МНН

Клинико-фармакологическая группа:
Витамины и витаминоподобные средства

АТХ:
A11EX   Витамины группы B в комбинации с другими препаратами

Фармакодинамика:
Фармакологическое действие - восполняющее дефицит витаминов B12, B6, B1, местноанестезирующее, метаболическое, нейропротективное, анальгезирующее. Препарат содержит витамины В1 (тиамин), В6 (пиридоксин) и В12 (цианокобаламин), дефицит которых может приводить к неврологическим расстройствам, главным образом со стороны периферической нервной системы. Препарат быстро восполняет дефицит указанных витаминов. Нейротропные витамины группы В оказывают благоприятное воздействие при воспалительных и дегенеративных заболеваниях нервов и двигательного аппарата.
Тиамин является кофактором ферментов, переносящих двухуглеродные группы в реакциях декарбоксилирования.
Пиридоксин является кофактором трансаминаз, а также кофактором в некоторых других реакциях метаболизма аминокислот.
Цианокобаламин является кофактором в реакциях переноса одноуглеродных групп.
Лидокаин - местноанестезирующее средство, вызывающее все виды местной анестезии: терминальную, инфильтрационную, проводниковую.

Фармакокинетика:
После внутримышечного введения тиамин быстро абсорбируется из места инъекции и поступает в кровь (484 нг/мл через 15 мин в первый день введения дозы 50 мг) и неравномерно распределяется в организме при содержании его в лейкоцитах - 15 %, эритроцитах - 75 % и в плазме - 10 %. Тиамин проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры и обнаруживается в грудном молоке. Тиамин выводится с мочой в α-фазе - через 0,15 ч, в β-фазе - через 1 ч и в терминальной фазе - в течение 2 дней. Основными метаболитами являются: тиаминкарбоновая кислота, пирамин и некоторые неизвестные метаболиты. Из всех витаминов тиамин запасается в организме в наименьших количествах. Организм взрослого человека содержит около 30 мг тиамина в виде тиаминпирофосфата - 80 %, тиаминтрифосфата - 10 % и остальное количество - в виде тиаминмонофосфата.
После внутримышечного введения пиридоксин быстро абсорбируется в кровяное русло и распределяется в организме, после фосфорилирования CH2OH-группы в 5-м положении образует метаболически активный пиридоксальфосфат. Около 80 % витамина связывается с белками плазмы. Пиридоксин распределяется во всем организме, и проникает через плаценту и обнаруживается в грудном молоке, депонируется в печени и окисляется до 4-пиридоксиновой кислоты, которая экскретируется с мочой, максимум через 2-5 ч после абсорбции. В организме человека содержится 40-150 мг витамина В6 и его ежедневная скорость элиминации около 1,7-3,6 мг при скорости восполнения 2,2-2,4 %.
После парентерального введения цианокобаламин образует комплексы с транспортным белком транскобаламином, которые быстро абсорбируются печенью, костным мозгом и другими органами. Цианокобаламин экскретируется в желчь и принимает участие в кишечно-печеночной циркуляции. Проникает через плаценту.

Показания:
В комплексной терапии следующих заболеваний: нейропатическая боль, вызванная полинейропатией (в том числе диабетическая и алкогольная); невриты и невралгии: невралгия тройничного нерва, неврит лицевого нерва, межреберная невралгия, болевой синдром, вызванный заболеваниями позвоночника (дорсалгия, люмбоишиалгия, плексопатия, корешковый синдром, вызванный дегенеративными изменениями позвоночника).

МКБ-10
G54.9   Поражения нервных корешков и сплетений неуточненные
G54.0   Поражения плечевого сплетения
G51   Поражение лицевого нерва
G50   Поражения тройничного нерва
M54.4   Люмбаго с ишиасом
M79.1   Миалгия
R56.8   Другие и неуточненные судороги
G50.0   Невралгия тройничного нерва
M54   Дорсалгия
M79.2   Невралгия и неврит неуточненные
H48.1   Ретробульбарный неврит при болезнях, классифицированных в других рубриках
R52.2   Другая постоянная боль
R52   Боль, не классифицированная в других рубриках

Противопоказания
Гиперчувствительность к активным или вспомогательным веществам препарата.
Тяжелые нарушения проведения по проводящей системе сердца, острая декомпенсированная сердечная недостаточность.
Беременность и период грудного вскармливания (в суточной дозе до 25 мг витамин B6 не несет угрозу безопасности во время беременности и период грудного вскармливания; препарат содержит 100 мг витамина B6, поэтому его не следует применять в эти периоды).
Безопасность применения препарата у детей не доказана. Поскольку раствор содержит бензиловый спирт, препарат нельзя применять детям.
Псориаз.

С осторожностью:
Внутримышечные инъекции витамина В12 могут стать причиной анафилактоидной реакции у пациентов с повышенной чувствительностью.

Беременность и лактация:
Рекомендуемое суточное потребление витамина B1 во время беременности и в период грудного вскармливания составляет 1,4-1,6 мг, витамина B6 - 2,4-2,6 мг. Превышение этих доз во время беременности допускается лишь при подтвержденном дефиците витаминов B1 и B6, поскольку безопасность применения доз, превышающих рекомендуемую суточную потребность, не подтверждена. Применение при беременности противопоказано.
Витамины B1 и B6 проникают в грудное молоко. Высокие дозы витамина B6 ингибируют образование молока. Применение в период грудного вскармливания противопоказано.

Способ применения и дозы:
Внутримышечно, глубоко в мышцу. В целях быстрого достижения высоких плазменных концентраций при тяжелых и острых болевых состояниях в течение первых дней вводят по 2 мл в сутки. По мере стихания болевого состояния и в более легких случаях вводят по 2 мл 2-3 раза в неделю. В интервалах между введениями препарат принимают внутрь. Рекомендуется осуществлять еженедельное медицинское наблюдение. Рекомендуется как можно раньше перейти на прием внутрь.

Побочные эффекты:
Частота проявления неблагоприятных побочных реакций приведена в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (более 1/10); часто (менее 1/10, но более 1/100); нечасто (менее 1/100, но более 1/1000); редко (менее 1/1000, но более 1/10000); очень редко (менее 1/10000), включая отдельные случаи (симптомы проявляются с неизвестной частотой).
Со стороны иммунной системы: редко - аллергические реакции (кожная сыпь, затрудненное дыхание, анафилактический шок, отек Квинке).
Cо стороны нервной системы: в отдельных случаях - головокружение, спутанность сознания.
Cо стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - тахикардия; в отдельных случаях - брадикардия, аритмия.
Cо стороны ЖКТ: в отдельных случаях - рвота.
Cо стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - повышенное потоотделение, акне, зуд, крапивница.
Cо стороны костно-мышечной и соединительной ткани: в отдельных случаях - судороги.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: в отдельных случаях может возникнуть раздражение в месте введения препарата, системные реакции возможны при быстром введении или при передозировке.
Если любые из указанных побочных эффектов усугубились или появились любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, необходимо сообщить об этом врачу.

Передозировка:
При передозировке следует обратиться за медицинской помощью. Лечение симптоматическое, отмена препарата.

Взаимодействие:
Тиамин полностью распадается в растворах, содержащих сульфиты. И как следствие, продукты распада тиамина инактивируют действие других витаминов. Тиамин несовместим с окисляющими и восстанавливающими соединениями, в том числе йодидами, карбонатами, ацетатами, таниновой кислотой, аммония железа цитратом, фенобарбиталом, рибофлавином, бензилпенициллином, декстрозой, дисульфитами. Медь ускоряет разрушение тиамина; кроме того, тиамин утрачивает свою эффективность при увеличении значений рН более 3.
Терапевтические дозы витамина В6 могут снижать действие леводопы.
Возможно взаимодействие с изониазидом, пеницилламином и циклоспорином.
Если одновременно с парентеральным введением лидокаина применяются эпинефрин или норэпинефрин, возможно усиление нежелательных реакций со стороны сердца. Возможно взаимодействие с сульфонамидами. При передозировке местными анестетиками применение эпинефрина или норэпинефрина не допускается.
Цианокобаламин несовместим с солями тяжелых металлов. Рибофлавин также оказывает деструктивное действие, особенно при одновременном воздействии света; никотинамид ускоряет фотолиз, в то время как антиоксиданты оказывают ингибирующее действие.

Особые указания:
Препарат следует вводить исключительно внутримышечно и не допускать попадания в сосудистое русло. При непреднамеренном внутривенном введении необходимо осуществлять медицинское наблюдение (например, в стационарных условиях), в зависимости от тяжести возникших симптомов.
При применении препарата более 6 месяцев возможно развитие нейропатии.
В одной ампуле (2 мл) препарата содержится менее 1 ммоль (23 мг) натрия.