МНН

Клинико-фармакологическая группа:
Цефалоспорины

АТХ:
J01DD01   Цефотаксим

Фармакодинамика:
Полусинтетический антибиотик группы цефалоспоринов III поколения для парентерального применения. Обладает бактерицидным действием за счет угнетения синтеза клеточных стенок бактерий. Нарушает синтез биополимера пептидогликана - основного компонента клеточной стенки бактерий. Ингибирует транспептидазу пептидогликана, подавляет активность эндогенного ингибитора, что приводит к активации муреингидролазы, которая расщепляет пептидогликан. Эффективен в отношении делящихся бактерий, в стенках которых происходит синтез пептидогликана.
Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp., Streptococcus spp., грамотрицательных микроорганизмов: Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Moraxella spp., Klebsiella spp., в том числе K. pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, N. meningitidis, P. vulgaris, Proteus mirabilis, Providencia spp., Salmonella spp., Serratia spp., Shigella spp., Yersinia spp., а также анаэробных микроорганизмов: Fusobacterium spp., Veillonella spp.

Фармакокинетика:
После внутримышечного введения максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30 минут, бактерицидная концентрация удерживается в течение 12 часов. Связь с белками плазмы составляет 40 %.
Проникает во все органы и ткани. При менингите попадает в спинномозговую жидкость. Подвергается частичному метаболизму в печени. Не кумулирует. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке.
Период полувыведения составляет 1 час. Элиминация почками.

Показания:
Применяется для лечения инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к цефотаксиму микроорганизмами: инфекций бронхолегочной системы (бронхит, пневмония, плеврит, абсцесс легкого), менингита, инфекций кожи, мягких тканей, костей и суставов, инфекций уха, горла, носа, мочевыводящих путей, почек, гинекологических инфекций, инфекций брюшной полости, острой неосложненной гонореи.
В хирургической практике применяются для снижения риска постоперационных инфекций, особенно при операциях на органах желудочно-кишечного тракта и урологических операциях.

МКБ-10
A40   Стрептококковая септицемия
A41   Другая септицемия
A54   Гонококковая инфекция
A69.2   Болезнь Лайма
J15   Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
J20   Острый бронхит
J42   Хронический бронхит неуточненный
K65.0   Острый перитонит
K81.1   Хронический холецистит
K81.0   Острый холецистит
K83.0   Холангит
L01   Импетиго
L02   Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
L03   Флегмона
L08.0   Пиодермия
M00   Пиогенный артрит
M86   Остеомиелит
N11   Хронический тубулоинтерстициальный нефрит
N10   Острый тубулоинтерстициальный нефрит
N30   Цистит
N34   Уретрит и уретральный синдром
N41   Воспалительные болезни предстательной железы
N70   Сальпингит и оофорит
N71.0   Острая воспалительная болезнь матки
N72   Воспалительные болезни шейки матки
T79.3   Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
Z29.2   Необходимость другого вида профилактической химиотерапии

Противопоказания
Индивидуальная непереносимость β-лактамных антибиотиков: пенициллинов и цефалоспоринов.

С осторожностью:
Дисбаланс электролитов или жидкости, тяжелые поражения печени, колит в анамнезе.

Беременность и лактация:
Рекомендации по FDA - категория В. С осторожностью применяется во время беременности и лактации в тех случаях, когда предполагаемая польза превышает риск для плода и новорожденного.

Способ применения и дозы:
Применение у детей
Внутримышечно и внутривенно, в зависимости от возраста:
- недоношенные: 50 мг/кг в сутки, при нарушении функции почек - по 25 мг/кг в сутки;
- новорожденные до 7 дней: 50 мг/кг в сутки каждые 12 часов;
- новорожденные от 1 до 4-х недель: 50 мг/кг в сутки каждые 8 часов;
- от 1 месяца до 12 лет: 50-180 мг/кг в сутки.
Взрослые
Внутримышечно глубоко или внутривенно медленно 1-2 г, при неосложненных инфекциях каждые 12 часов, средней тяжести - каждые 8 часов, при тяжелых инфекциях по 2 г - каждые 8, 6, 4 часа.
Высшая суточная доза: 12 г.
Высшая разовая доза: 2 г.

Побочные эффекты:
Центральная и периферическая нервная система: редко - судороги.
Система кроветворения: тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, увеличение протромбинового индекса и времени свертывания крови.
Пищеварительная система: тошнота, рвота, диарея, повышение активности печеночных ферментов, печеночная или холестатическая желтуха, дисбактериоз кишечника.
Дерматологические реакции: местные реакции - уплотнение в месте инъекции, кандидозный дерматит, вульвовагинит.
Мочевыделительная система: редко - развитие гипокалиемии.
Аллергические реакции.

Передозировка:
Тошнота, рвота, диарея, нейромышечная возбудимость, судорожные приступы.
Лечение симптоматическое, гемодиализ.

Взаимодействие:
Одновременное применение с пробенецидом замедляет почечную экскрецию цефотаксима.
"Петлевые диуретики" блокируют канальцевую секрецию цефотаксима.

Особые указания:
Цефотаксим не рекомендуется для лечения менингита.
Одновременное применение с этанолом может вызвать дисульфирамоподобную реакцию.