СУЛЬФАДИМЕТОКСИН

Клинико-фармакологическая группа:
Сульфаниламиды

АТХ:
J01ED   Сульфаниламиды длительного действия

Фармакодинамика:
Структурный аналог ПАБК, необходимой микроорганизмам для синтеза дигидрофолиевой кислоты. Конкурентная блокада дигидроптероатсинтетазы бактерий: нарушение синтеза дигидроптероевой кислоты (предшественник тетрагидрофолиевой кислоты - кофактора синтеза пуринов). Чувствительны только те микроорганизмы, которые вынуждены самостоятельно синтезировать фолиевую кислоту.

Фармакокинетика:
Абсорбция быстрая. Распределение хорошее, слабо проникает через ГЭБ, но увеличивается при менингите. Связь с белками плазмы 90-99%. Биотрансформация в печени (глюкуронирование, ацетилирование). Элиминация почками в виде метаболитов (20-44% в течение 24 ч, через 48 ч - до 56%, через 96 ч - до 83,3%).

Показания:
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к сульфадиметоксину микроорганизмами, в т.ч. ангина, гайморит, отит, бронхит, дизентерия, воспалительные заболевания желчевыводящих и мочевыводящих путей, рожистое воспаление, раневые инфекции, трахома.

МКБ-10
A03.9   Шигеллез неуточненный
A46   Рожа
A71   Трахома
H66   Гнойный и неуточненный средний отит
J01   Острый синусит
J02   Острый фарингит
J03   Острый тонзиллит
J20   Острый бронхит
K81.0   Острый холецистит
K81.1   Хронический холецистит
K83.0   Холангит
N10   Острый тубулоинтерстициальный нефрит
N11   Хронический тубулоинтерстициальный нефрит
N30   Цистит
N34   Уретрит и уретральный синдром
N41   Воспалительные болезни предстательной железы
T79.3   Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках

Противопоказания
Гиперчувствительность, угнетение костномозгового кроветворения, почечная/печеночная недостаточность, ХСН, врожденный дефицит Г-6-ФД, порфирия, азотемия, беременность.

С осторожностью:
Аллергия к другим лекарственным средствам, содержащим сульфонамидную группировку; ХПН, печеночная недостаточность, бронхиальная астма, системная красная волчанка, дефицит Г-6-ФД, возраст до 2 мес, ВИЧ-инфекция, СПИД (системное применение).

Беременность и лактация:
Адекватные и хорошо контролируемые исследования у человека и на животных не проводились. Не применять! Нет сведений о проникновении в грудное молоко. Не применять!
Категория рекомендаций FDA не определена.

Способ применения и дозы:
Взрослым в 1-й день лечения - 1 г, в последующие дни - 500 мг/сут. При тяжелом течении заболевания доза может быть увеличена. Детям в 1-й день лечения - 25 мг/кг, в последующие дни - 12.5 мг/кг/сут.
Принимают внутрь 1 раз/сут после еды. Продолжительность курса лечения 7-10 дней.

Побочные эффекты:
Со стороны ЦНС: возможна головная боль.
Со стороны пищеварительной системы: диспептические симптомы, тошнота, рвота, холестатический гепатит.
Аллергические реакции: кожные высыпания, лекарственная лихорадка.
Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения, агранулоцитоз.

Передозировка:
Угнетение костномозгового кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, инфекции.
Лечение симптоматическое.

Взаимодействие:
Циметидин - повышается риск развития лейкопении.

Особые указания:
Во время лечения рекомендуется обильное щелочное питье, контроль показателей крови и мочи.
Применяется наружно в составе комбинированных препаратов.
Части тела, обработанные препаратом, рекомендуется предохранять от действия прямых солнечных лучей.