МНН

Клинико-фармакологическая группа:
Антиметаболиты

АТХ:
L01BC03   Тегафур

Фармакодинамика:
Активный метаболит тегафура - 5-фторурацил обладает противоопухолевым действием. Образует третичные комплексы с тимидилатсинтетазой и внутриклеточными производными фолиевой кислоты, подавляя синтез ДНК. Второй активный метаболит тегафура - 5-фторуридин-трифосфат включается в структуру РНК, нарушая ее функции, что приводит к образованию несовершенных РНК в опухолевых клетках.

Фармакокинетика:
После приема внутрь быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30-60 минут. Связь с белками плазмы составляет 52 %.
Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке. Метаболизм в печени.
Период полувыведения составляет 11 часов при приеме внутрь и 10-20 минут после внутривенного введения. Элиминация почками.

Показания:
Применяется для паллиативного лечения неоперабельных форм рака легких, поджелудочной железы, печени, желудочно-кишечного тракта, кожных лимфом.

МКБ-10
C16   Злокачественные новообразования желудка
C17   Злокачественные новообразования тонкого кишечника
C22   Злокачественные новообразования печени и внутрипеченочных желчных протоков
C25   Злокачественное новообразование поджелудочной железы
C34.9   Злокачественное новообразование бронхов или легкого неуточненной локализации
C84   Зрелые T/NK-клеточные лимфомы
Z51.5   Паллиативная помощь

Противопоказания
Угнетение мозгового кроветворения, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, почечная и печеночная недостаточность, терминальная стадия заболевания, индивидуальная непереносимость, детский возраст до 18 лет.

С осторожностью:
Анемия, тромбоцитопения, инфекционные заболевания, гиперчувствительность.

Беременность и лактация:
Рекомендации по FDA - категория Х. Обладает тератогенным действием, противопоказан при беременности и в период лактации.

Способ применения и дозы:
Внутрь, по 20-30 мг/кг в сутки в два приема через 12 часов в курсовой дозе до 60 г.
Внутривенно, медленно струйно или капельно по 30 мг/кг в курсовой дозе до 40 г.
Наружно, мазь по 2-4 г на пораженные участки кожи 2 раза в сутки.

Побочные эффекты:
Центральная и периферическая нервная система: утомляемость, головокружение, афазия, судороги, галлюцинации, лейкоэнцефалит.
Дыхательная система: фарингит, боль в горле, интерстициальная пневмония.
Система кроветворения: анемия, тромбоцитопения, лейкопения.
Сердечно-сосудистая система: стенокардия, ишемия миокарда, инфаркт миокарда.
Пищеварительная система: язвенный стоматит, анорексия, тошнота, редко - мелена, диарея, панкреатит, жировая дистрофия печени.
Дерматологические реакции: снижение регенерации волос и ногтей, алопеция, сухой эпидермит.
Органы чувств: диплопия, фиброз слезных протоков.
Мочевыделительная система: гематурия, цистит.
Репродуктивная система: олигоспермия, снижение либидо, нарушения менструального цикла, импотенция.
Аллергические реакции.

Передозировка:
Усиление побочных эффектов.
Лечение симптоматическое.

Взаимодействие:
Усиление токсических эффектов отмечается при одновременном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами, барбитуратами, кортикостероидами, сульфаниламидами, тетрациклинами, парааминогиппуровой и парааминобензойной кислотой, метронидазолом и циметидином, пробенецидом, хлорамфениколом.
Снижается эффективность при приеме фолиевой кислоты.
Усиливает действие кальция фолинат.

Особые указания:
Мониторинг состава периферической крови.
Лицам репродуктивного возраста рекомендуется пользоваться надежными противозачаточными средствами в период лечения и в течение трех месяцев после окончания терапии.
При лечении не рекомендуется вождение транспортных средств и работа с движущимися механизмами.