МНН

Клинико-фармакологическая группа:
Агонисты I1-имидазолиновых рецепторов
Агонисты I1-имидазолиновых рецепторов

АТХ:
C02AC   Агонисты имидазолиновых рецепторов
C02AC06   Рилменидин

Фармакодинамика:
Антигипертензивный препарат, производное оксазолина. Избирательно взаимодействует с имидазолиновыми рецепторами (I1) корковых и периферических вазомоторных центров, в частности почечных центров. Связывание рилменидина с имидазолиновыми рецепторами ингибирует симпатомиметическую активность как корковых, так и периферических центров, что ведет к снижению АД.
Рилменидин оказывает зависимое от дозы гипотензивное действие на систолическое и диастолическое АД в положении лежа и стоя. Показано, что назначение рилменидина в терапевтических дозах (1 или 2 мг/сут) эффективно при лечении легкой и умеренной артериальной гипертензии. Действие препарата сохраняется в течение 24 ч, эффективен во время физических нагрузок. При длительном применении привыкание не развивается.
В терапевтических дозах рилменидин не влияет на функцию сердца, не вызывает задержки натрия и воды, не нарушает метаболическое равновесие.
Рилменидин снижает ОПСС без изменений сердечного выброса. Сократимость миокарда и электрофизиологические индексы остаются без изменения.
Рилменидин не вызывает ортостатической гипотензии (в т.ч. у лиц пожилого возраста); не нарушает компенсаторной физиологической реакции сердечного ритма на физическую нагрузку; не влияет на почечный кровоток, клубочковую фильтрацию или фильтрационную фракцию; не влияет на углеводный и липидный обмен (в т.ч. у больных инсулинзависимым и инсулиннезависимым сахарным диабетом).

Фармакокинетика:
После приема препарата внутрь рилменидин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. После однократного приема рилменидина в дозе 1 мг Cmax в плазме достигается через 1.5-2 ч и составляет 3.5 нг/мл. Абсолютная биодоступность составляет 100%; не подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Всасывание происходит одинаково у разных больных: межиндивидуальные изменения не отмечены. Одновременный прием пищи не влияет на биодоступность. 65% принятой дозы выводится в неизмененном виде с мочой. Почечный клиренс составляет 2/3 от общего клиренса.
Период полувыведения составляет 8 ч; не изменяется при повторном назначении.

Показания:
Артериальная гипертензия.

МКБ-10
I10   Эссенциальная [первичная] артериальная гипертензия

Противопоказания
Гиперчувствительность, депрессия, хроническая почечная недостаточность (КК ‹15 мл/мин), беременность, кормление грудью, детский возраст (отсутствует достаточный клинический опыт).

С осторожностью:
Одновременное применение с алкоголем, бета-адреноблокаторами, применяемыми для терапии сердечной недостаточности (бисопролол, метопролол, карведилол); недавно перенесенный инсульт или инфаркт миокарда.

Беременность и лактация:
Адекватные и хорошо контролируемые исследования у человека и на животных не проводились. Не применять! Нет сведений о проникновении в грудное молоко. Не применять!
Категория рекомендаций FDA не определена.

Способ применения и дозы:
Рекомендуемая доза рилменидина составляет 1 мг/сут (1 таб.) утром.
Если АД снижается недостаточно после одного месяца лечения, дозу можно увеличить до 2 мг/сут в 2 приема (1 таб. утром и 1 таб. вечером во время приема пищи).
У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (КК более 15 мл/мин) не требуется коррекции дозы препарата.
Лечение проводится длительно.

Побочные эффекты:
Со стороны ЦНС: возможны астения, бессонница, сонливость, повышенная усталость при физических нагрузках; в единичных случаях - тревожность, депрессия, судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно сердцебиение; в единичных случаях - похолодание конечностей, ортостатическая гипотензия.
Со стороны пищеварительной системы: возможны боли в эпигастрии, сухость во рту, диарея; в единичных случаях - тошнота, запор.
Дерматологические реакции: редко - кожная сыпь, зуд.
Прочие: в единичных случаях - периферические отеки, приливы, расстройство половой функции.
Побочные эффекты отмечаются редко, как правило, слабо выражены и имеют транзиторный характер.

Передозировка:
Симптомы: выраженная артериальная гипотензия, расстройство психики, нарушение сознания.
Лечение: промывание желудка, введение симпатомиметических средств. Гемодиализ малоэффективен.

Взаимодействие:
Назначение рилменидина с трициклическими антидепрессантами снижает его антигипертензивный эффект.
Эффект рилменидина усиливают вазодилататоры, диуретики и антигистаминные средства.
При совместном применении с препаратами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС, возможно усиление сонливости.

Особые указания:
Агонист центральных I1-имидазолиновых рецепторов длительного действия, недостаточно изученное средство.
Рилменидин (1-2 мг/сут 2 раза в день) и моксонидин (0,2-0,4 мг/сут 1 раз в день) сопоставимы по эффективности (47-50% участников - нормализация АД) и безопасности у пациентов с мягкой и умеренной АГ (200 участников, РКИ, двойное слепое).
В терапевтических дозах не влияет на психомоторные реакции. Если препарат назначают в дозах, превышающих терапевтические, или в сочетании с лекарственными препаратами, угнетающими деятельность ЦНС, следует предупредить пациентов - водителей и пациентов, занимающихся другими потенциально опасными видами деятельности, о возможном появлении сонливости.