ПЕРИНДОПРИЛ
Клинико-фармакологическая группа:
Ингибиторы АПФ
АТХ:
C09AA04 Периндоприл
Фармакодинамика:
Периндоприл является ингибитором ангиотензинпревращающего фермента. АПФ обеспечивает превращение ангиотензина I в сосудосуживающее вещество ангиотензин II. Кроме того, АПФ разрушает брадикинин, обладающий сосудорасширяющими действием. Таким образом, ингибирование АПФ обуславливает антигипертензивный и сосудорасширяющий эффекты препарата, что используется для лечения гипертонии любой степени тяжести.
Фармакокинетика:
Абсорбция в желудочно-кишечном тракте быстрая, максимальная концентрация препарата обнаруживается через 1 ч. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Связь с белками плазмы около 60 %. В печени происходит биотрансформация до активного метаболита - периндоприлата (20 % от всего абсорбированного количества). Элиминация почками. Период полувыведения периндоприла из плазмы крови составляет 50-60 мин. При хронической почечной недостаточности время элиминации увеличивается. Периндоприл и его активный метаболит - периндоприлат, удаляются при гемодиализе.
Показания:
артериальная гипертензия
хроническая сердечная недостаточность
профилактика повторного инсульта (комбинированная терапия с индапамидом) у пациентов, перенесших инсульт или транзиторное нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу
стабильная ишемическая болезнь сердца: снижение риска сердечно-сосудистых осложнений у пациентов со стабильной ИБС
МКБ-10
E05 Тиреотоксикоз [гипертиреоз]
I10 Эссенциальная [первичная] артериальная гипертензия
I15 Вторичная гипертензия
I21.9 Острый инфаркт миокарда неуточненный
I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца
I50.9 Сердечная недостаточность неуточненаая
I64 Инсульт, не уточненный как кровоизлияние или инфаркт
Противопоказания
повышенная чувствительность к действующему веществу, другим ингибиторам АПФ
ангионевротический отек (отек Квинке) в анамнезе, связанный с приемом ингибитора АПФ
наследственный/идиопатический ангионевротический отек
беременность
период грудного вскармливания
одновременное применение с алискиреном и алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом или нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) <60 мл/мин/1,73 м2)
дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью:
Хроническая почечная недостаточность.
Стеноз почечных артерий (особенно - при единственной функционирующей почке)
Системные заболевания соединительной ткани (системная красная волчанка, склеродермия).
Стенокардия, атеросклероз, цереброваскулярные заболевания.
Реноваскулярная гипертензия.
Сахарный диабет.
Тяжелая хроническая сердечная недостаточность IV функционального класса.
Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия.
Одновременный прием антидепрессантов, аллопуринола, прокаинамида (риск развития нейтропении, агранулоцитоза).
Хирургическое вмешательство/общая анестезия.
Гемодиализ с использованием высокопроточных мембран.
Состояние после трансплантации почки.
Снижение объема циркулирующей крови при приеме диуретиков, рвоте, диарее.
Диета с ограничением поступления натрия, гиперкалиемия.
Пожилой возраст.
Пациенты негроидной расы (риск развития ангионевротического отека более высок).
Беременность и лактация:
Категория рекомендаций FDA не определена. Противопоказан при беременности и грудном вскармливании. Если прием препарата жизненно необходим, то грудное вскармливание необходимо прекратить на период лечения.
Способ применения и дозы:
Для дозировки 4 мг:
Рекомендуемая начальная доза - 4 мг. У пациентов с выраженной активацией системы РААС рекомендуемая начальная доза составляет 2 мг. В дальнейшем может быть увеличена до 8 мг.
При хронической сердечной недостаточности начальная доза - 2 мг, с последующим увеличением (через 2 недели) до 4 мг.
Профилактика повторного инсульта - по 2 мг в течение первых 2 недель, затем - 4 мг/сут.
Стабильная ИБС: начальная доза 4 мг/сут в течение первых 2 недель, затем - 8 мг. Лечение пожилых пациентов следует начинать с дозы 2 мг/сут.
Для дозировки 5 мг:
Рекомендуемая начальная доза - 5 мг. У пациентов с выраженной активацией системы РААС рекомендуемая начальная доза составляет 2,5 мг. В дальнейшем может быть увеличена до 10 мг.
При хронической сердечной недостаточности начальная доза - 2,5 мг, с последующим увеличением (через 2 недели) до 8 мг.
Профилактика повторного инсульта - по 2.5 мг в течение первых 2 недель, затем - 5 мг/сут.
Стабильная ИБС: начальная доза 5 мг/сут в течение первых 2 недель, затем - 10 мг. Лечение пожилых пациентов следует начинать с дозы 2,5 мг/сут.
Побочные эффекты:
Отек Квинке, кожная сыпь
Гипотензия
Сухой непродуктивный кашель
Головная боль, боль в грудной клетке
Необычная усталость
Тошнота, нарушение вкуса, диарея
Панкреатит, гепатотоксическое действие
Гиперкалиемия
Нейтропения, агранулоцитоз
Передозировка:
Симптомы: выраженное снижение АД (ортостатической гипотензия), головокружение, беспокойство, кашель, обморок, тахикардия, в тяжелых случаях - брадикардия.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. В тяжелых случаях показан гемодиализ.
Взаимодействие:
Алкоголь, диуретики, средства, снижающие артериальное давление усиливают гипотензивный эффект периндоприла.
Донорская кровь (при хранении более десяти дней), циклоспорин, калийсберегающие диуретики, калийсодержащие препараты, заменители соли при одновременном применении с периндоприлом могут вызывать гиперкалиемию, поэтому необходимо частое определение концентрации калия в сыворотке крови.
НПВС (особенно индометацин), эстрогены, адреномиметики ослабляют гипотензивный эффект периндоприла.
Пероральные сахароснижающие средства совместно с периндоприлом усиливают гипогликемический эффект.
Применение препаратов лития одновременно с периндоприлом увеличивает концентрацию лития в крови (фармакокинетический мониторинг).
Средства, угнетающие костный мозг совместно с периндоприлом повышают риск развития нейтропении и/или агранулоцитоза с летальным исходом.
Особые указания:
При развитии нестабильной стенокардии в течение первого месяца терапии препаратом следует оценить преимущества и риск до продолжения терапии.
У некоторых пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) и нормальным или сниженным АД препарат может вызывать дополнительное снижение АД.
Возможно развитие гиперкалиемии, ангионевротический отек.
Во время лечения препаратом необходимо контролировать артериальное давление, показатели функционирования почек, показатели объема циркулирующей крови, концентрацию калия в плазме крови. У пациентов с сахарным диабетом следует контролировать уровень глюкозы в крови.
С осторожностью применять пациентам, управляющим автотранспортом и занимающимися потенциально опасными видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.