МНН

Клинико-фармакологическая группа:
Н-Холиномиметики
Средства для коррекции нарушений при алкоголизме, токсико- и наркомании

АТХ:
N07BA   Препараты, применяемые при никотиновой зависимости

Фармакодинамика:
Алкалоид цитизин, являющийся активным веществом препарата, обладает н-холиномиметическим действием; возбуждает ганглии вегетативной нервной системы, рефлекторно стимулирует дыхательный центр, вызывает выделение адреналина из мозгового вещества надпочечников, повышает АД.
При близком сходстве с механизмом действия никотина цитизин обладает гораздо более низкой токсичностью и бóльшим терапевтическим индексом.
Цитизин конкурентно подавляет взаимодействие никотина с соответствующими рецепторами, что ведет к постепенному уменьшению и исчезновению никотиновой (табачной) зависимости.

Фармакокинетика:
Данные по фармакокинетике не предоставлены.

Показания:
Никотиновая зависимость (для облегчения отказа от курения).

МКБ-10
F17   Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением табака
Z72.0   Употребление табака
T65.2   Токсическое действие табака и никотина

Противопоказания
Гиперчувствительность, острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, аритмия, недавно перенесенное нарушение мозгового кровообращения, выраженный атеросклероз, кровотечение из крупных сосудов, артериальная гипертензия, отек легких, бронхиальная астма, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, беременность, грудное вскармливание.
Лекарственный препарат в форме таблеток содержит вспомогательное вещество - лактозу. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, лактазным дефицитом (тип Лапп) или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует применять данную форму.

С осторожностью:
Шизофрения, хромаффинные опухоли надпочечников, гастроэзофагеальный рефлюкс, ИБС, хроническая сердечная недостаточность, заболевания сосудов головного мозга, гипертиреоз, пептическая язва желудка, сахарный диабет, почечная и/или печеночная недостаточность, возраст до18 и старше 65 лет.

Беременность и лактация:
Не рекомендуется при беременности из-за потенциального риска эмбриотоксического действия при неконтролируемом приеме. Не рекомендуется принимать в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:
Таблетки принимают внутрь по следующей схеме: первые 3 дня - по 1,5 мг (1 таблетка) с интервалом 2 ч (всего 6 таблеток в день) с одновременным уменьшением числа выкуриваемых сигарет. При отсутствии эффективности следует прекратить лечение, а через 2-3 месяца повторить. При хорошем эффекте лечение продолжают по следующей схеме: с 4-го по 12-й день - по 1,5 мг (1 таблетка) с интервалом 2,5 ч (5 таблеток в день), с 13-го по 16-й день - по 1,5 мг каждые 3 ч (4 таблетки в день), с 17-го по 20-й день - по 1,5 мг каждые 5 ч (3 таблетки в день), с 21-го по 25-й день - по 1,5-3,0 мг в сутки (1-2 таблетки в день). Курение следует прекратить не позднее 5-го дня от начала лечения.
Пластырь-ТДТС (125 мг/30 см2) наклеивают на участок кожи без волосяного покрова (обычно на внутреннюю поверхность предплечья), не подвергающийся механическому воздействию, предварительно обработав его спиртом или водой. Дозу подбирают индивидуально, разрезая ТДТС на соответствующие части, длительность разовой аппликации 2-3 дня. Курсовое лечение (1-3 недели) состоит из последовательных аппликаций ТДТС (каждую последовательную ТДТС наклеивают на симметричный участок кожи другой руки) с перерывом 1-2 ч для проведения гигиенических процедур (после удаления ТДТС место аппликации моют водой с мылом).
Пленки наклеивают на десну или слизистую оболочку защечной области 4-8 раз в сутки в первые 3-5 дней, затем (при наличии положительного эффекта) по следующей схеме: с 5-го по 8-й день - по 1 пленке 3 раза в сутки, с 9-го по 12-й день - по 1 пленке 2 раза в сутки, с 13-го по 15-й день по 1 пленке 1 раз в сутки.

Побочные эффекты:
Со стороны органов ЖКТ: изменение вкусовых ощущений и аппетита, сухость во рту, боль в животе, тошнота, запор, диарея.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, бессонница, сонливость, повышенная раздражительность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ощущение сердцебиения, тахикардия, повышение АД, боль в грудной клетке.
Прочие: аллергические реакции (зуд, сыпь, эозинофилия), миалгия, одышка, снижение массы тела, повышенное потоотделение.

Передозировка:
Симптомы: тошнота, рвота, расширение зрачков, общая слабость, тахикардия, судороги, паралич дыхания.
Лечение: промывание желудка (при пероральном приеме), контроль частоты сердечных сокращений, АД, функции дыхания, при необходимости - введение инфузионных растворов, противосудорожных препаратов, кардиотонических, аналептических и других симптоматических средств.

Взаимодействие:
Не допускается совместное применение ТДТС с другими лекарственными средствами, имеющими сходный механизм действия или побочные эффекты.
После прекращения табакокурения могут усиливаться побочные действия теофиллина, ропинирола, клозапина и оланзапина.
При одновременном применении с ацетилхолином, карбахолом, галантамином, пиридостигмином, ревастигмином, дистигмином возможно усиление холиномиметических побочных действий (слюнотечение, слезотечение, бронхиальная секреция с кашлем и риск возникновения приступа астмы, сужение зрачка, колики, тошнота, рвота, частое мочеиспускание, повышенный тонус мышц или внезапные сокращения мышц).
Участок кожи с ТДТС не должен подвергаться воздействию воды.
Не следует применять цитизин одновременно с противотуберкулезными препаратами.
Применение одновременно с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (в том числе ловастатина, симвастатина, флувастатина, правастатина) повышает риск появления болей в мышцах.
Одновременное применение с гипотензивными средствами (в том числе пропранолола) может ослабить их эффект.

Особые указания:
При использовании для отвыкания от курения положительный результат возможен только при твердом решении курильщика отказаться от табакокурения.
Пациент должен быть предупрежден о том, что применение препарата на фоне продолжения курения может привести к никотиновой интоксикации.
Хотя на фоне применения препарата какое-либо отрицательное влияние на способность управлять автотранспортом и работу с механизмами не наблюдалось, однако вследствие возможного возникновения сонливости и других побочных реакций следует соблюдать осторожность в перечисленных ситуациях.