ЦИННАРИЗИН
Клинико-фармакологическая группа:
Корректоры нарушений мозгового кровообращения
Блокаторы кальциевых каналов
АТХ:
N07CA02 Циннаризин
Фармакодинамика:
Фармакологическое действие - сосудорасширяющее, улучшающее мозговое кровообращение, улучшающее периферическое кровообращение.
Блокирует кальциевые каналы L- и Т- типа. Ингибирует поступление в клетки ионов кальция и уменьшает их содержание в депо. Снижает тонус гладкомышечных элементов артериол, улучшает коронарное и периферическое кровообращение. Имеет высокую тропность к сосудам головного мозга, улучшает мозговое кровообращение, уменьшает головную боль, шум в ушах. Подавляет реакции на биогенные сосудосуживающие вещества (адреналин, норадреналин, брадикинин). Повышает эластичность мембран эритроцитов и понижает вязкость крови. Повышает резистентность клеток к гипоксии. Уменьшает возбудимость вестибулярного аппарата, в том числе подавляет нистагм. Обладает умеренной антигистаминной активностью. У пациентов с нарушением периферического кровообращения улучшает кровоснабжение тканей и потенцирует постишемическую гиперемию.
Фармакокинетика:
При приеме внутрь быстро всасывается. С белками плазмы связывается на 91 %. Максимальная концентрация определяется через 1-3 ч. Полностью метаболизируется в печени. 1/3 метаболитов выводится с мочой, 2/3 - с фекалиями. Период полувыведения составляет 4 ч. Не обладает тератогенностью.
Показания:
Нарушения мозгового кровообращения: атеросклероз сосудов мозга, ишемический инсульт, период после геморрагического инсульта и черепно-мозговых травм, дисциркуляторная энцефалопатия; головокружение, шум в ушах, подавленность и раздражительность, быстрая психическая утомляемость, мигрень, сенильная деменция, снижение и потеря памяти, нарушение мышления и невозможность концентрации внимания; лечение и профилактика нарушений периферического кровообращения (болезнь Рейно, облитерирующий атеросклероз, облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера), диабетическая ангиопатия, акроцианоз, перемежающаяся хромота, трофические и варикозные язвы, парестезии, холодные конечности); поддерживающая терапия при симптомах лабиринтных нарушений, включая головокружение, шум в ушах (тинитус), нистагм, тошноту и рвоту; профилактика кинетозов.
МКБ-10
R45.4 Раздражительность и озлобление
R42 Головокружение и нарушение устойчивости
R20.2 Парестезия кожи
I73.9 Болезнь периферических сосудов неуточненная
T75.3 Укачивание при движении
I83.0 Варикозное расширение вен нижних конечностей с язвой
I79.2 Периферическая ангиопатия при болезнях, классифицированных в других рубриках
I73.1 Облитерирующий тромбоангиит [болезнь Бюргера]
I73.0 Синдром Рейно
I69.3 Последствия инфаркта мозга
I67.9 Цереброваскулярная болезнь неуточненная
I67.2 Церебральный атеросклероз
H81.9 Нарушение вестибулярной функции неуточненное
H55 Нистагм и другие непроизвольные движения глаз
G93.4 Энцефалопатия неуточненная
G43 Мигрень
F90.0 Нарушение активности и внимания
F07.2 Постконтузионный синдром
F03 Деменция неуточненная
Противопоказания
Гиперчувствительность, кормление грудью.
С осторожностью:
Беременность, болезнь Паркинсона, порфирия, нарушения мочеиспускания, аденома простаты, эпилепсия.
С осторожностью применять у пациентов с артериальной гипертензией.
Беременность и лактация:
Категория рекомендаций по FDA не определена. При беременности применение циннаризина возможно только в исключительных случаях, когда ожидаемая польза для матери значительно превосходит потенциальный риск для плода.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы:
Внутрь, желательно после еды. Нарушение мозгового кровообращения: по 25-50 мг 3 раза в сутки, нарушение периферического кровообращения: по 50-75 мг 3 раза в сутки, нарушение равновесия: по 25 мг 3 раза в сутки, профилактика кинетозов: взрослым - 25 мг за 30 мин до поездки, при необходимости повторно через 6 ч до максимальной рекомендуемой дозы - 225 мг. Детям назначают половину дозы для взрослых. При высокой чувствительности к циннаризину лечение начинают с 1/2 дозы, увеличивая ее постепенно.
Побочные эффекты:
Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, утомляемость, головная боль.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, диспептические явления, боль в эпигастральной области, холестатическая желтуха.
Со стороны кожных покровов: повышенное потоотделение, проявления красной волчанки или красного плоского лишая.
Прочие: аллергические кожные реакции, увеличение массы тела; очень редко - тремор конечностей, повышенный мышечный тонус.
Передозировка:
Симптомы: рвота, сонливость, тремор, чрезмерное снижение артериального давления, кома.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.
Взаимодействие:
Химическая несовместимость не известна.
При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами, снотворными средствами, препаратами, оказывающими седативное действие, этанолом, этанолсодержащими препаратами усиливается действие на ЦНС.
При одновременном применении с антигипертензивными средствами усиливается гипотензивное действие; с ноотропными средствами, сосудорасширяющими средствами - усиливается действие ноотропных и сосудорасширяющих средств.
Одновременный прием фенилпропаноламина уменьшает седативный эффект циннаризина.
Особые указания:
С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания (возможна сонливость, особенно в начале лечения).
Пациентам с болезнью Паркинсона может назначаться только тогда, если ожидаемый эффект терапии превышает риск ухудшения основного заболевания.
При длительном применении рекомендуется контроль функции печени, почек и картины периферической крови.