МНН

Клинико-фармакологическая группа:
Сульфаниламиды

АТХ:
A07AB   Сульфаниламиды

Фармакодинамика:
Структурный аналог ПАБК, необходимой микроорганизмам для синтеза дигидрофолиевой кислоты. Конкурентная блокада дигидроптероатсинтетазы бактерий: нарушение синтеза дигидроптероевой кислоты (предшественник тетрагидрофолиевой кислоты - кофактора синтеза пуринов). Чувствительны только те микроорганизмы, которые вынуждены самостоятельно синтезировать фолиевую кислоту.

Фармакокинетика:
Абсорбция в системный кровоток через воспаленную конъюнктиву. Снижение концентрации препарата в слезе в зависимости от лекарственной формы и концентрации: 15% раствор - через 30 мин, 30% раствор - через 2 ч, мазь - через 5,5 ч.

Показания:
Гнойные язвы роговицы, конъюнктивиты, блефариты, гонорейные заболевания глаз у новорожденных и взрослых, профилактика бленнореи у новорожденных.

МКБ-10
A54.3   Гонококковая инфекция глаз
H01.0   Блефарит
H10.2   Другие острые конъюнктивиты
H10.4   Хронический конъюнктивит
H16.0   Язва роговицы

Противопоказания
Гиперчувствительность, угнетение костномозгового кроветворения, уремия.

С осторожностью:
Аллергия к другим лекарственным средствам, содержащим сульфонамидную группировку; ХПН, печеночная недостаточность, бронхиальная астма, СКВ, дефицит Г-6-ФД, беременность, возраст до 2 мес, ВИЧ-инфекция, СПИД (системное применение).

Беременность и лактация:
Не применять при беременности и лактации.
Категория FDA не определена.

Способ применения и дозы:
Применяют по 2-3 капли в нижний конъюнктивальный мешок каждого глаза 5-6 раз/сут.
Для профилактики бленнореи у новорожденных закапывают в глаза по 2 капли раствора непосредственно после рождения и по 2 капли через 2 ч.

Побочные эффекты:
Жжение, слезотечение, резь, зуд в глазах, аллергические реакции (местное применение).
Лейкопения, агранулоцитоз, аллергические реакции, кристаллурия, тошнота, рвота (системное применение).

Передозировка:
Угнетение костномозгового кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, инфекции.
Лечение: симптоматическое.

Взаимодействие:
При местном применении.
Препараты серебра - несовместимость.
При системном применении.
Антациды - снижение всасывания сульфадимидина в кишечнике.
Аскорбиновая кислота, метенамин - повышение риска развития кристаллурии.
Бактерицидные антибактериальные препараты (в том числе пенициллины и цефалоспорины) - снижение их эффективности.
Местные анестетики (прокаин) - снижение противомикробной активности (при гидролизе высвобождают ПАБК).
Нестероидные противовоспалительные средства, гипогликемические средства (производные сульфонилмочевины), фенитоин и антикоагулянты кумаринового ряда - усиление выраженности побочных эффектов.
Средства, имеющие сульфонамидную группировку (диуретики, оральные гипогликемические средства - производные сульфанилмочевины, ингибиторы карбоангидразы) - риск перекрестной чувствительности.
Хлорамфеникол, тиамазол - повышение гематотоксичности.

Особые указания:
Большинство менингококков серогрупп А, В и С, Shigella spp., Escherichia coli устойчивы к сульфаниламидам.
Вследствие бактериостатического эффекта для уничтожения возбудителя необходим напряженный иммунитет.
Наиболее активны препараты с гетероциклическими ароматическими заместителями (сульфаметоксазол, сульфадиазин, сульфафуразол).
Вследствие широко распространенной устойчивости, тяжелых побочных эффектов и разработки новых, более эффективных противомикробных средств сульфаниламиды в монотерапии практически не применяются (исключение - сульфацетамид для местного применения).
Мониторинг: офтальмологического статуса (при местном применении), общий анализ крови, pH крови, УЗИ почек (при системном применении).
Отличительные характеристики.
Активность в отношении Haemophilus influenzae и Streptococcus pneumoniae сравнима с гентамицином, триметопримом и полимиксином. Местные инстилляции при хламидийной инфекции (C. trachomatis) у новорожденных могут привести к хронической инфекции конъюнктивы и носоглотки.