МНН

Клинико-фармакологическая группа:
Дофаминомиметики
Противопаркинсонические средства

АТХ:
N04BC08   Пирибедил

Фармакодинамика:
Противопаркинсоническое средство. Механизм действия связан со стимуляцией допаминовых рецепторов преимущественно в ядрах экстрапирамидной системы. Увеличивает кровоснабжение тканей и стимулирует передачу нервных импульсов, что способствует улучшению мозгового метаболизма.

Оказывает вазодилатирующее действие, обусловленное влиянием на допаминовые рецепторы, расположенные в гладкой мускулатуре периферических сосудов.
Фармакокинетика:
После приема внутрь пирибедил быстро абсорбируется из ЖКТ, максимальная концентрация достигается через 1 ч. Связывание с белками плазмы низкое. Характеризуется высокой степенью метаболизма с образованием 2 основных метаболитов - гидроксилированного и дегидроксилированного. Концентрация пирибедила в плазме крови снижается двухфазно - период полувыведения от 1,7 ч до 6,9 ч. Выводится главным образом в виде метаболитов с мочой: почками - 68 %, с желчью - 25 %.

Показания:
Болезнь Паркинсона (как в виде монотерапии, так и в комбинации с леводопой), хронические нарушения когнитивной функции и нейросенсорный дефицит (в том числе расстройства внимания и памяти) при старческой деменции (в качестве дополнительной симптоматической терапии), перемежающаяся хромота вследствие облитерирующих заболеваний артерий нижних конечностей (в качестве дополнительной терапии), ишемические нарушения кровообращения глаза.

МКБ-10
G21   Вторичный паркинсонизм
G20   Болезнь Паркинсона
F01   Сосудистая деменция
F06.7   Легкое когнитивное расстройство
H53.4   Дефекты поля зрения
H54.2   Пониженное зрение обоих глаз
R54   Старость
I73.9   Болезнь периферических сосудов неуточненная
I73.8   Другие уточненные болезни периферических сосудов

Противопоказания
Острый инфаркт миокарда, острая сосудистая недостаточность, артериальная гипотензия, коллапс, совместный прием с нейролептиками с выраженными антипсихотическими свойствами (кроме клозапина), беременность, кормление грудью. Повышенная чувствительность к пирибедилу.

С осторожностью:
При применении у пациентов с артериальной гипертензией необходимо одновременное проведение антигипертензивной терапии.
Не следует применять одновременно с антагонистами допаминовых рецепторов.

Беременность и лактация:
Противопоказано при беременности и в период кормления грудью. Категория действия на плод по FDA - не определена. Адекватных и хорошо контролируемых исследований безопасности применения пирибедила при беременности не проводилось.
В экспериментальных исследованиях не установлено тератогенного действия пирибедила.Препарат применяется в основном у пожилых людей, когда беременность маловероятна.

Способ применения и дозы:
Внутрь после еды 50 мг в сутки за один прием, при необходимости по 50 мг 2 раза в сутки. Болезнь Паркинсона: монотерапия - 150-250 мг в сутки в 3-5 приемов; в комбинации с леводопой - 100-150 мг в 2-3 приема.
Частота и длительность применения зависят от показаний, реакции пациента на лечение, компонентов комбинированной терапии.

Побочные эффекты:
Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, рвота, метеоризм.
Со стороны ЦНС: редко - беспокойство, возбуждение, сонливость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях - ортостатическая гипотензия.
Психические расстройства.

Передозировка:
Симптомы: рвота. Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.

Взаимодействие:
При одновременном применении с антагонистами допаминовых рецепторов возможно взаимное уменьшение эффективности.

Особые указания:
При необходимости применения нейролептиков у пациентов с болезнью Паркинсона, получающих пирибедил, дозу последнего следует уменьшать постепенно до полной отмены. Внезапная отмена пирибедила может вызвать злокачественный нейролептический синдром.
При возникновении нарушения пищеварения, вызванного приемом пирибедила, возможно назначение противорвотных препаратов, действующих на периферические рецепторы дофамина (домперидон). Побочные эффекты со стороны ЖКТ уменьшаются при индивидуальном подборе дозы или приеме препарата строго после основного приема пищи. Нарушение пищеварения возникает чаще при индивидуальной предрасположенности и в случае приема пищи в промежутках между употреблением.

При возникновении на фоне приема пирибедила состояния сильной сонливости (вплоть до внезапного засыпания) необходимо рассмотреть вопрос о снижении дозы или отмене препарата.