МНН

Клинико-фармакологическая группа:
Гепатопротекторы

АТХ:
A05BA   Препараты для лечения заболеваний печени

Фармакодинамика:
Средство растительного происхождения. Главным является гепатопротекторный эффект. Флаволигнаны, в том числе силибин, дегидросилибин, изосилибин, силимарин, дегидросилимарин, силихристин, тасифолин (2.8-3.8%) стабилизируют лизосомальные и клеточные мембраны, предотвращая выход из клеток ферментов.
Взаимодействует со свободными радикалами в печени и снижает их токсичность. Прерывая процесс перекисного окисления липидов, препятствует дальнейшему разрушению клеточных структур. В поврежденных гепатоцитах стимулирует синтез структурных и функциональных белков и фосфолипидов (за счет специфической стимуляции РНК-полимеразы А), стабилизирует клеточные мембраны, предотвращает потерю клеточных компонентов и внутриклеточных ферментов (трансаминаз), ускоряет регенерацию клеток печени. Тормозит проникновение в клетки некоторых гепатотоксических веществ (ядов гриба бледной поганки).
Улучшает общее состояние больных с заболеваниями печени, уменьшает субъективные жалобы, нормализует лабораторные показатели (активность трансаминаз, гамма-глутамилтрансферазы, щелочной фосфатазы, уровень билирубина). Длительное применение достоверно увеличивает процент выживаемости больных, страдающих циррозом печени.

Фармакокинетика:
Абсорбция низкая и медленная (период полуабсорбции - 2,2 ч). Подвергается энтерогепатической циркуляции. Метаболизируется в печени путем конъюгации, период полувыведения составляет 6 ч. Экскреция происходит преимущественно с желчью в форме глюкуронидов и сульфатов, в незначительной степени с мочой. Не кумулирует. После многократного приема внутрь по 140 мг 3 раза в день достигается стабильная концентрация.

Показания:
Токсические повреждения печени (алкоголизм, интоксикация галогенсодержащими углеводородами, соединениями тяжелых металлов, лекарственные поражения печени в том числе обусловленные применением аминогликозидов, тетрациклина, иммунодепрессантов, НПВС, противотуберкулезных препаратов, барбитуратов, транквилизаторов; органическими растворителями; отравлениями грибами) и их профилактика. Хронический гепатит, цирроз печени (в составе комплексной терапии), гепатохолециститы, операции на органах брюшной полости; дискинезия желчевыводящих путей, панкреатиты. Состояния после инфекционного и токсического гепатитов, дистрофия и жировая инфильтрация печени. Коррекция нарушений липидного обмена, профилактика атеросклероза.

МКБ-10
K70.1   Алкогольный гепатит
K70.0   Алкогольная жировая дистрофия печени [жирная печень]
T53   Токсическое действие галогенпроизводных алифатических и ароматических углеводородов
E78   Нарушения обмена липопротеидов и другие липидемии
K71   Токсическое поражение печени
K73.9   Хронический гепатит неуточненный
K74   Фиброз и цирроз печени
K76.0   Жировая дегенерация печени, не классифицированная в других рубриках
T56   Токсическое действие металлов

Противопоказания
Гиперчувствительность, детский возраст до 12 лет;
С осторожностью:
Пациенты с гормональными нарушениями (эндометриоз, миома матки, карцинома молочной железы, яичников и матки, карцинома предстательной железы) - возможно проявление эстрогеноподобного эффекта силимарина

Беременность и лактация:
Категория FDA не определена. При беременности и в период лактации (грудного вскармливания) применение препарата не рекомендуется.

Способ применения и дозы:
Внутрь после еды, не разжевывая и запивая небольшим количеством воды. Для лечения тяжелых поражений печени назначают по 0,14 г 3 раза в день, затем - 0,14 г 2 раза в день, в менее тяжелых случаях и для поддерживающей терапии - по 0,07 г 3 раза в сутки. Пациентам пожилого возраста и детям предпочтительно использовать в виде раствора для перорального применения. При тяжелых поражениях печени: взрослым - по 1 мерной ложке 4 раза в сутки, детям - по 1 мерной ложке 3 раза в сутки; для поддерживающей терапии (3 раза в сутки): взрослым - по 1 мерной ложке, детям - по 1/2 мерной ложки.
Продолжительность курса лечения - не менее 3 мес.

Побочные эффекты:
Диарея, аллергические реакции.

Передозировка:
На настоящий момент о случаях передозировки не сообщалось.
Лечение: при случайном приеме в высокой дозе следует вызвать рвоту, провести промывание желудка с применением активированного угля, симптоматическое лечение.

Взаимодействие:
Алпразолам. При сочетанном применении расторопши пятнистой плодов экстракт, ингибирующий систему цитохрома Р450, может усилить эффект алпразолама.
Винбластин. При сочетанном применении расторопши пятнистой плодов экстракт, ингибирующий систему цитохрома Р450, может усилить эффект винбластина.
Диазепам. При сочетанном применении расторопши пятнистой плодов экстракт, ингибирующий систему цитохрома Р450, может усилить эффект диазепама.
Кетоконазол. При сочетанном применении расторопши пятнистой плодов экстракт, ингибирующий систему цитохрома Р450, может усилить эффект кетоконазола.
Ловастатин. При сочетанном применении расторопши пятнистой плодов экстракт, ингибирующий систему цитохрома Р450, может усилить эффект ловастатина.

Особые указания:
Раствор для приема внутрь можно назначать больным сахарным диабетом, так как он не содержит декстрозы.
Имеется сообщение об антагонистическом взаимодействии силимарина с иохимбином и фентоламином.