ЦЕФАЛЕКСИН
Клинико-фармакологическая группа:
Цефалоспорины
АТХ:
J01DB01 Цефалексин
Фармакодинамика:
Цефалоспорин I поколения, обладает бактерицидным действием за счет угнетения синтеза клеточных стенок бактерий. Нарушает синтез биополимера пептидогликана - основного компонента клеточной стенки бактерий. Ингибирует транспептидазу пептидогликана, подавляет активность эндогенного ингибитора, что приводит к активации муреингидролазы, которая расщепляет пептидогликан. Эффективен в отношении делящихся бактерий, в стенках которых происходит синтез пептидогликана.
Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: стафилококков, включая коагулазоотрицательные, коагулазоположительные и пенициллиназообразующие штаммы, стрептококков, пневмококков; грамотрицательных микроорганизмов: Salmonella spp., Shigella spp., E. coli, Proteus mirabilis., Neisseria spp, Haemophilus influenzae и Klebsiella pneumoniae, лучистых грибов и бледных спирохет.
Устойчив в кислой среде.
Фармакокинетика:
После приема внутрь натощак до 95 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5-2 часа и сохраняется в течение 4-6 часов. Связь с белками плазмы составляет 15 %.
Не подвергается метаболизму.
Период полувыведения составляет 6-7 дней. Элиминация почками в неизмененном виде.
Показания:
Используется для лечения гнойно-воспалительных процессов различной локализации, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами. Применяется при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей: тонзиллите, фарингите, бронхопневмонии, эмпиеме легких, кожи и мягких тканей; фурункулезе, пиодермии, абсцессах, лимфангитах, остром и хроническом остеомиелите, гонорее.
МКБ-10
A54 Гонококковая инфекция
H66 Гнойный и неуточненный средний отит
J01 Острый синусит
J32 Хронический синусит
A54.5 Гонококковый фарингит
J31.2 Хронический фарингит
J02 Острый фарингит
J03 Острый тонзиллит
J35.0 Хронический тонзиллит
J04 Острый ларингит и трахеит
J15 Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
J20 Острый бронхит
J42 Хронический бронхит неуточненный
L01 Импетиго
L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
L03 Флегмона
L08.0 Пиодермия
M00 Пиогенный артрит
M86 Остеомиелит
N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический
N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит
N10 Острый тубулоинтерстициальный нефрит
N30 Цистит
N34 Уретрит и уретральный синдром
N71.0 Острая воспалительная болезнь матки
Противопоказания
Индивидуальная непереносимость β-лактамных антибиотиков: пенициллинов и цефалоспоринов.
С осторожностью:
Дисбаланс электролитов или жидкости, бронхиальная астма в анамнезе, тяжелые поражения печени, синдром мальабсорбции.
Беременность и лактация:
Рекомендации по FDA - категория В. Применяется при беременности и в период лактации.
Способ применения и дозы:
Применение у детей
Внутрь, натощак, суточная доза в зависимости от возраста:
До 1 года: 0,5 г;
1-6 лет: 0,5-1,0 г;
6-10 лет: 1 г;
10-14 лет: 1-2 г.
Взрослые
Внутрь, по 250-500 мг 2-4 раза в сутки.
Высшая суточная доза: 2 г.
Высшая разовая доза: 500 мг.
Побочные эффекты:
Центральная и периферическая нервная система: головная боль, головокружение.
Система кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, эозинофилия, гипопротромбинемия.
Пищеварительная система: тошнота, рвота, диарея, холестатическая желтуха, псевдомембранозный колит, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит.
Дерматологические реакции: гипергидроз, сыпь, зуд, кандидоз.
Мочевыводящая система: интерстициальный нефрит.
Аллергические реакции.
Передозировка:
Усиление побочных эффектов.
Лечение симптоматическое.
Взаимодействие:
Усиливает действие непрямых коагулянтов.
При одновременном применении с аминогликозидами, бутадионом, полимиксинами повышается риск нефротоксичности.
Салицилаты и индометацин замедляют выведение цефалексина.
Усиливают эффект аминогликозиды, метронидазол, полимиксины, рифампицин, ослабляют - левомицетин, тетрациклины.
Колестирамин уменьшает всасывание цефалексина.
Особые указания:
Контроль протромбинового времени и времени кровотечения.
Во время лечения возможна ложноположительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу.
В период лечения цефалексином следует избегать употребления алкоголя - возможны дисульфирамоподобные реакции.