МНН

Клинико-фармакологическая группа:
Цефалоспорины

АТХ:
J01DD62   Цефоперазон в комбинации с другими препаратами

Фармакодинамика:
Комбинированный антибактериальный препарат.
Цефоперазон
Обладает бактерицидным действием за счет угнетения синтеза клеточных стенок бактерий. Нарушает синтез биополимера пептидогликана - основного компонента клеточной стенки бактерий. Ингибирует транспептидазу пептидогликана, подавляет активность эндогенного ингибитора, что приводит к активации муреингидролазы, которая расщепляет пептидогликан. Эффективен в отношении делящихся бактерий, в стенках которых происходит синтез пептидогликана.
Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus aureus (штаммов, продуцирующих и не продуцирующих пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (β-гемолитических стрептококков группы A), Streptococcus agalactiae (β-гемолитических стрептококков группы B) и других штаммов β-гемолитических стрептококков, многих штаммов Streptococcus faecalis; в отношении грамотрицательных микроорганизмов: Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Haemophilus influenzae (штаммов, продуцирующих и не продуцирующих β-лактамазы), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia spp. (включая P. rettgeri), Serratia spp. (включая S. marcescens), Salmonella spp., Shigella spp., Pseudomonas aeruginosa и некоторых других штаммов Pseudomonas, некоторых штаммов Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria gonorrhoeae, (штаммов, продуцирующих и не продуцирующих β-лактамазы), Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica.
Эффективен также в отношении анаэробных микроорганизмов, в том числе Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Veillonella spp., Clostridium spp., Lactobacillus spp., Fusobacterium spp., Bacteroides fragilis и других представителей рода Bacteroides.
Сульбактам
Не оказывает клинически значимого действия, но, имея β-лактамную структуру, связанную с пенициллинами, конкурентно ингибирует β-лактамазу, предотвращая инактивацию цефоперазона и расширяя его спектр активности. Проявляет бактерицидную активность в отношении Neisseriaceae и Acinetobacter.

Фармакокинетика:
Цефоперазон
После внутримышечного введения максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 часа, после внутривенного введения - через 1 час. Связь с белками плазмы составляет 82-93 %.
Проникает во все органы и ткани, содержится в терапевтической концентрации в перитонеальной и асцитической жидкости, спинномозговой жидкости (при менингите), в моче, желчи и стенке желчного пузыря, в мокроте и легких, небных миндалинах и слизистой оболочке синусов, почках, мочеточниках, предстательной железе, яичках, матке и фаллопиевых трубах, костях, пуповинной крови и амниотической жидкости.
Не подвергается метаболизму. Не кумулирует. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке.
Период полувыведения составляет 2 часа. Элиминация почками.
Сульбактам
После внутривенного введения максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 час. Связь с белками плазмы составляет 25 %. Проникает через плацентарный барьер и попадает в грудное молоко.
Метаболизм в печени.
Период полувыведения составляет 64 минуты. Элиминация почками.
Препарат удаляется при гемодиализе.

Показания:
Применяется для лечения инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к цефоперазону возбудителями: респираторных инфекций, инфекций мочевыделительной системы, перитонита, холецистита, холангита, эндометрита, гонореи, менингита, септицемии, инфекций костей, суставов, кожи и мягких тканей.
Используется для профилактики инфекционных осложнений в послеоперационный период.

МКБ-10
A39   Менингококковая инфекция
A40   Стрептококковая септицемия
A41   Другая септицемия
G00   Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках
J00   Острый назофарингит [насморк]
J02   Острый фарингит
J03   Острый тонзиллит
J04   Острый ларингит и трахеит
J15   Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
J20   Острый бронхит
J31   Хронический ринит, назофарингит и фарингит
J32   Хронический синусит
J35.0   Хронический тонзиллит
J37   Хронический ларингит и ларинготрахеит
J42   Хронический бронхит неуточненный
K65.0   Острый перитонит
K81.0   Острый холецистит
K81.1   Хронический холецистит
K83.0   Холангит
L01   Импетиго
L02   Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
L03   Флегмона
L08.0   Пиодермия
M00   Пиогенный артрит
M86   Остеомиелит
N11   Хронический тубулоинтерстициальный нефрит
N30   Цистит
N34   Уретрит и уретральный синдром
N41   Воспалительные болезни предстательной железы
N70   Сальпингит и оофорит
N72   Воспалительные болезни шейки матки
N71.9   Воспалительная болезнь матки неуточненная
N73.0   Острый параметрит и тазовый целлюлит
Z29.2   Необходимость другого вида профилактической химиотерапии

Противопоказания
Индивидуальная непереносимость β-лактамных антибиотиков: пенициллинов и цефалоспоринов.

С осторожностью:
Дисбаланс электролитов или жидкости, тяжелые поражения печени, колит в анамнезе.

Беременность и лактация:
Рекомендации по FDA - категория В. С осторожностью применяется во время беременности и лактации в тех случаях, когда предполагаемая польза превышает риск для плода и новорожденного.

Способ применения и дозы:
Применение у детей
Внутримышечно и внутривенно, каждые 6-12 часов по 20-80 мг/кг в сутки. При тяжелом течении заболевания допустимо введение 160 мг/кг в сутки, дозу при этом следует разделить на 2-4 равные части.
Для новорожденных максимальная доза составляет 80 мг/кг в сутки.
Взрослые
Внутримышечно в 2 % растворе лидокаина или внутривенно, по 2 г через 12 часов. При тяжелом течении заболевания возможно увеличение дозы вдвое, до 8 г на два приема.
Высшая суточная доза: 8 г.
Высшая разовая доза: 4 г.

Побочные эффекты:
Центральная и периферическая нервная система: редко - судороги.
Система кроветворения: тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, увеличение протромбинового индекса и времени свертывания крови.
Пищеварительная система: тошнота, рвота, диарея, повышение активности печеночных ферментов, печеночная или холестатическая желтуха, дисбактериоз кишечника.
Дерматологические реакции: уплотнение в месте инъекции, кандидозный дерматит, вульвовагинит.
Мочевыделительная система: редко - развитие гипокалиемии.
Аллергические реакции.

Передозировка:
Тошнота, рвота, диарея, нейромышечная возбудимость, судорожные приступы.
Лечение симптоматическое, гемодиализ.

Взаимодействие:
Одновременное применение с пробенецидом замедляет почечную экскрецию цефоперазона.
"Петлевые диуретики" блокируют канальцевую секрецию цефоперазона.

Особые указания:
Цефоперазон не рекомендуется для лечения менингита.
Одновременное применение с этанолом может вызвать дисульфирамоподобную реакцию.