МНН

Клинико-фармакологическая группа:
Цефалоспорины

АТХ:
J01DI02   Цефтаролина фосамил

Фармакодинамика:
Антибиотик группы цефалоспоринов V поколения.
Обладает бактерицидным действием за счет угнетения синтеза клеточных стенок бактерий. Нарушает синтез биополимера пептидогликана - основного компонента клеточной стенки бактерий. Ингибирует транспептидазу пептидогликана, подавляет активность эндогенного ингибитора, что приводит к активации муреингидролазы, которая расщепляет пептидогликан. Эффективен в отношении делящихся бактерий, в стенках которых происходит синтез пептидогликана.
Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus anginosus, Streptococcus dysgalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes; грамотрицательных микроорганизмов: Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae; а также анаэробов: Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Prevotella spp., Propionibacterium acnes.
Неактивен в отношении Chlamydophila spp., Mycoplasma spp., Legionella spp., Pseudomonas aeruginosa.
Устойчив к действию β-лактамаз.

Фармакокинетика:
После внутривенного введения максимальная концентрация в плазме крови достигается через 20-30 минут. Под действием фосфатаз в плазме крови преобразуется в активный цефтаролин. Связь с белками плазмы составляет 20 %.
После гидролиза β-лактамного кольца цефтаролина образуется неактивный метаболит.
Период полувыведения составляет 2,5 часа. Элиминация почками.

Показания:
Применяется для лечения осложненных инфекций кожи и мягких тканей, вызванных чувствительными к цефтаролину микроорганизмами, а также внебольничной пневмонии.

МКБ-10
B95   Стрептококки и стафилококки как причина болезней, классифицированных в других рубриках
B96.1   Klebsiella pneumoniae [K.pneumoniae] как причина болезней, классифицированных в других рубриках
A04.0   Энтеропатогенная инфекция, вызванная Escherichia coli
P23.4   Врожденная пневмония, вызванная кишечной палочкой [Escherichia coli]
J15.5   Пневмония, вызванная Escherichia coli
A04.4   Другие кишечные инфекции, вызванные Escherichia coli
A04.2   Энтероинвазивная инфекция, вызванная Escherichia coli
A04.1   Энтеротоксигенная инфекция, вызванная Escherichia coli
B96.3   Haemophilus influenzae [H.influenzae] как причина болезней, классифицированных в других рубриках
J13   Пневмония, вызванная Streptococcus pneumoniae
J14   Пневмония, вызванная Haemophilus influenzae [палочкой Афанасьева-Пфейффера]
J16.8   Пневмония, вызванная другими уточненными инфекционными агентами
L00   Синдром стафилококкового поражения кожи в виде ожогоподобных пузырей
L02   Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
L08.0   Пиодермия

Противопоказания
Индивидуальная непереносимость β-лактамных антибиотиков: пенициллинов и цефалоспоринов, детский возраст до 18 лет.

С осторожностью:
Дисбаланс электролитов или жидкости, тяжелые поражения печени, колит в анамнезе.

Беременность и лактация:
Рекомендации по FDA - категория В. С осторожностью применяется во время беременности и лактации в тех случаях, когда предполагаемая польза превышает риск для плода и новорожденного.

Способ применения и дозы:
Внутривенно капельно в течение 60 минут, по 600 мг каждые 12 часов.
Высшая суточная доза: 1,2 г.
Высшая разовая доза: 600 мг.

Побочные эффекты:
Центральная и периферическая нервная система: головокружение, головная боль, редко - судороги.
Пищеварительная система: тошнота, рвота, диарея, повышение активности печеночных ферментов, печеночная или холестатическая желтуха, дисбактериоз кишечника.
Дерматологические реакции: местные реакции - уплотнение в месте инъекции, кандидозный дерматит, вульвовагинит.
Мочевыделительная система: редко - развитие гипокалиемии.
Аллергические реакции.

Передозировка:
Тошнота, рвота, диарея, нейромышечная возбудимость, судорожные приступы.
Лечение симптоматическое, гемодиализ.

Взаимодействие:
Одновременное применение с пробенецидом замедляет почечную экскрецию цефтаролина.
"Петлевые диуретики" блокируют канальцевую секрецию цефтаролина.

Особые указания:
Цефтаролин не рекомендуется для лечения менингита.
Одновременное применение с этанолом может вызвать дисульфирамоподобную реакцию.
При лечении не рекомендуется вождение транспортных средств и работа с движущимися механизмами.