МНН

Клинико-фармакологическая группа:
Сульфаниламиды

АТХ:
J01EB   Сульфаниламиды короткого действия

Фармакодинамика:
Структурный аналог ПАБК, необходимой микроорганизмам для синтеза дигидрофолиевой кислоты. Конкурентная блокада дигидроптероатсинтетазы бактерий: нарушение синтеза дигидроптероевой кислоты (предшественник тетрагидрофолиевой кислоты - кофактора синтеза пуринов). Чувствительны только те микроорганизмы, которые вынуждены самостоятельно синтезировать фолиевую кислоту.

Фармакокинетика:
Абсорбция быстрая. Распределение хорошее, в том числе в спинномозговой жидкости. Связь с белками плазмы 75-86%. Биотрансформация в печени (ацетилирование). Период полувыведения 7 ч. Элиминация почками.

Показания:
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: тонзиллит, гайморит, средний отит, обострение хронического бронхита, пневмония, воспалительные заболевания желчевыводящих и мочевыводящих путей, шигеллез, рожа, раневая инфекция.

МКБ-10
A03.9   Шигеллез неуточненный
A46   Рожа
H66   Гнойный и неуточненный средний отит
J01   Острый синусит
J02   Острый фарингит
J03   Острый тонзиллит
J15   Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
J20   Острый бронхит
J32   Хронический синусит
J35.0   Хронический тонзиллит
J42   Хронический бронхит неуточненный
K81.0   Острый холецистит
K81.1   Хронический холецистит
K83.0   Холангит
N30   Цистит
N34   Уретрит и уретральный синдром
N41   Воспалительные болезни предстательной железы
T79.3   Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках

Противопоказания
Гиперчувствительность, угнетение костномозгового кроветворения, гипербилирубинемия у детей (риск развития билирубиновой энцефалопатии), врожденный дефицит Г-6-ФД, порфирия, азотемия, беременность, кормление грудью.

С осторожностью:
Аллергия к другим лекарственным средствам, содержащим сульфонамидную группировку; ХПН, печеночная недостаточность, бронхиальная астма, системная красная волчанка, дефицит Г-6-ФД, возраст до 2 мес, ВИЧ-инфекция, СПИД (системное применение).

Беременность и лактация:
Адекватные и хорошо контролируемые исследования у человека и на животных не проводились. Не применять! Нет сведений о проникновении в грудное молоко. Не применять!
Категория рекомендаций FDA не определена.

Способ применения и дозы:
Принимают внутрь.
Пневмония:
Для взрослых - на 1 прием назначают 2 г, затем по 1 г 4-6 раз в сутки.
Для детей старше 3-х лет - 0.1 г/кг на первый прием, затем по 0,1-0,15 г/кг/сут, разделенные на 4-6 приемов.
Прием препарата прекращают через 2-3 дня после исчезновения симптомов заболевания.
Тонзиллит:
Для взрослых - по 1 г 2-3 раз в сутки;
Для детей старше 3-х лет - по 0.05-0.075 г/кг/сут, разделенные на 2-3 приема.
Длительность терапии: 5-7 дней.
Гайморит:
Для взрослых - по 1 г 4-6 раз в сутки;
Для детей старше 3-х лет - по 0,1-0,15 г/кг/сут, разделенные на 4-6 приемов.
Длительность терапии: 7-10 дней.
Средний отит:
Для взрослых - по 1 г 2 раз в сутки;
Для детей старше 3-х лет - по 0,05-0,075 г/кг/сут, разделенные на 2 приема.
Длительность терапии: 7-10 дней.
Обострение хронического бронхита:
Для взрослых - по 1 г 4-6 раз в сутки;
Для детей старше 3-х лет - по 0,1-0,15 г/кг/сут, разделенные на 4-6 приемов.
Длительность терапии: 10-14 дней.
Воспалительные заболевания желчевыводяших и мочевыводяших путей:
Для взрослых - по 0.5 г 4-6 раз в сутки;
Для детей старше 3-х лет - по 0.05-0.075 г/кг/сут, разделенные на 4-6 приемов.
Длительность терапии: 7-10 дней.
Шигеллез: Проводят 2 курса лечения.
Первый курс: 1 и 2 день - по 1 г каждые 4 ч (всего 6 г/сут), 3 и 4 день - по 1 г каждые 6 ч (4 г/сут), 5 и 6 день - 1 г каждые 8 ч (3 г/сут).
Через 5-6 дней проводят второй курс: 1 и 2 день - по 1 г каждые 4 ч, ночью - через 8 ч (всего 5 г/сут), 3 и 4 день - 1 г через 4 ч (4 г/сут, ночью не дают), 5 день - 3 г/сут.
Рожа:
Для взрослых -по 1 г 4-6 раз в сутки.
Для детей старше 3-х лет - по 0.1-0.15 г/кг/сут, разделённые на 4-6 приемов.
Длительность терапии: 7-10 дней.
Раневые инфекции:
Для взрослых - на 1 прием 2 г, затем по 1 г 4-6 раз в день.
Для детей старше 3-х лет - по 0.05-0.075 г/кг/сут, разделенные на 4-6 приемов.
Длительность терапии при легкой форме - 5-7 дней, при тяжелой форме - около 10 дней.
Высшие дозы:
Для взрослых: разовая - 2 г, суточная - 7 г;
Для детей старше 3-х лет: суточная - 0.1-0.15 г/кг.

Побочные эффекты:
Гиперчувствительность (лихорадка, зуд, кожная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, фульминантный некроз печени, агранулоцитоз, апластическая анемия, другие заболевания крови), фотосенсибилизация.
Заболевания крови (лихорадка, боль в горле, бледность, необычные кровотечения или синяки, необычная усталость или слабость).
Гепатит, синдром Лайелла.
Нарушения со стороны ЦНС: спутанность сознания, дезориентация, эйфория, галлюцинации, депрессия.
Колит, вызванный Clostridium difficile.
Кристаллурия, гематурия; зоб, другие нарушения функции щитовидной железы, интерстициальный нефрит, тубулярный некроз.
Тошнота, рвота.

Передозировка:
Угнетение костномозгового кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, инфекции.
Лечение симптоматическое.

Взаимодействие:
Циметидин - повышается риск развития лейкопении.

Особые указания:
Используется для определения активности ферментов печени (фенотипа ацетилирования).