МНН

Клинико-фармакологическая группа:
НПВС - Коксибы

АТХ:
M01AH01   Целекоксиб

Фармакодинамика:
Селективно подавляет активность изофермента циклооксигеназы-2, тем самым тормозит синтез простагландинов Е2, которые вызывают развитие воспаления, отека и боли. Обладает противовоспалительным, анальгетическим, жаропонижающим действием.
Не оказывает действия на изофермент циклооксигеназу-1, поэтому в терапевтических дозах никак не влияет на физиологические процессы в желудочно-кишечном тракте и функцию тромбоцитов.

Фармакокинетика:
После приема внутрь быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа. Связь с белками плазмы составляет 97 %.
Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке. Метаболизм в печени.
Период полувыведения составляет 8-12 часов. Элиминация почками в виде метаболитов.

Показания:
Применяется для лечения ревматоидного артрита и полиартроза.

МКБ-10
M05   Серопозитивный ревматоидный артрит
M15   Полиартроз

Противопоказания
Тяжелая почечная и печеночная недостаточность, индивидуальная непереносимость, детский возраст до 18 лет.

С осторожностью:
Сердечная недостаточность и другие состояния, предрасполагающие к отекам, гиперчувствительность.

Беременность и лактация:
Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.

Способ применения и дозы:
Внутрь по 100 мг 2 раза в сутки; рекомендуемая доза при ревматоидном артрите - 200 мг 2 раза в сутки.
Высшая суточная доза: 400 мг.
Высшая разовая доза: 200 мг.

Побочные эффекты:
Центральная и периферическая нервная система: головокружение, головная боль, расстройства сна, депрессия, возбуждение, галлюцинации.
Дыхательная система: снижение устойчивости к инфекциям дыхательных путей, бронхоспазм, одышка, кашель.
Система кроветворения: анемия, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения.
Сердечно-сосудистая система: тахикардия, артериальная гипертензия.
Пищеварительная система: кровоточивость десен при длительном применении.
Дерматологические реакции: гипергидроз, фотосенсибилизация, алопеция.
Органы чувств: шум в ушах, снижение слуха.
Мочевыводящая система: отечный синдром, почечная недостаточность.
Аллергические реакции.

Передозировка:
Усиление побочных эффектов.
Лечение симптоматическое.

Взаимодействие:
Препараты, ингибирующие активность изофермента CYP2C9 (флуконазол), повышают концентрацию целекоксиба в плазме крови.
При одновременном применении с варфарином повышается риск развития кровотечений.

Особые указания:
У больных с пептической язвой желудка или двенадцатиперстной кишки лечение можно начинать только после полного рубцевания язвы.
При лечении не рекомендуется вождение транспортных средств и работа с движущимися механизмами.