ПРАЗИКВАНТЕЛ

Клинико-фармакологическая группа:
Противоглистные средства

АТХ:
P02BA01   Празиквантел

Фармакодинамика:
В низких дозах препарат вызывает повышение проницаемости тегумента для ионов кальция и как следствие - длительное сокращение мышц и спастический паралич.
В более высоких дозах препарат приводит к разрушению тегумента (наружной оболочки) паразитов, обнажению паразитарных антигенов и запуску иммунного ответа хозяина.

Фармакокинетика:
Препарат быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация достигается через 1-3 ч. Связь с белками плазмы составляет 80 %. Метаболизируется в печени, период полувыведения составляет 0,8-1,5 часов для препарата и 4-6 часов для его метаболитов. Экскретируется преимущественно почками в виде метаболитов, меньшее количество экскретируется желудочно-кишечным трактом.

Показания:
Различные шистосомозы
Нейроцистицеркоз
Печеночные трематодозы (клонорхоз, описторхоз)
Кишечные трематодозы (фасциолопсидоз, метагонимоз)
Легочные трематодозы (парагонимоз)
Кровяные трематодозы: мочеполовой, японский, кишечный, меконгский шистосомозы
Цестодозы: гименолепидоз, дифиллоботриоз, тениаринхоз, тениоз, цистицеркоз

МКБ-10
B65   Шистосомоз [бильгарциоз]
B66.0   Описторхоз
B66.1   Клонорхоз
B66.3   Фасциолез
B66.4   Парагонимоз
B66.5   Фасциолопсидоз
B66.8   Инвазии, вызванные другими двуустками
B68   Тениоз
B69   Цистицеркоз
B69.0   Цистицеркоз центральной нервной системы
B70.0   Дифиллоботриоз
B71.0   Гименолепидоз

Противопоказания
Гиперчувствительность
I триместр беременности
Цистицеркоз глаз
Кормление грудью
Возраст до 4 лет
Заболевания печени, в том числе цистисеркоз печени
С осторожностью:
II и III триместр беременности. Печеночная недостаточность, гепатоспленический шистосомоз.

Беременность и лактация:
Категория FDA - B. Препарат противопоказан в I триместре беременности и при кормлении грудью. Во II и III триместре применение возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения не проводили).

Способ применения и дозы:
Дозировка устанавливается лечащим врачом в зависимости от вида возбудителя. Разовая доза - 10-50 мг/кг.
Печеночные трематодозы (клонорхоз, описторхоз): 75 мг/кг однократно, разделив дозу на 3 приема.
Кишечные трематодозы (фасциолопсидоз, метагонимоз): 75 мг/кг однократно, разделив дозу на 3 приема.
Легочные трематодозы (парагонимоз): по 75 мг/кг, разделив дозу на 3 приема; курс лечения - 2 дня.
При шистосомозах, вызванных Schistosoma mansoni, Schistosoma haematobium, Schistosoma intercalatum: однократно 40 мг/кг за 1 прием или разделив дозу на 2 приема по 20 мг/кг. При шистосомозах, вызванных Schistosoma japonicum, Schistosoma mekongi: однократно в дозе 60 мг/кг, разделенной на 2 приема.
Цестодозы: гименолепидоз - 25 мг/кг однократно; дифиллоботриоз, тениаринхоз, тениоз, цистицеркоз; нейроцистицеркоз - 10-20 мг/кг однократно.
Внутрь. Таблетки не разжевывают, принимают после еды и запивают небольшим количеством жидкости. Препарат принимают вечером при однократном применении и с интервалом 4-6 ч в случае длительного лечения.

Побочные эффекты:
Со стороны нервной системы: астения, головная боль, миалгии, нарушения мышления, гипертермия, судороги, головокружение, сонливость, менингизм, повышение внутричерепного давления.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: увеличение активности печеночных ферментов, боли в животе, рвота, тошнота.
Нарушения сердечного ритма: тахикардия, брадикардия, эктопические ритмы, фибрилляция желудочков, атриовентрикулярная блокада.
Аллергические реакции: тахикардия, лихорадка, крапивница, зуд, раздражение и покраснение кожи, хрипота, артралгия, сыпь, одышка, отеки век, лица, губ, кистей или стоп, тяжесть за грудиной, нарушение дыхания или глотания, чиханье; полисерозиты.
Прочие: потоотделение.

Передозировка:
Не описана, лечение симптоматическое.

Взаимодействие:
Индукторы цитохрома P450, хлорохин - снижение концентрации препарата в сыворотке крови.
Ингибиторы цитохрома P450, грейпфтрутовый сок - увеличение плазменной концентрации препарата.
Альбендазол - увеличение концентрации альбендазола в плазме крови.
Одновременный прием дексаметазона может снижать концентрацию препарата в крови.

Особые указания:
В случае церебрального цистицеркоза пациент должен быть госпитализирован.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
В период лечения следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.