ЦЕФАЗОЛИН

Клинико-фармакологическая группа:
Цефалоспорины

АТХ:
J01DB04   Цефазолин

Фармакодинамика:
Цефалоспорин I поколения для парентерального введения, обладает бактерицидным действием за счет угнетения синтеза клеточных стенок бактерий. Нарушает синтез биополимера пептидогликана - основного компонента клеточной стенки бактерий. Ингибирует транспептидазу пептидогликана, подавляет активность эндогенного ингибитора, что приводит к активации муреингидролазы, которая расщепляет пептидогликан. Эффективен в отношении делящихся бактерий, в стенках которых происходит синтез пептидогликана.
Активен по отношению к грамположительным микроорганизмам Staphylococcus spp., вырабатывающим и не вырабатывающим пенициллиназу, Corynebacterium diphtheriae; грамотрицательным микроорганизмам: Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus mirabilis, Klebsiella spp., Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae.

Фармакокинетика:
Разрушается в желудочно-кишечном тракте, поэтому вводится парентерально. После внутримышечного введения максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 ч.
Период полувыведения составляет 1,8 ч. Элиминация почками - до 90 % в неизмененном виде.

Показания:
Применяется для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к цефазолину микроорганизмами, в том числе заболеваний верхних и нижних отделов дыхательных путей, мочевыводящих и желчевыводящих путей, органов малого таза, кожи и мягких тканей, костей и суставов, эндокардита, сепсиса, перитонита, среднего отита, остеомиелита, мастита, раневых, ожоговых и послеоперационных инфекций, сифилиса, гонореи.

МКБ-10
A41.8   Другой уточненный сепсис
A40   Стрептококковая септицемия
A50   Врожденный сифилис
A52   Поздний сифилис
A51   Ранний сифилис
A54   Гонококковая инфекция
H66   Гнойный и неуточненный средний отит
I33   Острый и подострый эндокардит
J00   Острый назофарингит [насморк]
J31.1   Хронический назофарингит
J31   Хронический ринит, назофарингит и фарингит
J01   Острый синусит
J32   Хронический синусит
A54.5   Гонококковый фарингит
J31.2   Хронический фарингит
J02   Острый фарингит
J03   Острый тонзиллит
J35.0   Хронический тонзиллит
J04   Острый ларингит и трахеит
J15   Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
J20   Острый бронхит
J41.0   Простой хронический бронхит
J40   Бронхит, не уточненный как острый или хронический (группа)
N73.5   Тазовый перитонит у женщин неуточненный
N73.3   Острый тазовый перитонит у женщин
K65.0   Острый перитонит
K81.1   Хронический холецистит
K81.0   Острый холецистит
K83.0   Холангит
L01   Импетиго
L02   Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
L03   Флегмона
L08.0   Пиодермия
M00   Пиогенный артрит
M86   Остеомиелит
N11   Хронический тубулоинтерстициальный нефрит
N10   Острый тубулоинтерстициальный нефрит
N30   Цистит
N34   Уретрит и уретральный синдром
N41   Воспалительные болезни предстательной железы
N61   Воспалительные болезни молочной железы
N70   Сальпингит и оофорит
N71.0   Острая воспалительная болезнь матки
N71.1   Хроническая воспалительная болезнь матки
N72   Воспалительные болезни шейки матки
N73.0   Острый параметрит и тазовый целлюлит
T20-T32   ТЕРМИЧЕСКИЕ И ХИМИЧЕСКИЕ ОЖОГИ
Z29.2   Необходимость другого вида профилактической химиотерапии

Противопоказания
Индивидуальная непереносимость β-лактамных антибиотиков: пенициллинов и цефалоспоринов.

С осторожностью:
Дисбаланс электролитов или жидкости, тяжелые поражения печени.

Беременность и лактация:
Рекомендации по FDA - категория В. Применяется при беременности и в период лактации.

Способ применения и дозы:
Применение у детей
Старше одного месяца: по 20-50 мг/кг массы тела в 3-4 приема.
Максимальная доза: 100 мг/кг в сутки.
Взрослые
Внутримышечно по 0,25-1,0 г каждые 8 часов.
Внутривенно струйно, медленно, в течение 3-5 минут или внутривенно капельно в течение 20-30 минут - по 0,5-1,0 г 2-4 раза в сутки.
Высшая суточная доза: 6,0 г.
Высшая разовая доза: 1,0 г.

Побочные эффекты:
Центральная и периферическая нервная система: редко - судороги.
Система кроветворения: тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, увеличение протромбинового индекса и времени свертывания крови.
Пищеварительная система: тошнота, рвота, диарея, повышение активности печеночных ферментов, печеночная или холестатическая желтуха, дисбактериоз кишечника.
Дерматологические реакции: местные реакции - уплотнение в месте инъекции, кандидозный дерматит, вульвовагинит.
Мочевыделительная система: редко - развитие гипокалиемии.
Аллергические реакции.

Передозировка:
Тошнота, рвота, диарея, нейромышечная возбудимость, судорожные приступы.
Лечение симптоматическое, гемодиализ.

Взаимодействие:
Одновременное применение с пробенецидом замедляет почечную экскрецию цефазолина.
"Петлевые диуретики" блокируют канальцевую секрецию цефазолина.

Особые указания:
Одновременное применение с этанолом может вызвать дисульфирамоподобную реакцию.