МНН

Клинико-фармакологическая группа:
Ансамицины

АТХ:
S01AA   Антибиотики
S02AA12   Рифамицин

Фармакодинамика:
Антибиотик группы рифамицина, полученный из лучистого грибка Streptomyces mediterranei. Оказывает бактерицидное действие. Механизм действия связан с подавлением синтеза РНК путем образования комплекса с ДНК-зависимой РНК-полимеразой.
В низких концентрациях активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; в более высоких концентрациях активен в отношении Escherichia coli, Proteus spp.
Активен в отношении штаммов микроорганизмов, резистентных к полусинтетическим пенициллинам и цефалоспоринам. Не вступает в перекрестное взаимодействие с другими антибиотиками (за исключением рифампицина).

Фармакокинетика:
Быстро всасывается при внутримышечном введении, при местном применении в виде ушных капель и из ЖКТ - низкая степень абсорбции в системный кровоток. TCmax 30 мин, терапевтическая концентрация сохраняется 6-8 ч. Период полувыведения 2 ч. С увеличением дозы в 4 раза Cmax возрастает в 1,5-3 раза и при в/в введении выше, чем при в/м, но снижается быстрее. Не кумулирует. Связь с белками плазмы 60-70%. Распределение: Cmax определяется в печени, меньше - в почках, легких, асцитической и плевральной жидкостях. Длительно задерживается в очагах воспаления. Не проникает через ГЭБ. Проникает через плацентарный барьер. Метаболизируется с образованием активного метаболита. Через 2 ч после в/в введения 250 и 500 мг концентрация в плазме крови - 2 и 11 мкг/мл соответственно. Выводится с фекалиями (60-90% в течение 8-24 ч), в незначительном количестве почками. В кишечнике происходит частичное обратное всасывание, обусловливающее длительную циркуляцию в организме. При холестазе концентрация в плазме возрастает.

Показания:
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к рифамицину микроорганизмами, в том числе гонорея, туберкулез.

МКБ-10
A15   Туберкулез органов дыхания, подтвержденный бактериологически и гистологически
A17   Туберкулез нервной системы
A18.8   Туберкулез других уточненных органов
A54   Гонококковая инфекция

Противопоказания
Гиперчувствительность (в том числе для местного применения).
Желтуха, инфекционный гепатит (в том числе недавно перенесенный - менее 1 года).
Хроническая почечная недостаточность, сердечно-легочная недостаточность II-III степени.
Грудной возраст, беременность, кормление грудью.
Острые и хронические отиты (в том числе при изолированных гнойных поражениях барабанной перепонки и ее перфорации), состояния после операций на среднем ухе.

С осторожностью:
Нарушение функции печени.

Беременность и лактация:
Системное применение противопоказано. Проникает в грудное молоко. Безопасность местного применения не определена.
Категория рекомендаций FDA не определена.

Способ применения и дозы:
Внутримышечно взрослым и детям старше 6 лет с массой тела более 25 кг - по 500-750 мг каждые 8 и 12 ч соответственно; детям до 6 лет - по 125 мг каждые 12 ч.
Внутривенно взрослым и детям с массой тела более 25 кг - 500 мг в сут; для детей с массой менее 25 кг - суточная доза составляет 10-30 мг/кг, кратность введения - 2-4 раза/сут.
Для местного применения при лечении туберкулезных поражений разовая доза - 125 мг.
Ушные капли по 5 капель (детям - по 3 капли) 3 раза в день или дважды в день заливают в наружный слуховой проход на несколько минут. Курс - 1-3 дня (не более).

Побочные эффекты:
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, анорексия, эрозивный гастрит, псевдомембранозный энтероколит, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатит.
Аллергические реакции: крапивница, эозинофилия, отек Квинке, бронхоспазм, артралгия, лихорадка.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения.
Со стороны половой системы: дисменорея.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, нарушение зрения, атаксия, дезориентация, мышечная слабость.
Со стороны мочевыделительной системы: нефронекроз, интерстициальный нефрит.
Прочие: герпес, флебит (при в/в введении), индукция порфирии.
При местном применении в форме ушных капель: аллергические реакции, окрашивание барабанной перепонки в розовый цвет (видимое при отоскопии).

Передозировка:
В связи с низкой степенью абсорбции в системный кровоток передозировка маловероятна.

Взаимодействие:
Антациды, опиоиды, антихолинергические средства и кетоконазол снижают (в случае одновременного приема внутрь) биодоступность рифамицина.
При одновременном применении изониазид и/или пиразинамид повышают частоту и тяжесть нарушений функции печени в большей степени (у больных с предшествующим заболеванием печени).
При одновременном применении рифамицин снижает активность пероральных антикоагулянтов, пероральных гипогликемических препаратов, гормональных контрацептивов, препаратов наперстянки, антиаритмических средств (дизопирамид, хинидин, мексилетин, токаинид), глюкокортикостероидов, дапсона, гидантоинов (фенитоин), гексобарбитала, нортриптилина, бензодиазепинов, половых гормонов, теофиллина, хлорамфеникола, кетоконазола, итраконазола, циклоспорина А, азатиоприна, бета-адреноблокаторов, блокаторов медленных кальциевых каналов, эналаприла, циметидина (рифамицин вызывает индукцию некоторых ферментных систем печени, ускоряет метаболизм).

Особые указания:
На фоне лечения у больных кожа, мокрота, пот, кал, слезная жидкость, моча приобретают оранжево-красный цвет. Может стойко окрашивать мягкие контактные линзы.
Следует избегать попадания раствора на одежду (оставляет пятна).
Содержит сульфиты, что необходимо учитывать при назначении пациентам с гиперчувствительностью к сере.
Перед использованием ушных капель рекомендуется согреть флакон, подержав его в руке, во избежание неприятных ощущений, связанных с попаданием холодной жидкости в наружный слуховой проход.
Не представлен в Фармакопее США.