ТЕРБИНАФИН

Клинико-фармакологическая группа:
Противогрибковые средства

АТХ:
D01AE15   Тербинафин

Фармакодинамика:
Ингибирует скваленэпоксидазу в клеточной мембране грибков. Скопление сквалена внутри клетки приводит к ее разрушению. Действует фунгицидно в отношении дерматофитов, дрожжевых, дрожжеподобных и диморфных грибков.
Активен в отношении Trichophyton, Microsporum canis и Epidermophyton floccosum, Candida albicans и Malassezia furfur (возбудитель разноцветного лишая).

Фармакокинетика:
После приема внутрь натощак до 40 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 часа. Связь с белками плазмы составляет 99 %.
Терапевтический эффект наблюдается на 3-4 сутки после начала приема и продолжается в течение 3-5 недель при регулярном применении.
Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке. Метаболизм в печени.
Период полувыведения составляет 17 часов. Элиминация почками.
При местном применении абсорбируется слабо (менее 5 %) и не оказывает системного действия.

Показания:
Применяется для лечения грибковых поражений кожи, волос и ногтей, а также при кандидозе слизистых оболочек и кожи.

МКБ-10
B35.0   Микоз бороды и головы
B35.1   Микоз ногтей
B37.2   Кандидоз кожи и ногтей
B49   Микоз неуточненный

Противопоказания
Опухоли, болезни обмена веществ, заболевания крови, индивидуальная непереносимость, детский возраст до 2-х лет.

С осторожностью:
При хронической почечной и печеночной недостаточности требуется снижение дозы на 50 %.

Беременность и лактация:
Рекомендации по FDA - категория В. С осторожностью применяется внутрь во время беременности и лактации в тех случаях, когда предполагаемая польза превышает риск для плода и новорожденного. При местном применении ограничений не имеется.

Способ применения и дозы:
Применение у детей
Противопоказан до двухлетнего возраста.
Внутрь, в зависимости от массы тела в один или два приема:
до 20 кг - 62,5 мг в сутки;
20-40 кг - 124 мг в сутки;
Свыше 40 кг - 250 мг в сутки.
Взрослые
Внутрь: по 250 мг в сутки в один или два приема. Длительность применения определяется индивидуально и составляет от 2-х недель до 4-х и более месяцев.
Наружно: 1-2 раза в сутки в течение 1-2 недель.
Высшая суточная доза: 250 мг в сутки.
Высшая разовая доза: 250 мг в сутки.

Побочные эффекты:
Центральная и периферическая нервная система: головная боль.
Система кроветворения: тромбоцитопения, нейтропения.
Пищеварительная система: анорексия, тошнота, гастралгия, диарея, гепатит.
Костно-мышечная система: артралгия, миалгия.
Дерматологические реакции: многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона; зуд, жжение при местном применении.
Органы чувств: нарушение вкусовых ощущений.
Аллергические реакции.

Передозировка:
Усиление побочных эффектов.
Лечение симптоматическое.

Взаимодействие:
Гистаминовые H2-блокаторы повышают плазменную концентрацию тербинафина.
Рифампицин вдвое повышает клиренс.
Терфенадин понижает клиренс.

Особые указания:
При отсутствии клинического улучшения в течение 2-х недель регулярного применения рекомендуется прекратить прием тербинафина.