СЕКНИДАЗОЛ
Клинико-фармакологическая группа:
Другие синтетические антибактериальные средства
Синтетические антибактериальные средства
АТХ:
J01XX Другие антибактериальные препараты
J01X Другие антибактериальные препараты
Фармакодинамика:
Проникновение внутрь анаэробов или микроаэрофилов, активация путем восстановления нитрогруппы. Нитрогруппа отнимает электрон от ферродоксина (белка микроорганизмов с высокой восстановительной способностью) и превращается в высокореактогенный свободный радикал, повреждающий ДНК микроба. После окисления ДНК радикал вновь восстанавливается до нитрогруппы, цикл повторяется многократно. Кислород конкурирует с препаратом за ферродоксин, поэтому последний наиболее активен в анаэробных условиях.
Фармакокинетика:
После приема внутрь хорошо (около 80%) всасывается. Cmax создается через 4 ч. Биотрансформируется в печени. Период полувыведения составляет около 20 ч. Проходит через плацентарный барьер и секретируется в грудное молоко. Выводится медленно, преимущественно с мочой.
Показания:
Уретрит и вагинит, обусловленные Trichomonas; амебиаз кишечника и печени, лямблиоз.
МКБ-10
A59.9 Трихомониаз неуточненный
A59.8 Трихомониаз другой локализации
A59.0 Урогенитальный трихомониаз
A59 Трихомониаз
A06.9 Амебиаз неуточненный
A06.7 Кожный амебиаз
A06.2 Амебный недизентерийный колит
A06.1 Хронический кишечный амебиаз
A06.0 Острая амебная дизентерия
A06 Амебиаз
A07.1 Лямблиоз [жиардиаз]
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. производным имидазола), патологические изменения формулы крови (в т.ч. в анамнезе), органические заболевания ЦНС (активная стадия), беременность, кормление грудью. Дети до 3-ех лет, а также с массой тела меньше 16 кг.
С осторожностью:
При печеночном амебиазе лечение следует сочетать с удалением гноя из абсцесса.
Беременность и лактация:
Категория рекомендаций FDA B: т.е. в опытах на животных не выявлено неблагоприятного действия на плод, а адекватных контролируемых исследований у беременных не проводилось.
Применение в 1 триместре запрещено, в остальных - с осторожностью. При лактации применение запрещено.
Способ применения и дозы:
Внутрь перед едой, запивая небольшим количеством воды или смешивая с полужидкой пищей.
Уретрит и вагинит: 2 г однократно.
Амебиаз кишечника, лямблиоз: однократно, взрослым - 2 г, детям - 30 мг/кг.
Амебиаз печени: в течение 5 дней, взрослым - 1,5 г/сут, детям - 30 мг/кг/сут (однократно или в несколько приемов).
Побочные эффекты:
Нарушение пищеварения, тошнота, боль в области желудка, металлический привкус во рту, глоссит, стоматит, лейкопения, крапивница; редко - головокружение, нарушение координации движений, атаксия, парестезия, полинейропатия.
Передозировка:
Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет.
Взаимодействие:
При сочетанном применении секнидазол потенцирует антикоагулянтное действие варфарина и повышает риск кровотечений за счет снижения печеночного катаболизма антикоагулянта. В таких случаях рекомендуется чаще определять ПВ, осуществлять мониторинг MHO и при необходимости корректировать дозу варфарина в течение всего курса терапии секнидазолом, а также еще в течение 8 дней после окончания терапии.
Секнидазол не рекомендуется сочетать с векурония бромидом.
При сочетанном применении секнидазола с дисульфирамом возможно развитие психотических реакций, состояния спутанности сознания.
При одновременном применении секнидазола с этанолом возможно развитие дисульфирамоподобной реакции (приливы жара к лицу, рвота, тахикардия). В период лечения секнидазолом необходимо воздерживаться от употребления алкоголя.
Особые указания:
Секнидазол не следует назначать пациентам, у которых в анамнезе имеется указание на заболевание крови.
В период применения препарата возможна умеренная обратимая лейкопения; количество лейкоцитов восстанавливается после прекращения лечения.