МНН

Клинико-фармакологическая группа:
Цефалоспорины

АТХ:
J01DC02   Цефуроксим

Фармакодинамика:
Цефалоспориновый антибиотик II поколения.
Обладает бактерицидным действием за счет угнетения синтеза клеточных стенок бактерий. Нарушает синтез биополимера пептидогликана - основного компонента клеточной стенки бактерий. Ингибирует транспептидазу пептидогликана, подавляет активность эндогенного ингибитора, что приводит к активации муреингидролазы, которая расщепляет пептидогликан. Эффективен в отношении делящихся бактерий, в стенках которых происходит синтез пептидогликана.
Высокоактивен в отношении грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Enterobacter spp.; грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp.
Неактивен в отношении Pseudomonas spp., метициллин-резистентных штаммов Staphylococcus spp. и Listeria monocytogenes, большинства штаммов Enterococcus spp., многих штаммов Enterobacter cloacae.
Устойчив к действию β-лактамаз.

Фармакокинетика:
После приема внутрь максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа, через 45 минут после внутримышечного, спустя 30 минут после внутривенного введения. Связь с белками плазмы составляет 50 %.
Не подвергается метаболизму. Распределяется в тканях и жидкостях организма. Терапевтические концентрации в спинномозговой жидкости достигаются только при менингите. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Период полувыведения составляет 70 минут. Элиминация почками в неизмененном виде.

Показания:
Применяется для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к цефуроксиму микроорганизмами:
- инфекций дыхательных путей - острого и хронического бронхита, эмпиемы плевры, бронхоэктатической болезни, абсцесса легкого, бактериальной пневмонии, послеоперационных инфекций органов грудной клетки;
- инфекций уха, горла, носа - синусита, тонзиллита, фарингита;
- инфекций мочевых путей - острого и хронического пиелонефрита, цистита, асимптоматической бактериурии;
- инфекций мягких тканей - целлюлита, рожистого воспаления, раневых инфекций;
- инфекций костей и суставов: остеомиелита, септического артрита;
- инфекций в гинекологии и акушерстве (воспалительных заболеваний органов малого таза);
- гонореи (особенно при повышенной чувствительности к антибактериальным средствам пенициллинового ряда);
- других инфекций, включая перитонит, септицемию и менингит.
Используется как профилактическое средство при операциях на органах брюшной полости, органах малого таза, при ортопедических операциях, операциях на сердце, легких, пищеводе и сосудах, при повышенном риске инфекций.

МКБ-10
A39   Менингококковая инфекция
A40   Стрептококковая септицемия
A41   Другая септицемия
G00   Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках
I33   Острый и подострый эндокардит
J00   Острый назофарингит [насморк]
J31.1   Хронический назофарингит
J31   Хронический ринит, назофарингит и фарингит
J01   Острый синусит
J32   Хронический синусит
J31.2   Хронический фарингит
J02   Острый фарингит
J03   Острый тонзиллит
J35.0   Хронический тонзиллит
J04   Острый ларингит и трахеит
J15   Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
J20   Острый бронхит
J42   Хронический бронхит неуточненный
K65.0   Острый перитонит
K81.1   Хронический холецистит
K81.0   Острый холецистит
K83.0   Холангит
L01   Импетиго
L02   Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
L03   Флегмона
L08.0   Пиодермия
M00   Пиогенный артрит
M86   Остеомиелит
N11   Хронический тубулоинтерстициальный нефрит
N10   Острый тубулоинтерстициальный нефрит
N30   Цистит
N34   Уретрит и уретральный синдром
N41   Воспалительные болезни предстательной железы
N70   Сальпингит и оофорит
N71.0   Острая воспалительная болезнь матки
N72   Воспалительные болезни шейки матки
N73.0   Острый параметрит и тазовый целлюлит
Z29.2   Необходимость другого вида профилактической химиотерапии

Противопоказания
Индивидуальная непереносимость β-лактамных антибиотиков: пенициллинов и цефалоспоринов.

С осторожностью:
Дисбаланс электролитов или жидкости, тяжелые поражения печени, период новорожденности.

Беременность и лактация:
Рекомендации по FDA - категория В. Применяется при беременности и в период лактации.

Способ применения и дозы:
Применение у детей
Внутрь, по 0,125 г 2 раза в сутки. При отите детям старше 2-х лет назначается внутрь по 0,25 г 2 раза в сутки.
Внутримышечно и внутривенно: 30-100 мг/кг в сутки за 2-3 введения.
Взрослые
Внутрь, по 0,25 г 2 раза в сутки, при тяжелом течении заболевания - по 0,5 г 2 раза в сутки.
Внутривенно и внутримышечно, по 750 мг 3 раза в сутки. При тяжелом течении заболевания интервал между инъекциями сокращается до 6 часов, суточная доза составляет 3-6 г.
При неосложненной гонорее - 1,5 г внутримышечно однократно или по 750 мг в обе ягодицы.
С профилактической целью назначают в средней дозе 1,5 г внутривенно перед введением в наркоз при абдоминальных, урологических и ортопедических операциях.
Высшая суточная доза: внутрь - 1 г; парентерально - до 6 г.
Высшая разовая доза: внутрь - 0,5 г; парентерально - 1,5 г.

Побочные эффекты:
Центральная и периферическая нервная система: редко - судороги.
Система кроветворения: тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, увеличение протромбинового индекса и времени свертывания крови.
Пищеварительная система: тошнота, рвота, диарея, повышение активности печеночных ферментов, печеночная или холестатическая желтуха, дисбактериоз кишечника.
Дерматологические реакции: местные реакции - уплотнение в месте инъекции, кандидозный дерматит, вульвовагинит.
Мочевыделительная система: редко - развитие гипокалиемии.
Аллергические реакции.

Передозировка:
Тошнота, рвота, диарея, нейромышечная возбудимость, судорожные приступы.
Лечение симптоматическое, гемодиализ.

Взаимодействие:
Одновременное применение с пробенецидом замедляет почечную экскрецию цефуроксима.
"Петлевые диуретики" блокируют канальцевую секрецию цефуроксима.

Особые указания:
Одновременное применение с этанолом может вызвать дисульфирамоподобную реакцию.
У больных, принимающих цефуроксим, для определения уровня глюкозы в крови рекомендуется применять ферментативные методы (с использованием глюкокиназы или гексокиназы).