МНН

Клинико-фармакологическая группа:
Антибиотики
Противокашлевые средства

АТХ:
J01BA   Амфениколы
J01BA02   Тиамфеникол

Фармакодинамика:
Комплексный препарат после всасывания расщепляется на антибиотик - амфеникол и муколитик - ацетилцистеин.
Амфеникол
Производное хлорамфеникола (левомицетина) ингибирует пептидилтрансферазу, нарушает синтез пептогликанов клеточной стенки прокариотов. Обладает бактериостатическим эффектом в отношении бактерий, вызывающих инфекции дыхательных путей: грамположительных (Corynebacterium diphtheriaе, Clostridium spp., Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Str. faecalis, Listeria spp.,) и грамотрицательных (Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Salmonella, Shigella spp., Neisseria, Bordetella pertussis, Yersinia pestis, Bacteroides spp., Brucella spp.).
Ацетилцистеин
Быстро разжижает мокроту, разрывая дисульфидные связи мукопротеидов, снижает вязкость бронхиального секрета и способствует его отхождению. Угнетает адгезию бактерий на эпителии дыхательных путей, облегчает проникновение амфеникола в ткани легких.

Фармакокинетика:
Амфеникол
После внутримышечного введения максимальная концентрация в плазме крови достигается через 15 минут. Связь с белками плазмы составляет 50%. Накапливается в тканях дыхательных путей в 50% от вводимой дозы. Проникает через плацентарный барьер.
Метаболизм в печени.
Период полувыведения составляет 3 ч. Элиминация почками, около 70% в неизмененном виде.
Ацетилцистеин
После внутримышечного введения максимальная концентрация в плазме крови достигается через 15 мин. Связь с белками плазмы составляет 50%. Накапливается в тканях дыхательных путей, печени и почек в 50% от вводимой дозы. Внутри клеток дезацетилируется с высвобождением L-цистеина - аминокислоты, необходимой для синтеза глутатиона, который является антиоксидантным фактором внутриклеточной защиты. Проникает через плацентарный барьер.
Метаболизм в печени до диацетилцистеина, цистеина, цистина.
Период полувыведения составляет 2 ч. Элиминация почками в виде неактивных метаболитов.

Показания:
Применяется для лечения инфекционно-вооспалительных заболеваний, вызванных микроорганизмами, чувствительными к амфениколу, при острых и хронических бронхитах, пневмонии, бронхопневмонии, эмфиземе легких, легочных абсцессах, муковисцидозе, отитах, гайморитах, ларинготрахеитах и фарингитах. Используется для подготовки к проведению аспирационного дренирования, бронхографии, бронхоскопии.

МКБ-10
E84   Кистозный фиброз
H66   Гнойный и неуточненный средний отит
J00   Острый назофарингит [насморк]
J01   Острый синусит
J02   Острый фарингит
J03   Острый тонзиллит
J04   Острый ларингит и трахеит
J15   Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
J20   Острый бронхит
J21   Острый бронхиолит
J31   Хронический ринит, назофарингит и фарингит
J32   Хронический синусит
J35.0   Хронический тонзиллит
J37   Хронический ларингит и ларинготрахеит
J42   Хронический бронхит неуточненный
J47   Бронхоэктатическая болезнь
J85   Абсцесс легкого и средостения
J86   Пиоторакс
J91   Плевральный выпот при состояниях, классифицированных в других рубриках
Z51.4   Подготовительные процедуры для последующего лечения, не классифицированные в других рубриках

Противопоказания
Угнетение кроветворения, индивидуальная непереносимость.

С осторожностью:
Недоношенные младенцы и дети первых двух лет жизни (доза: не более 25 мг/кг).

Беременность и лактация:
Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.

Способ применения и дозы:
Применение у детей
Внутримышечно, до 2 лет: по 125 мг 2 раза/сут;
3-6 лет: по 250 мг 2 раза/сут;
7-12 лет: по 250 мг 3 раза/сут.
Курс лечения составляет 7-10 дней.
Взрослые
Взрослые: по 500 мг 2-3 раза/сут.
Высшая суточная доза: 1,5 г при внутримышечном введении, 500 мг - в виде ингаляций.
Высшая разовая доза: 500 мг при внутримышечном введении, 250 мг - в виде ингаляций..

Побочные эффекты:
Дыхательная система: при ингаляционном введении возможно развитие рефлекторного кашля, стоматита, ринита; у больных бронхиальной астмой возможен бронхоспазм.
Система кроветворения: агранулоцитоз, лейкоцитопения.
Аллергические реакции.

Передозировка:
Изменение бактериальной флоры, суперинфекция.
Взаимодействие:
Одновременное применение противокашлевых средств может привести к застою мокроты вследствие подавления кашлевого рефлекса.

Особые указания:
Мониторинг состава периферической крови. При развитии лейкопении (менее 4 тыс/мкл) и агранулоцитоза (более чем на 40%) рекомендуется отмена препарата.