МНН

Клинико-фармакологическая группа:
Антидепрессанты

АТХ:
N06AX   Прочие антидепрессанты
N06AX05   Тразодон

Фармакодинамика:
Ингибирование обратного нейронального захвата серотонина в ЦНС, снижение чувствительности β-адренорецепторов, повышение сродства лигандов к некоторым подтипам серотониновых рецепторов.

Фармакокинетика:
Абсорбция высокая. Связь с белками плазмы 89-95 %. Биотрансформация в печени путем гидроксилирования. Период полувыведения 5-9 ч. Максимальная концентрация 2 ч (с пищей), 1 ч (без пищи). Элиминация почками - 75 %, с фекалиями - 20 %.

Показания:
Тревожно-депрессивные состояния эндогенной природы (в том числе инволюционные депрессии).
Психогенные депрессии (в том числе реактивные и невротические депрессии).
Тревожно-депрессивные состояния на фоне органических заболеваний ЦНС (деменция, болезнь Альцгеймера, атеросклероз сосудов головного мозга).
Депрессивные состояния при длительном болевом синдроме.
Алкогольные депрессии.
Бензодиазепиновая зависимость.
Расстройства либидо и потенции, в том числе при депрессивных состояниях.

МКБ-10
F13   Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением седативных или снотворных средств
F31   Биполярное аффективное расстройство
F32   Депрессивный эпизод
F33   Рекуррентное депрессивное расстройство
F40   Фобические тревожные расстройства
F41.2   Смешанное тревожное и депрессивное расстройство
F52.0   Отсутствие или потеря сексуального влечения
F52.2   Недостаточность генитальной реакции

Противопоказания
Гиперчувствительность; беременность, кормление грудью; желудочковая аритмия, тахикардия, инфаркт миокарда (ранний восстановительный период); приапизм в анамнезе.

С осторожностью:
Заболевания сердца, артериальная гипертензия (необходима корректировка доз гипотензивных препаратов из-за возможного гипотензивного действия), почечная и/или печеночная недостаточность, возраст до 18 лет.

Беременность и лактация:
На животных показано эмбриотоксическое и тератогенное действие в дозах, в 50 раз превышающих максимальные терапевтические для человека. Проникает в грудное молоко. Не применять!
Рекомендации по FDA - категория С.

Способ применения и дозы:
Взрослым назначают в начальной дозе 100 мг 1 раз в сутки после еды перед сном. На 4-й день можно увеличить дозу до 150 мг. В дальнейшем с целью достижения оптимального терапевтического эффекта дозу повышают на 50 мг в сутки каждые 3-4 дня, пока не будет достигнута оптимальная доза. Суточную дозу более 150 мг следует разделить на 2 приема, причем меньшую дозу принимают после обеда, а основную - перед сном.
Для пожилых и ослабленных пациентов начальная доза - до 100 мг в сутки в дробных дозах или 1 раз в сутки перед сном. Доза может быть увеличена под наблюдением врача, в зависимости от эффективности и переносимости препарата. Обычно не требуется дозы, превышающей 300 мг в сутки.
Дети в возрасте 6-18 лет: начальная суточная доза 1,5-2 мг/кг в сутки, разделенная на несколько приемов. При необходимости дозу постепенно повышают до 6 мг/кг в сутки с интервалом 3-4 дня.

Побочные эффекты:
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: повышенная утомляемость, сонливость, возбуждение, головная боль, головокружение, слабость, миалгия, дискоординация, парестезии, дезориентация, тремор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, ортостатическая гипотензия (особенно у лиц с вазомоторной лабильностью) обусловлена адренолитическим действием препарата, аритмия, нарушение проводимости, брадикардия, лейкопения и нейтропения (обычно незначительные).
Со стороны пищеварительной системы: сухость и горечь во рту, тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита.
Прочие: аллергические реакции, раздражения глаз, приапизм (пациенты, у которых отмечается данный побочный эффект, должны немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу).

Передозировка:
Симптомы: сонливость, эпилептиформные припадки, тошнота, рвота.
Лечение симптоматическое. Специфического антидота нет.

Взаимодействие:
Алкоголь и другие средства, угнетающие ЦНС - усиление угнетения ЦНС.
Гипотензивные средства - усиление гипотензивного действия.

Особые указания:
По сравнению с плацебо антидепрессанты нового поколения не вызывают клинически значимого улучшения у пациентов с депрессией средней тяжести или даже тяжелой, показывают клинически значимый эффект только у наиболее тяжелых депрессивных пациентов. Эффект у этих пациентов, вероятно, связан с уменьшением ответа на плацебо, а не с увеличением ответа на антидепрессант. Исследователи заключают, что нет причин для назначения антидепрессантов нового поколения кому бы то ни было, кроме наиболее тяжелых депрессивных пациентов, и то только после демонстрации неэффективности альтернативных вариантов лечения. То, что крайне депрессивные пациенты в меньшей степени отвечают на плацебо, чем менее тяжелые пациенты, но демонстрируют одинаковый ответ на антидепрессанты, очень важно для понимания сущности ответа депрессивных пациентов на антидепрессанты и на плацебо, и это необходимо исследовать далее (метаанализ исследований, представленных в FDA, - 35 РКИ: 5 - флуоксетин, 8 - нефазадон, 16 - пароксетин, объединивших 5 133 пациента, их которых 3 292 были рандомизированы получать антидепрессант и 1 841 - плацебо. 4 РКИ, 486 участников (сертралин) и 1 РКИ, 274 участника (циталопрам), которые не показали статистически достоверного позитивного эффекта антидепрессантов, не были включены, так как не представляли сведений о тяжести депрессий по шкале