МНН

Клинико-фармакологическая группа:
Альфа-адреномиметики

АТХ:
M03BX   Прочие миорелаксанты центрального действия
M03BX02   Тизанидин

Фармакодинамика:
За счет стимуляции α2-рецепторов ингибирует высвобождение аминокислот, стимулирующих рецепторы N-метил-D-аспартата в спинном мозге, вследствие чего подавляет постсинаптические механизмы межнейронных связей в спинном мозге, вызывающие гипертонус поперечно-полосатой мускулатуры.
Снижает мышечное сопротивление при пассивных движениях, подавляет клонические судороги, усиливает произвольные мышечные сокращения.

Фармакокинетика:
После приема внутрь полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте, но, за счет быстрого метаболизма при первичном прохождении в печени биодоступность препарата составляет не более 34%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 ч. Связь с белками плазмы составляет 30%.
Метаболизм в печени до неактивных метаболитов.
Период полувыведения составляет 2-4 ч. Элиминация почками.

Показания:
Применяется для лечения рассеянного склероза, хронической миелопатии, инсульта, дегенеративных заболеваний спинного мозга, при болезненных спазмах скелетных мышц вследствие остеохондроза.

МКБ-10
G35   Рассеянный склероз
G82.4   Спастическая тетраплегия
G82.1   Спастическая параплегия
G81   Гемиплегия
G95.9   Болезнь спинного мозга неуточненная
M42   Остеохондроз позвоночника

Противопоказания
Астенический бульбарный паралич, индивидуальная непереносимость.

С осторожностью:
Нарушения функций печени и почек.

Беременность и лактация:
Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.

Способ применения и дозы:
Внутрь по 2-6 мг 3-4 раза/сут с медленным повышением дозы до 12-24 мг/сут на 3-4 приема.
Высшая суточная доза: 6 мг.
Высшая разовая доза: 36 мг.

Побочные эффекты:
Центральная и периферическая нервная система: инсомния, галлюцинации, головокружение.
Сердечно-сосудистая система: артериальная гипотензия, брадикардия.
Пищеварительная система: сухость во рту, диспепсические расстройства.
Костно-мышечная система: редко - миастения.
Аллергические реакции.

Передозировка:
Рвота, артериальная гипотензия, миоз, кома.
Лечение симптоматическое.

Взаимодействие:
Одновременное применение с антигипертензивными средствами увеличивает риск брадикардии и артериальной гипотензии.
Одновременное применение с ингибиторами CYP 1A2 (ципрофлоксацин, флувоксамин) усиливает риска артериальной гипотензии.
Алкоголь и препараты, угнетающие центральную нервную систему и, усиливают седативный эффект.

Особые указания:
Мониторинг функциональной активности почек, содержания трансаминаз в плазме крови.
Лицам, принимающим тизанидин, следует соблюдать осторожность при вождении транспорта и работах с движущимися механизмами.