МНН

Клинико-фармакологическая группа:
Антигипоксанты и антиоксиданты

АТХ:
C01EB   Прочие препараты для лечения заболеваний сердца
C01EB15   Триметазидин

Фармакодинамика:
Избирательное ингибирование 3-кетоацил-КоА-тиолазы - ключевого фермента β-окисления жирных кислот, приводящее к переключению энергетического метаболизма на окисление глюкозы, оптимизация метаболизма в кардиомиоцитах и нейронах головного мозга. Уменьшение внутриклеточного ацидоза и содержания фосфатов, обусловленных ишемией миокарда и реперфузией.

Фармакокинетика:
Абсорбция - 90 %. Максимальная концентрация после однократного приема внутрь 20 мг триметазидина - около 55 нг/мл. Время достижения максимальной концентрации 2 ч. Объем распределения 4,8 л/кг, проникает через гематоэнцефалический барьер, плаценту. Связь с белками плазмы 16 %. Период полувыведения ~ 4,5-5 ч. Элиминация почками (около 60 % в неизмененном виде).

Показания:
Длительная терапия ИБС: профилактика приступов стабильной стенокардии в составе моно- или комбинированной терапии.

МКБ-10
H35.0   Фоновая ретинопатия и ретинальные сосудистые изменнения
H81   Нарушения вестибулярной функции
H93.0   Дегенеративные и сосудистые болезни уха
I20   Стенокардия [грудная жаба]

Противопоказания
повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ, входящих в состав лекарственного препарата;
болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром "беспокойных" ног и другие связанные с ними двигательные нарушения;
тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);
непереносимость фруктозы/сахарозы, наличие синдрома глюкозо-галактозной мальабсорбции, сахаразо-изомальтазной недостаточности и других ферментопатий, связанных с непереносимостью сахарозы, входящей в состав лекарственного препарата;
из-за отсутствия достаточного количества клинических данных пациентам до 18 лет назначение лекарственного препарата не рекомендуется.

С осторожностью:
Гиперчувствительность.

Беременность и лактация:
Адекватные и хорошо контролируемые исследования у человека и на животных не проводились. Противопоказан к применению.
Категория рекомендаций по FDA не определена.

Способ применения и дозы:
Принимают внутрь в суточной дозе 40-60 мг в сутки, кратность приема 2-3 раза в сутки. При приеме в формах модифицированного высвобождения - 35 мг 2 раза в день во время еды.

Побочные эффекты:
Возможно: аллергические реакции (в том числе кожная сыпь, зуд).
Редко: тошнота, рвота, гастралгия.

Передозировка:
Не описана.

Взаимодействие:
Не описаны.

Особые указания:
В случае развития приступа стенокардии следует вновь оценить степень поражения коронарных артерий и адаптировать лечение (лекарственную терапию или проведение процедуры реваскуляризации).
Триметазидин может вызывать или ухудшать симптомы паркинсонизма (тремор, акинезию, повышение тонуса), поэтому следует проводить регулярное наблюдение пациентов, особенно пожилого возраста. В сомнительных случаях пациенты должны быть направлены к неврологу для соответствующего обследования. Могут отмечаться случаи падения, связанные с неустойчивостью походки или артериальной гипотензией, особенно, у пациентов, принимающих гипотензивные препараты