и лактация:
Категория FDA - C. Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание. Нет адекватных и хорошо контролируемых исследований.

Способ применения и дозы:
Перорально во время еды. 1 капсула содержит омега-3-полиненасыщенных жирных кислот этиловых эфиров 1000 мг.
Гипертриглицеридемия: 2 капсулы в сутки. Максимальная суточная доза - 4 капсулы. Продолжительность лечения устанавливается врачом.
Вторичная профилактика после инфаркта миокарда: 1 капсула в сутки. Продолжительность лечения устанавливается врачом.

Побочные эффекты:
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - диспепсия, тошнота; нечасто - боль в животе, желудочно-кишечные расстройства, гастрит, боль в верхней части живота; очень редко - кровотечения из нижних отделов ЖКТ.
Со стороны кожных покровов: сыпь, редко - угри, зудящие высыпания; очень редко - крапивница.
Со стороны дыхательной системы: эпистаксис, сухость в носу.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления.
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции.
Со стороны нервной системы: головокружения, головная боль, дисгевзия (извращение вкуса).
Со стороны обмена веществ: подагра, гипергликемия.
Инфекционные процессы: нечасто - гастроэнтерит.
Со стороны печени: редко - нарушения функции печени, повышение активности печеночных ферментов.

Передозировка:
Усиление побочных эффектов, лечение симптоматическое.

Взаимодействие:
При одновременном применении с пероральными антикоагулянтами возникает риск увеличения времени кровотечения. Назначение препарата вместе с варфарином не приводит к каким-либо геморрагическим осложнениям. Однако при комбинированном приеме препарата и варфарина или прекращении курса лечения препаратом необходим контроль протромбинового времени.
Препараты, усугубляющие гипертриглицеридемию, ослабляют эффект препарата.
Потенцирование эффектов симвастатина, аторвастатина при дозе препарата 4 грамма в сутки.

Особые указания:
В связи с умеренным увеличением времени кровотечения (при применении в высокой дозе - 4 капсулы) требуется наблюдение за пациентами, имеющими нарушения со стороны свертывающей системы крови, а также получающими антикоагулянтную терапию или препараты, влияющие на систему гемостаза (ацетилсалициловая кислота в качестве антиагрегантного средства, нестероидные противовоспалительные средства), а при необходимости - соответствующая коррекция дозы антикоагулянта или средств, влияющих на систему гемостаза.
У некоторых пациентов наблюдалось повышение активности печеночных трансаминаз (в пределах нормы), при этом отсутствуют данные, указывающие на повышенный риск применения препарата пациентами с нарушением функции печени. Необходим контроль активности печеночных трансаминаз у пациентов с признаками нарушения функции печени (особенно при применении в высокой дозе - 4 капсулы).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Исследования не проводилось. Может вызывать головокружения, соблюдать осторожность.