МНН

Клинико-фармакологическая группа:
Сульфаниламиды

АТХ:
D06BA   Сульфаниламиды

Фармакодинамика:
Структурный аналог ПАБК, необходимой микроорганизмам для синтеза дигидрофолиевой кислоты. Конкурентная блокада дигидроптероатсинтетазы бактерий: нарушение синтеза дигидроптероевой кислоты (предшественник тетрагидрофолиевой кислоты - кофактора синтеза пуринов). Чувствительны только те микроорганизмы, которые вынуждены самостоятельно синтезировать фолиевую кислоту.

Фармакокинетика:
Не изучена.

Показания:
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к сульфаниламиду микроорганизмами, в т.ч. ангины, рожистые воспаления, циститы, пиелиты, энтероколиты, инфекционные заболевания кожи и слизистых оболочек.

МКБ-10
A09   Другой гастроэнтерит и колит инфекционного и неуточненного происхождения
A46   Рожа
J00   Острый назофарингит [насморк]
J01   Острый синусит
J02   Острый фарингит
J03   Острый тонзиллит
J04   Острый ларингит и трахеит
J15   Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
J20   Острый бронхит
J31   Хронический ринит, назофарингит и фарингит
J32   Хронический синусит
J37   Хронический ларингит и ларинготрахеит
J42   Хронический бронхит неуточненный
K81.0   Острый холецистит
K81.1   Хронический холецистит
K83.0   Холангит
L01   Импетиго
L02   Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
L03   Флегмона
L08.0   Пиодермия
N10   Острый тубулоинтерстициальный нефрит
N11   Хронический тубулоинтерстициальный нефрит
N30   Цистит
N34   Уретрит и уретральный синдром
N41   Воспалительные болезни предстательной железы
N70   Сальпингит и оофорит
N71   Воспалительные болезни матки, кроме шейки матки
N72   Воспалительные болезни шейки матки

Противопоказания
Тяжелая почечная недостаточность, заболевания крови, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, нефрозы, нефриты, острая порфирия, тиреотоксикоз, I и II триместры беременности, лактация, повышенная чувствительность к сульфаниламидам.

С осторожностью:
С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями почек (без нарушения выделительной функции), в таких случаях лечение следует проводить под контролем анализов крови и мочи.

Беременность и лактация:
Адекватные и хорошо контролируемые исследования у человека и на животных не проводились. Не применять! Нет сведений о проникновении в грудное молоко. Не применять!
Категория рекомендаций FDA не определена.

Способ применения и дозы:
Внутрь взрослым - 500 мг-1 г 5-6 раз/сут; детям до 1 года - 50-100 мг, от 2 до 5 лет - 200-300 мг, от 6 до 12 лет - 300-500 мг на прием.
Максимальные дозы для взрослых при приеме внутрь: разовая 2 г, суточная - 7 г.
При наружном применении наносят на пораженные участки кожи и слизистых оболочек.

Побочные эффекты:
Гиперчувствительность (лихорадка, зуд, кожная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, фульминантный некроз печени, агранулоцитоз, апластическая анемия, другие заболевания крови), фотосенсибилизация.
Заболевания крови (лихорадка, боль в горле, бледность, необычные кровотечения или синяки, необычная усталость или слабость).
Гепатит, синдром Лайелла.
Нарушения со стороны ЦНС: спутанность сознания, дезориентация, эйфория, галлюцинации, депрессия.
Колит, вызванный Clostridium difficile.
Кристаллурия, гематурия; зоб, другие нарушения функции щитовидной железы, интерстициальный нефрит, тубулярный некроз.
Тошнота, рвота.

Передозировка:
Угнетение костномозгового кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, инфекции.
Лечение симптоматическое.

Взаимодействие:
Антациды - снижение всасывания сульфаниламида в кишечнике.
Антикоагулянты (производные кумарина и индандиона), противосудорожные средства, противодиабетические средства - увеличение токсических эффектов вследствие вытеснения их из связи с белками плазмы или замедления метаболизма под влиянием сульфаниламидов.
Аскорбиновая кислота, метенамин - повышение риска развития кристаллурии.
Бактерицидные антибактериальные средства (в том числе пенициллины и цефалоспорины) - снижение эффективности.
Гепатотоксические средства - увеличение риска гепатотоксичности.
Местные анестетики (прокаин) - снижение противомикробной активности (при гидролизе освобождают ПАБК).
Метенамин - при закислении мочи риск образования нерастворимого осадка совместо с сульфаниламидами.
Метотрексат, фенилбутазон, сульфинперазон - взаимное вытеснение из связи с белками плазмы.
Нестероидные противовоспалительные средства - усиление выраженности побочных эффектов.
Оральные контрацептивы (эстрогенсодержащие) - увеличения риска кровотечений и беременности.
Средства, вызывающие гемолиз - повышенный риск возникновения токсических эффектов.
Средства, имеющие сульфонамидную группировку (диуретики, оральные гипогликемизирующие средства - производные сульфанилмочевины, ингибиторы карбоангидразы) - риск перекрестной гиперчувствительности.
Средства, угнетающие кроветворение - усиление лейкопенического, тромбоцитопенического и миелотоксического эффектов.
Хлорамфеникол, тиамазол - повышение гематотоксичности.
Циклоспорин - усиление нефротоксического эффекта.

Особые указания:
Большинство менингококков серогрупп А, В и С; Shigella spp., Escherichia coli устойчивы к сульфаниламидам.
Вследствие бактериостатического эффекта для уничтожения возбудителя необходим напряженный иммунитет.
Наиболее активны препараты с гетероциклическими ароматическими заместителями (сульфаметоксазол, сульфадиазин, сульфафуразол).
Вследствие широко распространенной устойчивости, тяжелых побочных эффектов и разработки новых более эффективных противомикробных средств сульфаниламиды в монотерапии практически не применяются (кроме сульфацетамида для местного применения).
Мониторинг: общий анализ крови, pH крови, УЗИ почек (системное применение), общий анализ мочи.
Отличительные характеристики.
Сульфаниламид короткого действия для местного применения.