МНН

Клинико-фармакологическая группа:
Алкилирующие средства

АТХ:
L01AX03   Темозоломид

Фармакодинамика:
В организме превращается в монометилтриазеноимидазолкарбоксамид, который проникает в ядра опухолевых клеток и оказывает алкилирующее действие на молекулы ДНК, разъединяя цепочки нуклеотидов. В результате синтез ДНК в опухолевых клетках прекращается.

Фармакокинетика:
После приема внутрь натощак полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5-1,5 часа. Связь с белками плазмы составляет 10-20 %.
Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Не подвергается метаболизму в печени.
Период полувыведения составляет 1,8 часа. Элиминация почками.

Показания:
Применяется для лечения злокачественной глиомы (анапластической астроцитомы, мультиморфной глиобластомы). Используется при распространенной метастазирующей меланоме.

МКБ-10
C72   Злокачественные новообразования спинного мозга, черепных нервов и других отделов центральной нервной системы
D33   Доброкачественные новообразования головного мозга и других отделов центральной нервной системы
C43.9   Злокачественная меланома кожи неуточненная
C71   Злокачественные новообразования головного мозга

Противопоказания
Печеночная и почечная недостаточность, выраженная миелосупрессия, индивидуальная непереносимость, детский возраст до 12 месяцев.

С осторожностью:
При мультиморфной глиобластоме - возраст до 3-х лет и при злокачественной меланоме - до 18 лет.

Беременность и лактация:
Рекомендации по FDA - категория D. Противопоказан при беременности и в период лактации.

Способ применения и дозы:
Внутрь натощак (за 1 час до приема пищи), по 200 мг/м2. Схема лечения определяется индивидуально.

Побочные эффекты:
Центральная и периферическая нервная система: астения, галлюцинации, нарушения мозгового кровообращения, парестезии.
Система кроветворения: анемия, обратимая миелосупрессия.
Пищеварительная система: анорексия, снижение массы тела, тошнота, рвота, диарея.
Дерматологические реакции: токсический эпидермальный некроз, сыпь, многоморфная эритема, алопеция.
Репродуктивная система: тератогенное действие, азооспермия, аменорея.
Аллергические реакции.

Передозировка:
Тромбоцитопения, нейтропения.
Лечение симптоматическое.

Взаимодействие:
Одновременное применение с препаратами, угнетающими кроветворение, повышает риск развития миелосупрессии.
Вальпроевая кислота повышает клиренс темозоломида.

Особые указания:
Лицам детородного возраста рекомендуется пользоваться эффективными методами контрацепции во время лечения и шесть месяцев спустя после приема препарата.
При лечении не рекомендуется вождение транспортных средств и работа с движущимися механизмами.