МНН

Клинико-фармакологическая группа:
Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов
"Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты"

АТХ:
L02BA01   Тамоксифен

Фармакодинамика:
Конкурентно связывается с эстрогенными рецепторами, не проявляя собственной эстрогеноподобной активности, блокирует трофическое действие эстрогенов за счет подавления активности эстроген-рецепторов с последующей их деградацией. Также снижает экспрессию рецепторов прогестерона.
Оказывает незначительное стимулирующее действие на клетки эндометрия и костную ткань.

Фармакокинетика:
После приема внутрь натощак до 98 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4-7 часов. Связь с белками плазмы составляет 99 %.
Метаболизм в печени.
Период полувыведения составляет 14 дней. Элиминация с фекалиями в виде неактивных метаболитов.

Показания:
Применяется для лечения местно-распространенного или диссеминированного рака молочной железы с положительными рецепторами эстрогенов. Используется для лечения рака эндометрия.

МКБ-10
C50   Злокачественные новообразование молочной железы
C54.1   Злокачественное новообразование эндометрия

Противопоказания
Нарушения функции печени, индивидуальная непереносимость, детский возраст до 18 лет (отсутствуют данные по эффективности и безопасности).

С осторожностью:
Выраженные нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), катаракта, тромбоз глубоких вен, гиперлипидемия, гиперчувствительность.

Беременность и лактация:
Рекомендации по FDA - категория D. Противопоказан при беременности и в период лактации.

Способ применения и дозы:
Внутрь, по 20-40 мг 1-2 раза в сутки.
Высшая суточная доза: 40 мг.
Высшая разовая доза: 20 мг.

Побочные эффекты:
Центральная и периферическая нервная система: головная боль, астения, редко - депрессия.
Сердечно-сосудистая система: приливы (ощущение жара), тромбоэмболия.
Пищеварительная система: тошнота, рвота, анорексия, гепатит.
Дерматологические реакции: сыпь, алопеция.
Мочевыводящая система: задержка жидкости, инфекции мочевыводящих путей.
Репродуктивная система: галакторея, лейкорея, влагалищное кровотечение, влагалищный монилиаз.
Аллергические реакции.

Передозировка:
Случаи передозировки не описаны.
Лечение симптоматическое.

Взаимодействие:
Усиливает эффект антикоагулянтов кумаринового ряда.
Снижает эффект анастрозола за счет снижения его концентрации в плазме крови.
При одновременном применении с цитостатиками повышается риск развития тромбоэмболии.
Бромокриптин повышает содержание тамоксифена в плазме крови.

Особые указания:
Тамоксифен вызывает овуляцию, поэтому женщинам, проходящим лечение, рекомендуется пользоваться надежными методами контрацепции.
Препарат неэффективен при появлении метастазов, особенно в печени.
При лечении не рекомендуется вождение транспортных средств и работа с движущимися механизмами.