ПЕРФЕНАЗИН
Клинико-фармакологическая группа:
Нейролептики
АТХ:
N05AB03 Перфеназин
Фармакодинамика:
Нейролептик из группы пиперазиновых производных фенотиазина. Обладает антипсихотическим, каталептогенным, противорвотным эффектами. Проявляет адренолитическую активность. Оказывает антихолинергическое и седативное действия, а также мышечно-расслабляющее действие. Гипотензивный эффект слабый. Вызывает выраженные экстрапирамидные нарушения.
Фармакокинетика:
Препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Связь с белками плазмы высокая - 90 %. Интенсивный метаболизм происходит в печени. Выводится, главным образом, почками, частично - с желчью. Период полувыведения составляет 9 ч.
Показания:
Шизофрения с дефицитарной симптоматикой, кататонический синдром
Инволюционные психозы, декомпенсации психопатий
Неврозы, сопровождающиеся тревогой, страхом, напряжением
Неукротимая рвота (том числе при лучевой и химиотерапии злокачественных новообразований), тошнота, икота
Кожный зуд (в дерматологической практике).
МКБ-10
F06 Другие психические расстройства, обусловленные повреждением и дисфункцией головного мозга или соматической болезнью
F06.2 Органическое бредовое [шизофреноподобное] расстройство
F06.6 Органическое эмоционально лабильное [астеническое] расстройство
F10.2 Синдром зависимости от алкоголя
F20 Шизофрения
F29 Неорганический психоз неуточненный
F60.3 Эмоционально неустойчивое расстройство личности
L29 Зуд
R06.6 Икота
R11 Тошнота и рвота
Противопоказания
Гиперчувствительность к препарату
Детский возраст до 12 лет.
Хроническая сердечно-сосудистая недостаточность в стадии декомпенсации
Нарушения проводимости сердца
Токсическое угнетение ЦНС
Коматозные состояния (любой этиологии)
Нарушения кроветворения
Выраженные нарушения функции печени и почек
Прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга
Бронхоэктатическая болезнь в поздней стадии
Микседема
Состояния, сопровождающиеся повышенным риском тромбоэмболических осложнений
Беременность, грудное вскармливание
С осторожностью:
Пожилой возраст
Хроническая алкогольная интоксикация
Патологические изменения крови
Закрытоугольная глаукома
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы
Нарушения функции печени
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в период обострения)
Болезнь Паркинсона
Эпилепсия
Хронические заболевания органов дыхания (особенно у детей)
Синдром Рея
Рак молочной железы
Беременность и лактация:
Рекомендации по FDA категории C. Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Способ применения и дозы:
Принимают внутрь после еды.
Начальные дозы для взрослых и детей старше 12 лет составляют 4-12 мг 1-3 раза в сутки, с постепенным увеличением до 100 мг, а у резистентных больных - до 200-400 мг в сутки, разделенную на 2-3 приема. Поддерживающая терапевтическая доза составляет обычно 10-60 мг в сутки. Курс лечения от 1 до 4 месяцев и более, в зависимости от тяжести состояния.
При неврозах, а также в качестве противорвотного средства при химиотерапии назначают по 4-8 мг 3-4 раза в день.
Побочные эффекты:
Экстрапирамидные расстройства (акатизия, акинето-ригидные явления, вегетативные нарушения, дискинезии, гиперкинезы, тремор)
Злокачественный нейролептический прием
Ортостатическая гипотензия
Сонливость
Головокружение
Сухость во рту
Нарушения аккомодации
Тахикардия, нарушения сердечного ритма
Затруднение мочеиспускания, запор
Лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз
Аллергические кожные реакции, ангионевротический отек
Фотосенсибилизация кожи
Аменорея, галакторея
Передозировка:
Симптомы острых нейролептических реакций: резкое повышение температуры тела, нарушения сознания вплоть до комы.
Лечение: симптоматическая терапия, внутривенное введение глюкозы, диазепама.
Взаимодействие:
При одновременном применении с препаратами, угнетающими ЦНС (барбитураты, транквилизаторы, средства для наркоза, наркотические анальгетики, алкоголь) возможно усиление депрессии ЦНС, угнетение дыхания.
Совместное применение с трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, мапротилином увеличивает риск развития злокачественного нейролептического синдрома.
Перфеназин понижает судорожный порог, ослабляет эффект противосудорожных препаратов.
Одновременное применение с препаратами для лечения гипертиреоза повышает риск развития агранулоцитоза.
Применение вместе с препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции усиливает тяжесть экстрапирамидных нарушений.
Совместное применение с гипотензивными препаратами увеличивает их гипотензивный эффект, может привести к ортостатической гипотензии.
Перфеназин ослабляет сосудосуживающий эффект эфедрина.
Применение вместе с адреналином противопоказано: перфеназин извращает эффект адреналина, приводя к понижению артериального давления.
Перфеназин снижает противопаркинсоническое действие леводопы (из-за блокирования допаминовых рецепторов), подавляет действие амфетаминов, клонидина, гуанетидина.
Перфеназин усливает антихолинергическое действие других препаратов, при этом снижается его антипсихотический эффект.
Противопоказано применение совместно с прохлорперазином из-за возможного возникновения у пациента длительной потери сознания.
Всасывание перфеназина нарушается при одновременном применении с антацидами, противопаркинсоническими средствами, препаратами лития, поэтому прием этих препаратов следует разделять временными интервалами.
Следует избегать одновременного применения перфеназина и адсорбирующих противодиарейных средств.
Особые указания:
Во время лечения перфеназином запрещается управление транспортными средствами и работа с потенциально опасными механизмами, требующими концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.