МНН

Клинико-фармакологическая группа:
Дерматотропные средства

АТХ:
D11AH02   Пимекролимус

Фармакодинамика:
Показано, что пимекролимус имеет высокую аффинность к макрофилину-12 (FKBP-12), угнетая Ca2+-зависимую фосфатазу, кальцинейрин с последующим угнетением Т-клеточной активации путем блокирования транскрипции ранних цитокинов. Кроме того, пимекролимус подавляет синтез интерлейкина-2, интерферона-γ (тип Th1), интерлейкинов-4 и -10 (тип Th2), синтезируемых Т-лимфоцитами человека. Предотвращает также высвобождение воспалительных цитокинов и медиаторов из тучных клеток после стимуляции их антигеном IgE.

Фармакокинетика:
Связь с белками плазмы - 74-87 %. Биотрансформация в печени. При приеме внутрь пимекролимуса, меченного радиоактивным изотопом, обнаруживались различные циркулирующие О-диметилированные метаболиты. При местном применении признаков наличия метаболитов в крови не зафиксировано. Элиминация после приема внутрь с фекалиями (78,4 % в виде метаболитов, менее 1 % - в виде неизмененного вещества).

Показания:
Кратковременное и интермиттирующее длительное лечение слабо или умеренно выраженного атопического дерматита у пациентов с нормальным иммунным статусом в возрасте 2-х лет и старше, у которых применение альтернативной традиционной терапии считается нежелательным из-за потенциального риска, или при лечении пациентов, резистентных к традиционной терапии.

МКБ-10
L20.8   Другие атопические дерматиты

Противопоказания
Индивидуальная непереносимость.
Острые вирусные (или грибковые) инфекции кожи (до начала терапии необходимо очистить пораженную область).
Атопический дерматит с вторичным инфицированием (до начала терапии необходимо очистить пораженную область).
Ослабление иммунитета (безопасность и эффективность неизвестны).
Нетертона синдром (наследственное сочетание врожденной ихтиозиформной эритродермии, участков утолщения волос за счет инвагинации их дистальных частей в проксимальные, атопического дерматита и катаракты у женщин: повышение системной абсорбции).

С осторожностью:
Вариолиформный пустулез Капоши, простой герпес, опоясывающий герпес, ветряная оспа, лимфаденопатия при остром инфекционном мононуклеозе, папилломы кожи, беременность, кормление грудью.

Беременность и лактация:
Категория действия на плод по FDA - C. При беременности препарат возможно использовать только в случае необходимости. Кормящим женщинам следует прекратить либо грудное вскармливание, либо использование крема.

Способ применения и дозы:
Местно (в виде 1 % крема) наносят тонким слоем на пораженную кожу 2 раза в сутки, аккуратно и полностью втирая, до купирования симптомов заболевания. Максимальная длительность терапии - 6 недель. При сохранении симптоматики в течение этого времени необходим пересмотр диагноза.

Побочные эффекты:
Инфекции: бактериальные инфекции; вирусные инфекции: ветряная оспа, опоясывающий герпес, простой герпес; инфекции верхних дыхательных путей: грипп, тонзиллит, ринофарингит, стрептококковый фарингит, синусит; пневмония, инфекция кожи: фолликулит, контагиозный моллюск, импетиго; инфекции глаза; инфекции уха, в том числе и средний отит.
Пищеварительная система: гастроэнтерит, диарея, боль в животе, запор, тошнота, рвота.
Дыхательная система и ЛОР-органы: бронхит, астма, диспноэ, першение в горле, носовые кровотечения, заложенность носа, ринорея, гиперемия слизистой оболочки придаточных пазух носа.
Реакции гиперчувствительности, крапивница.
Реакции в месте применения крема, разрыв кожи, жжение, раздражение, зуд в месте применения крема, акне, эритема кожи в месте применения крема, папилломы кожи, местные реакции.
Головная боль.
Репродуктивная система: дисменорея.
Канцерогенность/мутагенность.
Гипертермия, боли в спине, артралгия, зубная боль, нагноение кожи, ухудшение имеющегося заболевания. В клинических исследованиях описаны редкие случаи (0,9 %) развития лимфаденопатии, обусловленные сопутствующей инфекцией, с быстрой нормализацией состояния при адекватной антибиотикотерапии.
Изменения лабораторных анализов: возможно повышение концентрации глюкозы в плазме крови.

Передозировка:
Клинического опыта лечения и случаев непреднамеренной передозировки внутрь не описано, рекомендуется симптоматическая терапия. При преднамеренном приеме внутрь необходима консультация психиатра. Лечение симптоматическое.

Взаимодействие:
Ингибиторы CYP3A (эритромицин, итраконазол, кетоконазол, флуконазол, блокаторы кальциевых каналов, циметидин) - следует с осторожностью применять пимекролимус у пациентов с распространенным поражением кожи и/или эритродермией.
Потенциальные взаимодействия пимекролимуса с другими препаратами, включая вакцинацию, не изучены.
При местном применении пимекролимуса небольшое количество активного вещества всасывается в системный кровоток.
Не рекомендуется использовать одновременно с другими препаратами для наружного применения.

Особые указания:
Мониторинг динамики симптомов атопического дерматита и признаков рецидива (при нормализации состояния лечение пимекролимусом следует прекратить); при тяжелых кожных реакциях или отсутствии динамики в течение более 1 недели терапии необходимо рассмотреть вопрос о ее прекращении; при ухудшении состояния на любом сроке терапии или отсутствии улучшения атопического дерматита в течение 6 недель терапии следует также рассмотреть вопрос о прекращении терапии.