МНН

Клинико-фармакологическая группа:
Средства для лечения ВИЧ-инфекции

АТХ:
J05AR03   Тенофовир дизопроксил + Эмтрицитабин

Фармакодинамика:
Тенофовир
Под действием клеточных киназ фосфорилируется в активный метаболит - тенофовира дифосфат - аналог нуклеозидмонофосфата (нуклеотида) аденозина монофосфата, который вследствие конкуренции с дезокситимидин трифосфатом подавляет репликацию вируса иммунодефицита человека за счет ингибирования обратной транскриптазы ВИЧ.
Эмтрицитабин
Синтетический аналог цитидина, под действием клеточных киназ фосфорилируется в эмтрицитабин-5-трифосфат, который вследствие конкуренции с дезокситимидин трифосфатом подавляет репликацию вируса иммунодефицита человека за счет ингибирования обратной транскриптазы ВИЧ. Также нарушает синтез вирусной ДНК, терминируя ее цепочки, поскольку эмтрицитабин не содержит в своем составе молекулу 3-гидроксильной группы, без которой невозможно удлинение цепи ДНК.
Дополнительно эмтрицитабин-5-трифосфат подавляет клеточные ДНК-полимеразы β и γ, значительно снижая синтез митохондриальных ДНК.

Фармакокинетика:
Тенофовир
После приема внутрь во время еды до 40 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5 часа.
Метаболизм в печени.
Период полувыведения составляет 17-24 часа. Элиминация почками.
Эмтрицитабин
После приема внутрь до 93 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Связь с белками плазмы крови составляет менее 4 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2,5 часа.
Метаболизм в печени.
Период полувыведения составляет 10 часов. Элиминация почками.

Показания:
Применяется для лечения пациентов с ВИЧ-инфекцией.

МКБ-10
B20-B24   БОЛЕЗНЬ, ВЫЗВАННАЯ ВИРУСОМ ИММУНОДЕФИЦИТА ЧЕЛОВЕКА [ВИЧ]

Противопоказания
Нарушения функции почек, периферическая нейропатия, индивидуальная непереносимость, детский возраст до 18 лет.

С осторожностью:
Нарушения функции печени.

Беременность и лактация:
Рекомендации по FDA - категория не определена. Применяется при беременности по жизненным показаниям, противопоказан в период лактации.

Способ применения и дозы:
По 1 таблетке один раз в день во время приема пищи.

Побочные эффекты:
Центральная и периферическая нервная система: астения, головная боль, галлюцинации, бессонница, периферическая нейропатия.
Дыхательная система: диспноэ.
Система кроветворения: анемия.
Пищеварительная система: анорексия, панкреатит, диспепсия, повышение уровня печеночных трансаминаз.
Костно-мышечная система: артралгия, миалгия, рабдомиолиз, миопатия.
Мочевыделительная система: острая почечная недостаточность, нефрогенный несахарный диабет.
Аллергические реакции.

Передозировка:
Усиление побочных эффектов, нейропатия.
Лечение симптоматическое - снижение дозы или отмена препарата.

Взаимодействие:
Прием жирной пищи улучшает абсорбцию препарата в желудочно-кишечном тракте.
Одновременное применение с диданозином, хлорамфениколом, цисплатином, гидралазином, винкристином, изониазидом, зальцитабином, метронидазолом увеличивает риск развития периферической нейропатии.

Особые указания:
Прием препарата не предупреждает развития оппортунистических инфекций и не снижает риска ВИЧ-инфицирования через кровь и при половых контактах.