МНН

Клинико-фармакологическая группа:
Цефалоспорины

АТХ:
J01DD04   Цефтриаксон

Фармакодинамика:
Цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального применения.
Обладает бактерицидным действием за счет угнетения синтеза клеточных стенок бактерий. Нарушает синтез биополимера пептидогликана - основного компонента клеточной стенки бактерий. Ингибирует транспептидазу пептидогликана, подавляет активность эндогенного ингибитора, что приводит к активации муреингидролазы, которая расщепляет пептидогликан. Эффективен в отношении делящихся бактерий, в стенках которых происходит синтез пептидогликана.
Активен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных аэробных бактерий и анаэробов. Эффективен в отношении Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus, Streptococcus agalactiae, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Shigella spp., Providencia spp. Воздействует на мультирезистентные штаммы, толерантные к пенициллинам и цефалоспоринам первых поколений и аминогликозидам.

Фармакокинетика:
После внутримышечного введения максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа, после внутривенного введения - через 30 минут и сохраняется в течение 24 часов. Связь с белками плазмы составляет 85-95 %.
Проникает во все органы и ткани. Попадает в спинномозговую жидкость при менингите.
Не подвергается метаболизму. Не кумулирует. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке.
Период полувыведения составляет 8 часов. Элиминация почками.

Показания:
Применяется для лечения вызванных чувствительными к цефтриаксону микроорганизмами инфекций: мочевого тракта, нижних дыхательных путей, пневмонии, септицемии, гонококковой инфекции, первичного сифилиса и мягкого шанкра, инфекций органов брюшной полости, кожи, мягких тканей и суставов, бактериального менингита и других тяжелых инфекций. Используется с целью профилактики гнойно-септических осложнений при хирургическом вмешательстве и у лиц с ослабленным иммунитетом.

МКБ-10
A01   Тиф и паратиф
A02   Другие сальмонеллезные инфекции
A03.0   Шигеллез, вызванный Shigella dysenteriae
A39   Менингококковая инфекция
A40   Стрептококковая септицемия
A41   Другая септицемия
G00   Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках
J15   Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
J85   Абсцесс легкого и средостения
J86   Пиоторакс
K65.0   Острый перитонит
K81.1   Хронический холецистит
K81.0   Острый холецистит
K83.0   Холангит
L01   Импетиго
L02   Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
L03   Флегмона
L08.0   Пиодермия
M00   Пиогенный артрит
M86   Остеомиелит
N11   Хронический тубулоинтерстициальный нефрит
N10   Острый тубулоинтерстициальный нефрит
N30   Цистит
N34   Уретрит и уретральный синдром
N41   Воспалительные болезни предстательной железы
N70   Сальпингит и оофорит
N71.0   Острая воспалительная болезнь матки
N72   Воспалительные болезни шейки матки
N73.0   Острый параметрит и тазовый целлюлит
T79.3   Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
Z29.2   Необходимость другого вида профилактической химиотерапии

Противопоказания
Индивидуальная непереносимость β-лактамных антибиотиков: пенициллинов и цефалоспоринов.

С осторожностью:
Дисбаланс электролитов или жидкости, тяжелые поражения печени, колит в анамнезе.

Беременность и лактация:
Рекомендации по FDA - категория В. С осторожностью применяется во время беременности в тех случаях, когда предполагаемая польза превышает риск для плода. Не применяется при лактации - проникает в грудное молоко.

Способ применения и дозы:
Применение у детей
Внутримышечно и внутривенно:
новорожденные до 2-х недель: 20-50 мг/кг 1 раз в сутки;
С 3-й недели и до 12 лет: по 20-80 мг/кг 1 раз в сутки.
Для детей, масса тела которых превышает 50 кг, применяются взрослые дозы.
Взрослые
Внутривенно и внутримышечно, по 1-2 г каждые 24 часа или по 0,5-1,0 г каждые 12 часов. Профилактика послеоперационных инфекций - 1 г однократно за 0,5-2 часа до операции.
Высшая суточная доза: 4 г.
Высшая разовая доза: 2 г.

Побочные эффекты:
Центральная и периферическая нервная система: редко - судороги.
Система кроветворения: тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, увеличение протромбинового иденкса и времени свертывания крови.
Пищеварительная система: тошнота, рвота, диарея, повышение активности печеночных ферментов, печеночная или холестатическая желтуха, дисбактериоз кишечника.
Дерматологические реакции: местные реакции - уплотнение в месте инъекции, кандидозный дерматит, вульвовагинит.
Мочевыделительная система: редко - развитие гипокалиемии.
Аллергические реакции.

Передозировка:
Тошнота, рвота, диарея, нейромышечная возбудимость, судорожные приступы.
Лечение симптоматическое, гемодиализ.

Взаимодействие:
Одновременное применение с пробенецидом замедляет почечную экскрецию цефтриаксона.
"Петлевые диуретики" блокируют канальцевую секрецию цефтриаксона.

Особые указания:
Одновременное применение с этанолом может вызвать дисульфирамоподобную реакцию.
Во время лечения возможна ложноположительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу.