МНН

Клинико-фармакологическая группа:
Хинолоны/фторхинолоны

АТХ:
J01MA03   Пефлоксацин

Фармакодинамика:
Антибактериальный препарат широкого спектра действия, ингибирует синтез ДНК, блокируя ДНК-гиразу и топоизомеразу IV, нарушает сшивку разрывов ДНК, разрушает цитоплазму, клеточную стенку и мембраны бактерий. Действует на вне- и внутриклеточно расположенные микроорганизмы.
Обладает широким спектром антибактериальной активности в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, а также анаэробной микрофлоры и отдельных видов микроорганизмов: микоплазмы, риккетсий, уреаплазмы. Эффективен в отношении бактерий, резистентных к β-лактамным и макролидным антибиотикам, а также при микробных заболеваниях у пациентов с пониженным иммунитетом, при лечении бронхолегочной инфекции на фоне муковисцидоза.

Фармакокинетика:
После приема внутрь натощак до 99-100 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-1,5 часа. Связь с белками плазмы составляет 20 %, проникает во все ткани и органы, в том числе, в лейкоциты и альвеолярные макрофаги.
Метаболизм в печени.
Период полувыведения составляет 12 часов. Элиминация почками и с фекалиями.

Показания:
Применяется для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами: урогенитальных инфекций, респираторных и ЛОР-инфекций, инфекций органов пищеварения, инфекций костей и суставов, кожи и мягких тканей; сепсиса; эндокардита; бактериального менингита.

МКБ-10
A01.0   Брюшной тиф
A02.9   Сальмонеллезная инфекция неуточненная
A02.8   Другая уточненная сальмонеллезная инфекция
K10.9   Болезнь челюсти неуточненная
M60.0   Инфекционный миозит
M63.2   Миозит при других инфекционных болезнях, классифицированных в других рубриках
K81   Холецистит
M00-M03   ИНФЕКЦИОННЫЕ АРТРОПАТИИ
N39.0   Инфекции мочевыводящих путей без установленной локализации
N49   Воспалительные болезни мужских половых органов, не классифицированные в других рубриках
A57   Шанкроид
G00   Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках
J06   Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации
J37   Хронический ларингит и ларинготрахеит
K05   Гингивит и болезни пародонта
K12   Стоматит и родственные поражения
K65   Перитонит
K83.0   Холангит
L08.9   Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная
N41.9   Воспалительная болезнь предстательной железы неуточненная
N70   Сальпингит и оофорит

Противопоказания
Эпилепсия, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина меньше 20 мл/мин), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, индивидуальная непереносимость, детский возраст до 18 лет.

С осторожностью:
Пациенты пожилого возраста с вероятностью гипофункции почек, гиперчувствительность к хинолонам.

Беременность и лактация:
Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.

Способ применения и дозы:
Внутрь, по 400 мг 2 раза в сутки: утром и вечером. Парентерально: внутривенно капельно по 400 мг 2 раза в сутки в течение 1 часа с начальной дозой 800 мг.
Высшая суточная доза: 800 мг.
Высшая разовая доза: 800 мг.

Побочные эффекты:
Центральная и периферическая нервная система: головокружение, головная боль, сонливость, парестезии в кистях, галлюцинаторные расстройства, судороги, снижение тактильной чувствительности.
Сердечно-сосудистая система: редко - тахикардия.
Система кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения, эозинофилия.
Обмен веществ: редко - гипогликемия.
Пищеварительная система: диспепсические расстройства, диарея, повышение активности печеночных ферментов.
Опорно-двигательный аппарат: поражения сухожилий (детский возраст), мышечная слабость, редко - рабдомиолиз.
Дисбактериоз.
Аллергические реакции.

Передозировка:
Усиление побочных эффектов, в первую очередь, в отношении центральной нервной системы и психики: нарушения сознания, судорожные приступы по типу эпиприпадков.
Лечение симптоматическое.

Взаимодействие:
При одновременном применении с теофиллином отмечается снижение судорожной активности.
Глюкокортикоиды повышают риск разрыва сухожилий.
При одновременном использовании антагонистов витамина К возможно развитие геморрагического диатеза.

Особые указания:
При лечении больных, перенесших инсульт или тяжелую черепно-мозговую травму, повышается судорожная активность.
Лечение пефлоксацином можно начинать, не дожидаясь результата бактериологических исследований чувствительности патогенной флоры к антибиотикам.
В период лечения пефлоксацином необходимо обеспечить достаточное количество жидкости при соблюдении нормального диуреза.
При приеме препарата могут возникнуть реакции фотосенсибилизации, поэтому рекомендуется избегать контакта с прямыми солнечными лучами.
Учитывая возможные осложнения, касающиеся центральной нервной системы, пациентам нежелательно управлять автомобилем и выполнять работу в неустойчивом положении тела.