СЕХИФЕНАДИН

Клинико-фармакологическая группа:
H1-антигистаминные средства

АТХ:
A02BA   Блокаторы гистаминовых H2-рецепторов

Фармакодинамика:
Сехифенадин является блокатором гистаминовых H1- рецепторов, также умеренно блокирует серотониновые 5-HT1- рецепторы, таким образом ослабляя действие медиаторов аллергии гистамина и серотонина. Гистамин вызывает клинические проявления аллергического воспаления: отек (увеличивается проницаемость капилляров), гиперемия кожи (расширение сосудов), кожный зуд и боль. Особенность сехифенадина состоит в том, что он оказывает противогистаминное действие, не только блокируя H1-рецепторы, но и снижая содержание гистамина в тканях путем ускорения его разрушения диаминоксидазой.
При аллергических заболеваниях также повышается уровень серотонина в крови. Серотонин повышает артериальное давление, вызывает бронхоспазмы, увеличивает проницаемость капилляров, усиливает действие медиаторов воспаления - гистамина, брадикинина, простагландинов. Сехифенадин предотвращает или ослабляет спазмогенное влияние гистамина и серотонина на гладкую мускулатуру бронхов, кишечника, сосудов; предупреждает нарушение проницаемости капилляров и развитие отеков. Сехифенадин оказывает выраженное противозудное и антиэкссудативное действие продолжительного характера.
Влияет на иммунологическую реактивность организма, снижая количество антителообразующих и розеткообразующих клеток в селезенке, костном мозге, лимфатических узлах, а также снижает повышенную концентрацию иммуноглобулинов классов А и G.
Незначительно проникает через гематоэнцефалический барьер, чем объясняется отсутствие выраженного угнетающего влияния на центральную нервную систему, однако в отдельных случаях при индивидуальной повышенной чувствительности наблюдается легкий седативный эффект.
При приеме сехифенадина не наблюдают изменения биохимических показателей крови и мочи, препарат не влияет на артериальное давление, показатели ЭКГ, концентрацию сахара и холестерина в крови, а также на показатели электроэнцефалограммы (ЭЭГ).

Фармакокинетика:
Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация действующего вещества в плазме крови достигается через 1-2 часа. Накапливается преимущественно в легких, печени, а самая низкая концентрация обнаруживается в головном мозге. Метаболизируется путем окисления, образуя фармакологически неактивный метаболит.
После приема одноразовой дозы 50 мг период полувыведения действующего вещества из плазмы крови составляет 12 часов, а после повторных доз период полувыведения укорачивается до 5-8 часов, т.е. препарат не кумулируется в организме. 50% дозы выводятся из организма с желчью, более 20% - с мочой. Около 30% дозы выводятся в неизменном виде, 40-50% - в виде метаболитов.

Показания:
Аллергический ринит, конъюнктивит, поллиноз, крапивница, отек Квинке, аллергические зудящие дерматозы, в т.ч. атопический дерматит.

МКБ-10
J30.4   Аллергический ринит неуточненный
J30.3   Другие аллергические риниты
J30.2   Другие сезонные аллергические риниты
J30.1   Аллергический ринит, вызванный пыльцой растений
H10.1   Острый атопический конъюнктивит
H10   Конъюнктивит
L23.9   Аллергический контактный дерматит, причина не уточнена
L23.8   Аллергический контактный дерматит, вызванный другими веществами
L23.7   Аллергический контактный дерматит, вызванный растениями, кроме пищевых
L23.6   Аллергический контактный дерматит, вызванный пищевыми продуктами при их контакте с кожей
L23.5   Аллергический контактный дерматит, вызванный другими химическими веществами
L23.4   Аллергический контактный дерматит, вызванный красителями
L23.3   Аллергический контактный дерматит, вызванный лекарственными средствами при их контакте с кожей
L23.2   Аллергический контактный дерматит, вызванный косметическими средствами
L23.1   Аллергический контактный дерматит, вызванный клейкими веществами
L23.0   Аллергический контактный дерматит, вызванный металлами
L23   Аллергический контактный дерматит
J45.0   Астма с преобладанием аллергического компонента
J30   Вазомоторный и аллергический ринит

Противопоказания
Одновременный прием ингибиторов МАО, бронхиальная астма, беременность, период лактации, возраст до 18 лет, старческий возраст (старше 70 лет), повышенная чувствительность к сехифенадину.

С осторожностью:
У пациентов с печеночной и почечной недостаточностью.

Беременность и лактация:
Категория рекомендаций FDA не определена.
Адекватные и хорошо контролируемые исследования у человека и на животных не проводились. Не принимать во время беременности. Нет сведений о проникновении в грудное молоко. Не применять при кормлении грудью.

Способ применения и дозы:
Внутрь, после еды, взрослым по 0,05-0,1 г 2-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 0,4 г. Поддерживающая доза - 0,05 г 2 раза в сутки. Курс лечения - 5-15 дней.

Побочные эффекты:
Сухость во рту, диспептические явления, повышение аппетита, гастралгия. Редко - лейкопения, нарушение менструального цикла, учащение мочеиспускания, головная боль, сонливость. При приеме высоких доз чаще встречаются возбуждение, бессонница.

Передозировка:
Симптомы: сухость слизистых оболочек, головная боль, рвота, боль в животе.
Лечение: симптоматическая терапия. Антидот неизвестен.

Взаимодействие:
Одновременный прием ингибиторов МАО противопоказан.

Особые указания:
В большинстве случаев сонливость уменьшается или исчезает через 2-5 дней от начала лечения.
Влияет на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Пациентам, работа которых требует повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций (в т.ч. водители транспортных средств), в период лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности.