МНН

Клинико-фармакологическая группа:
Хинолоны/фторхинолоны

АТХ:
J01MA09   Sparfloxacin

Фармакодинамика:
Антибактериальный препарат широкого спектра действия, ингибирует синтез ДНК, блокируя ДНК-гиразу, нарушает сшивку разрывов ДНК, разрушает цитоплазму, клеточную стенку и мембраны бактерий. Действует на вне- и внутриклеточно расположенные микроорганизмы.
Обладает широким спектром антибактериальной активности в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, а также анаэробной микрофлоры и отдельных видов микроорганизмов: микоплазмы, риккетсий, уреаплазмы.

Фармакокинетика:
Биодоступность после приема внутрь независимо от времени приема пищи составляет 92%. Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 3-6 ч. Связь с белками плазмы составляет 45%, проникает во все ткани и органы, в том числе в лейкоциты и альвеолярные макрофаги.
Период полувыведения составляет 15-20 ч.
Подвергается метаболизму и дезактивации в печени, элиминируется почками - около 40% и 60% - с фекалиями в виде неактивных метаболитов. До 12% удаляется при гемодиализе.

Показания:
Применяется для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными микроорганизмами, как в острых, так и хронических стадиях заболеваний.

Противопоказания
Эпилепсия, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина меньше 20 мл/мин), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Индивидуальная непереносимость.

С осторожностью:
Пациенты пожилого возраста с вероятностью гипофункции почек.

Беременность и лактация:
Категория действия на плод по FDA - C. Противопоказан при беременности и в период лактации.

Способ применения и дозы:
Внутрь в первый день: 400 мг, затем по 200 мг 1 раз в сутки.
Высшая суточная доза: 400 мг.
Высшая разовая доза: 400 мг.

Побочные эффекты:
Центральная и периферическая нервная система: головокружение, головная боль, сонливость, парестезии в кистях, галлюцинаторные расстройства, судороги, снижение тактильной чувствительности.
Сердечно-сосудистая система: редко - тахикардия.
Система кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения, эозинофилия.
Обмен веществ: редко - гипогликемия.
Пищеварительная система: диспепсические расстройства, диарея, повышение активности печеночных ферментов: АСТ, АЛТ.
Опорно-двигательный аппарат: поражения сухожилий (детский возраст), мышечная слабость, редко - рабдомиолиз.
Дисбактериоз.

Аллергические реакции.

Передозировка:
Усиление побочных эффектов, в первую очередь, в отношении центральной нервной системы и психики: нарушения сознания, судорожные приступы по типу эпиприпадков.
Лечение симптоматическое.

Взаимодействие:
При одновременном применении с теофиллином отмечается снижение судорожной активности.
Глюкокортикоиды повышают риск разрыва сухожилий.
При одновременном использовании антагонистов витамина К возможно развитие геморрагического диатеза.

Особые указания:
При лечении больных, перенесших инсульт или тяжелую черепно-мозговую травму, повышается судорожная активность.
Лечение спарфлоксацином можно начинать, не дожидаясь результата бактериологических исследований чувствительности патогенной флоры к антибиотикам.
Учитывая возможные осложнения, касающиеся центральной нервной системы, пациентам нежелательно управлять автомобилями и выполнять работы в неустойчивом положении тела.