МНН

Клинико-фармакологическая группа:
Антидепрессанты

АТХ:
N06AX   Прочие антидепрессанты
N06A   Антидепрессанты
N06AB   Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина

Фармакодинамика:
Механизм антидепрессивного действия преимущественно связан с усилением серотонинергической активности в ЦНС в результате ингибирования обратного захвата серотонина нейронами мозга. Наряду с антидепрессивным обладает седативным действием, не влияет на периферическую иннервацию. Вызывает анорексию.

Фармакокинетика:
Адсорбция медленная, но стабильная, биодоступность повышается при приеме с пищей. Vd 20 л/кг. Связь с белками плазмы 98%. Биотрансформация в печени (CYP2С19, 2D6) с образованием метаболита N-дезметилсертралина. Пресистемная элиминация. Период полувыведения составляет 22-26 ч (сертралин), 62-104 ч (N-дезметилсертралин). Сmax 5-8 ч. Элиминация с фекалиями и мочой в равной степени.

Показания:
Лечение и профилактика депрессии различной этиологии (в т.ч. сопровождающейся чувством тревоги), обсессивно-компульсивное расстройство, паническое расстройство (с агорафобией или без), посттравматическое стрессовое расстройство.

МКБ-10
F31.9   Биполярное аффективное расстройство неуточненное
F31.8   Другие биополярные аффективные расстройства
F31.7   Биполярное аффективное расстройство, текущая ремиссия
F31.6   Биполярное аффективное расстройство, текущий эпизод смешанного характера
F31.5   Биполярное аффективное расстройство, текущий эпизод тяжелой депрессии с психотическими симптомами
F31.4   Биполярное аффективное расстройство, текущий эпизод тяжелой депрессии без психотических симптомов
F31.3   Биполярное аффективное расстройство, текущий эпизод легкой или умеренной депрессии
F31.2   Биполярное аффективное расстройство, текущий эпизод мании с психотическими симптомами
F31.1   Биполярное аффективное расстройство, текущий эпизод мании без психотических симптомов
F31.0   Биполярное аффективное расстройство, текущий эпизод гипомании
F31   Биполярное аффективное расстройство
F92.0   Депрессивное расстройство поведения
F41.2   Смешанное тревожное и депрессивное расстройство
F33.9   Рекуррентное депрессивное расстройство неуточненное
F33.8   Другие рекуррентные депрессивные расстройства
F33.4   Рекуррентное депрессивное расстройство, текущее состояние ремиссии
F33.3   Рекуррентное депрессивное расстройство, текущий эпизод тяжелой степени с психотическими симптомами
F33.2   Рекуррентное депрессивное расстройство, текущий эпизод тяжелой степени без психотических симптомов
F33.1   Рекуррентное депрессивное расстройство, текущий эпизод средней степени
F33.0   Рекуррентное депрессивное расстройство, текущий эпизод легкой степени
F33   Рекуррентное депрессивное расстройство
F32.9   Депрессивный эпизод неуточненный
F32.8   Другие депрессивные эпизоды
F32.3   Депрессивный эпизод тяжелой степени с психотическими симптомами
F32.2   Депрессивный эпизод тяжелой степени без психотических симптомов
F32.1   Депрессивный эпизод средней степени
F32.0   Депрессивный эпизод легкой степени
F32   Депрессивный эпизод
F25.1   Шизоаффективное расстройство, депрессивный тип
F20.4   Постшизофреническая депрессия

Противопоказания
Гиперчувствительность, одновременное применение ингибиторов МАО, триптофана или фенфлурамина, нестабильная эпилепсия, детский возраст до 6 лет.

С осторожностью:
Неврологические нарушения (в т.ч. задержка умственного развития), маниакальные состояния, эпилепсия, печеночная и/или почечная недостаточность, снижение массы тела, детский возраст старше 6 лет.

Беременность и лактация:
Категория рекомендаций FDA - C.
Адекватные и хорошо контролируемые исследования у человека и на животных не проводились. Применение возможно, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Обнаруживается в грудном молоке. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание. Женщинам детородного возраста, применяющим сертралин, необходимо использовать надёжные методы контрацепции.

Способ применения и дозы:
Внутрь, начальная доза для взрослых и подростков старше 12 лет - 25-50 мг 1 раз в сутки утром или вечером; при отсутствии эффекта доза постепенно (в течение нескольких недель) увеличивается до максимальной суточной дозы 200 мг (на 50 мг/нед). Начальная доза для детей 6-12 лет - 25 мг/сут с последующим увеличением до 50 мг/сут. Для детей в возрасте от 12 до 17 лет начальная доза составляет 50 мг 1 раз в сутки утром или вечером. При необходимости суточную дозу можно постепенно, не ранее чем через неделю, повышать с 50 мг до максимальной суточной дозы 200 мг. Чтобы избежать передозировки, следует принимать во внимание меньшую массу тела у детей по сравнению со взрослыми, и при увеличении дозы более 50 мг/сут необходимо тщательное наблюдение за этой категорией больных и при первых признаках передозировки следует отменить препарат.

Побочные эффекты:
Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, головокружение, головная боль, инсомния, спутанность сознания, амнезия, атаксия, дискоординация, гипер- и парестезии, гиперкинезы, гипо- и дискинезия, экстрапирамидные расстройства, судороги, мидриаз, нистагм, птоз, гипорефлексия, агрессивность, тревожность, психоз, амнезия, апатия, деперсонализация, эмоциональная лабильность, эйфория, галлюцинации, параноидальные реакции, сомнамбулизм.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипертензия или артериальная гипотензия, сердцебиение, боль в груди, анемия; редко - тахикардия, коллаптоидные состояния.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, снижение аппетита вплоть до анорексии (редко - повышение аппетита, возможно как следствие устранения депрессии), диспептические расстройства (метеоризм, тошнота, рвота, диарея или неустойчивый стул, запор), спазмы в желудке, боль в животе, панкреатит, изменение печеночных тестов, гепатит, желтуха или печеночная недостаточность, дисфагия, раздражение слизистой оболочки ЖКТ, глоссит, гипертрофия десен, язвенный стоматит.
Со стороны респираторной системы: ощущение сдавления грудной клетки.
Со стороны мочеполовой системы: задержка эякуляции, снижение либидо, эректильная дисфункция, аноргазмия, нарушения менструального цикла, гинекомастия, приапизм, дизурия, гиперпролактинемия, галакторея.
Аллергические реакции: покраснение кожи, крапивница; отечность лица или губ; кожная сыпь, генерализованный зуд, многоформная экссудативная эритема.
Другие: отеки (в т.ч. периорбитальные), артралгия, лимфаденопатия, повышенное потоотделение, снижение массы тела, синдром отмены.

Передозировка:
Симптомы: серотониновый синдром - тошнота, рвота, сонливость, изменения на ЭКГ, мидриаз, тахикардия, ажитация, головокружение, тревожность, психомоторное возбуждение, диарея, повышенное потоотделение, миоклонус и гиперрефлексия.
Лечение: назначение активированного угля, симптоматическая терапия, поддержание жизненно важных функций.

Взаимодействие:
Концентрированные пероральные препараты сертралина содержат 12% алкоголя, одновременное с дисульфирамом применение противопоказано.
Амитриптилин ингибирует CYP2D6 и замедляет биотрансформацию, может повышать плазменную концентрацию, усиливает (взаимно) эффект; при сочетанном назначении необходимо снизить дозы.
На фоне сертралина (конкурирует за места связи с белками) увеличивается плазменный уровень свободной фракции варфарина; может возрастать эффект.
Концентрация метопролола (в составе комбинации винпоцетин + индапамид + метопролол + эналаприл) в плазме крови может возрасти при одновременном приеме.
Совместно с диазепамом усиливает угнетение ЦНС.
При одновременном применении с солями лития возможно усиление тремора. При одновременном применении с дезипрамином возможно повышение концентрации дезипрамина в плазме крови; с циметидином - значительное снижение клиренса сертралина.

Особые указания:
С осторожностью применять у пациентов, злоупотреблявших лекарственными средствами или с лекарственной зависимостью в анамнезе, с нарушениями функции печени, почек, эпилептических припадках, с недостаточной массой тела.
Не применять у пациентов, которым проводится электрошоковая терапия. Применение сертралина возможно не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияет на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. В период лечения следует избегать деятельности, требующей повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.