МНН

Клинико-фармакологическая группа:
Анилиды

АТХ:
N02BE   Анилиды
N02BE51   Парацетамол в комбинации с другими препаратами, исключая психолептики

Фармакодинамика:
Комбинированный препарат. Оказывает анальгезирующее, жаропонижающее, сосудосуживающее действие.
Парацетамол
Обладает антипиретическим, анальгезирующим и противовоспалительным эффектом. Ингибирует циклооксигеназу, преимущественно в центральной нервной системе, воздействует на центры боли и терморегуляции. Не обладает негативным влиянием на водно-солевой обмен и слизистые оболочки желудочно-кишечного тракта, в связи с этим оказывает незначительное влияние на синтез простагландинов в периферических тканях.
Фенилэфрин
α1-адреномиметик вызывает сужение артериол и снижает проницаемость сосудов слизистой оболочки носа, уменьшает отек, облегчает дыхание, уменьшает ринорею и слезотечение. Вызывает расширение зрачка без влияния на аккомодацию, понижает внутриглазное давление при глаукоме.
Аскорбиновая кислота
Регулирует процессы транспорта ионов водорода в окислительно-восстановительных реакциях, включаясь в процесс на любой стадии цикла Кребса. Участвует в регуляции углеводного обмена. Обеспечивает всасывание железа в кишечнике, переводя его из трёхвалентной в двухвалентную форму, облегчая его включение в гем. Участвует в образовании тетрагидрофолиевой кислоты, синтезе стероидных гормонов, норадреналина и адреналина, коллагена, протромбина, гликогена. Инактивирует гиаулуронидазу, активируя регенерацию тканей и нормализуя проницаемость капилляров. Обезвреживает токсины и оказывает антиоксидантное действие, улавливая свободные радикалы. Принимает активное участие в регуляции иммунных процессов: усиливает образование антител, фагоцитарную активность и синтез интерферона. Тормозит высвобождение гистамина и усиливает его дегенерацию, подавляет выброс медиаторов воспаления и аллергических реакций.
Удлиняет действие парацетамола за счет замедления его выведения и улучшает его переносимость.

Фармакокинетика:
Парацетамол
После приема внутрь полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 20-30 мин. Связь с белками плазмы составляет 15%. Проникает через гематоэнцефалический барьер, попадает в грудное молоко.
Метаболизм в печени путем глюкуронирования и сульфатирования (80%) с образованием неактивных метаболитов, около 17% подвергается гидроксилированию до активных метаболитов, которые впоследствии дезактивируются после конъюгации с сульфатами и глутатионом. При недостатке глутатиона эти метаболиты блокируют ферментные системы печени, вызывая некроз гепатоцитов.
Период полувыведения составляет 2-3 ч. Элиминация почками, около 3% в неизмененном виде.
Фенилэфрин
После приема внутрь плохо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Терапевтический эффект развивается через 30-90 с после начала приема и продолжается в течение 2-6 ч. Метаболизм в кишечнике и в печени до образования сульфатных конъюгантов.
Период полувыведения составляет 21-32 ч. Элиминация почками.
Аскорбиновая кислота
Полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта после приема внутрь. Связь с белками плазмы составляет 25%. В норме концентрация аскорбиновой кислоты в крови 15-20 мкг/мл. Концентрация аскорбиновой кислоты в эритроцитах и плазме крови ниже, чем в тромбоцитах и лейкоцитах.
Аскорбиновая кислота окисляется до дегидроаскорбиновой кислоты, метаболизируется в неактивный аскорбат-2-сульфат и щавелевую кислоту, затем выводится с мочой. В случаях превышения дозы (свыше 200 мг.) аскорбиновая кислота элиминируется почками в неизменном виде.

Показания:
Применяется для симптоматического лечения гриппа и простудных заболеваний, сопровождающихся гипертермией, ознобом, головной болью, заложенностью носа, болями в носовых пазухах и горле.

МКБ-10
J06   Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации

Противопоказания
Почечная и печеночная недостаточность тяжелой степени, гипертиреоз, гиперплазия предстательной железы, кровотечение в желудочно-кишечном тракте, фенилкетонурия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, портальная гипертензия, анемия, лейкопении, тромбоцитопения, индивидуальная непереносимость.

С осторожностью:
Синдром Жильбера, вирусный гепатит, пожилой возраст, алкоголизм.

Беременность и лактация:
Рекомендации по FDA - категория С. Применяется с осторожностью при беременности и в период лактации, когда предполагаемый эффект превышает риск развития осложнений.

Способ применения и дозы:
Детям 12-18 лет: внутрь по 1 пакетику через каждые 6 ч, не более 3 пакетиков в сутки.
Взрослые
Внутрь по 1 пакетику каждые 4-6 ч, не более 4 пакетиков в сутки, курс лечения до 5 дней.
Высшая суточная доза: 1 пакетик (капсула).
Высшая разовая доза: 4 пакетика (капсулы).

Побочные эффекты:
Центральная и периферическая нервная система: головная боль.
Система кроветворения: анемия, панцитопения, тромбоцитопения.
Сердечно-сосудистая система: артериальная гипертензия, тахикардия.
Пищеварительная система: тошнота, снижение аппетита.
Аллергические реакции.

Передозировка:
Симтомы: диарея, анорексия - при острой передозировке (развивается через 6-14 ч после превышения дозы), при хронической (развивается через 2-4 суток после превышения дозы) - гипокоагуляция, ДВС-синдром, отек мозга, редко - молниеносная почечная недостаточность вследствие тубулярного некроза.
Некроз клеток печени, вследствие образования токсичного метаболита ацетаминофена - N-ацетил-п-бензохинонимина.
Лечение: применение донаторов SH-групп, предшественников синтеза глутатиона - метионина и N-ацетилцистеина в течение 12 ч после передозировки.

Взаимодействие:
Усиливает действие непрямых коагулянтов и токсичность хлорамфеникола.
Прием этанола при лечении препаратом приводит к развитию острого панкреатита.
Одновременное применение со стимуляторами микросомального окисления в печени - барбитуратами, рифампицином, этанолом, фенилбутазоном, фенитионином, повышает токсичность парацетамола.
Снижают риск гепатотоксического действия ингибиторы микросомального окисления (циметидин).

Особые указания:
Мониторинг содержания глюкозы и мочевой кислоты в плазме, состава периферической крови, функционального состояния печени.