МНН

Клинико-фармакологическая группа:
Гормоны щитовидной железы, их аналоги и антагонисты (включая антитиреоидные средства)

АТХ:
H03BB   Производные имидазола, содержащие серу
H03BB02   Тиамазол

Фармакодинамика:
Блокирует пероксидазу, угнетает йодирование тирозина, уменьшая синтез тетрайодтироксина и тетрайодтиронина - тироксина. Понижает основной обмен, ускоряет выведение из щитовидной железы йодидов, в связи с чем повышается реципрокная активация синтеза гипофизарного тиреотропного гормона, приводящая к гиперплазии щитовидной железы.

Фармакокинетика:
После приема внутрь до 98% абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 ч. Практически не связывается с белками плазмы, концентрируется в щитовидной железе, где подвергается первичному метаболизму. Проникает через плацентарный барьер и попадает в грудное молоко.
Метаболизм в печени и почках.
Период полувыведения составляет 4 ч. Элиминация почками (70%) и с фекалиями (30%).
Фармакологические параметры не зависят от функций щитовидной железы.

Показания:
Применяется для лечения диффузного токсического зоба, купирования тиреотоксического криза, используется в составе комбинированной терапии с радиоактивным йодом и тиреоидными гормональными препаратами.

МКБ-10
E01.0   Диффузный (эндемический) зоб, связанный с йодной недостаточностью
E05   Тиреотоксикоз [гипертиреоз]

Противопоказания
Лейкопения, гранулоцитопения, индивидуальная непереносимость.

С осторожностью:
Пациенты с крупными струмами щитовидной железы, приводящими к сужению трахеи.

Беременность и лактация:
Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.

Способ применения и дозы:
Применение у детей
Утром, после приема пищи по 300-500 мг.
Взрослые
Внутрь, 20-40 мг/сут за 2-4 приема.
Высшая суточная доза: 40 г.
Высшая разовая доза: 10 г.

Побочные эффекты:
Центральная и периферическая нервная система: головная боль, редко - полинейропатия.
Система кроветворения: апластическая анемия, агранулоцитоз, лейкопения, редко - генерализованная лимфаденопатия
Пищеварительная система: тошнота, рвота, гепатит, холестатическая желуха.
Костно-мышечная система: артралгия, миалгия.
Дерматологические реакции: алопеция, гиперпигментация кожи.
Мочевыделительная система: редко - нефрит.
Аллергические реакции.

Передозировка:
Гипотиреоз.
Лечение симптоматическое.

Взаимодействие:
Недостаток йода повышает, а избыток - ослабляет эффект тиамазола.
β-адреноблокаторы, препараты лития, амиодарон, резерпин, - усиливают эффекты тиамазола.
Одновременное применение с сульфаниламидами, миелотоксичными средствами, метамизолом натрия повышает риск развития лейкопении.
Усиливается антитиреоидное действие при одновременном применении с гентамицином.

Особые указания:
Мониторинг формулы крови.
За 1-2 недели до операции рекомендуется замена тиамазола йодсодержащими препаратами.