МНН

Клинико-фармакологическая группа:
М-Холиномиметики
Офтальмологические средства

АТХ:
S01EB01   Пилокарпин

Фармакодинамика:
Стимуляция м-холинорецепторов: сокращение сфинктера радужки (миоз), ресничного тела (спазм аккомодации, снижается внутриглазное давление). Снижение внутриглазного давления за счет улучшения оттока (число участников - 5) и уменьшения притока водянистой влаги: максимальное гипотензивное действие развивается в пределах 75 минут (в зависимости от концентрации раствора), продолжительность - 4-14 часов.

Фармакокинетика:
Для глазных форм: хорошо проникает в роговицу. В конъюнктивальном мешке практически не абсорбируется и не оказывает резорбтивного действия. Максимальная концентрация во внутриглазной жидкости достигается через 30 минут. Задерживается в тканях глаза. Период полувыведения - 1,5-2,5 часа. Выводится в неизмененном виде с внутриглазной жидкостью.
Для таблетированной формы: при приеме внутрь быстро всасывается (одновременный прием пищи с повышенным содержанием жиров уменьшает степень абсорбции). С белками плазмы не связывается. Метаболизируется в синапсах нейронов и в плазме. Период полувыведения - 0,76 ч (после приема 5 мг), возрастает пропорционально дозе: после приема 10 мг период полувыведения составляет 1,35 часа. Выводится почками: 30 % в неизмененном виде (в течение 12 часов), 14 % в виде пилокарпиновой кислоты.

Показания:
Глаукома, в том числе и острый приступ.
Нарушение трофики глаза при тромбозе центральной вены сетчатки или острой непроходимости ее артерий, атрофии зрительного нерва, кровоизлиянии в стекловидное тело.
Устранение мидриатического действия атропина, гоматропина, скополамина.

МКБ-10
H34   Окклюзии сосудов сетчатки
H40-H42   ГЛАУКОМА (раздел)
H43.1   Кровоизлияние в стекловидное тело
H47.2   Атрофия зрительного нерва

Противопоказания
Ирит, иридоциклит и другие состояния, при которых не рекомендуется сужение зрачка (например, после офтальмологических операций, кроме тех случаев, когда необходимо сузить зрачок непосредственно после операции, чтобы не допустить образования синехий).
Анамнестические указания на отслойку сетчатки, миопия высокой степени с опасностью отслойки сетчатки.
Индивидуальная непереносимость.
Детский возраст до 18 лет.

С осторожностью:
У больных с отслойкой сетчатки в анамнезе и у молодых больных с миопией высокой степени; тяжелая сердечно-сосудистая недостаточность.

Беременность и лактация:
Категория действия на плод по FDA - C. Препарат противопоказан во время беременности. На период лечения желателен отказ от кормления грудью.

Способ применения и дозы:
Инстилляции в конъюнктивальный мешок. Режим дозирования устанавливают в зависимости от показаний и применяемой лекарственной формы.

Побочные эффекты:
Признаки системной абсорбции: повышенная потливость (15 %), мышечная дрожь, тошнота (20 %), рвота, диарея, одышка, слюнотечение (5 %).
Боль в глазах.
Затуманивание зрения (5 %), изменение зрения при фокусировке на близком и дальнем расстоянии.
Ухудшение ночного зрения.
Раздражение глаз.
Головная боль и мигрень.

Передозировка:
При передозировке рекомендуется промыть глаза водой или изотоническим раствором натрия хлорида; в случае если капли попали внутрь, индуцировать рвоту или выполнить промывание желудка. Пациентов следует осмотреть для выявления признаков токсичности пилокарпина (необычного слюнотечения, потливости, тошноты, рвоты и диареи), при их обнаружении может потребоваться терапия антихолинергическими препаратами.

Взаимодействие:
Алкалоиды белладонны и циклопентолат: одновременное применение может препятствовать мидриатическому действию этих препаратов и антиглаукомному эффекту пилокарпина.
Тимолол и фенилэфрин усиливают снижение внутриглазного давления (уменьшают продукцию внутриглазной жидкости).
Можно применять в комбинации с симпатомиметиками, β-адреноблокаторами, ингибиторами карбоангидразы.
М-холиностимулирующая активность снижается трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, хлорпротиксеном, клозапином, усиливается антихолинэстеразными лекарственными средствами.
Может развиться брадикардия и снизиться артериальное давление во время общей анестезии с применением галотана (у больных, которые используют пилокарпин в глазных каплях).

Особые указания:
Чтобы предотвратить чрезмерное системное всасывание, пациенту следует во время закапывания нажать пальцем на слезный мешок и держать его в таком положении в течение 1-2 минут.