МНН

Клинико-фармакологическая группа:
Гепатопротекторы

АТХ:
A05AA   Желчные кислоты и их производные

Фармакодинамика:
Угнетение синтеза и секреции холестерина печенью, ингибирование его всасывания из пищеварительного тракта, вымывание холестерина из желчных конкрементов с их растворением. Фармакологические эффекты: холелитолитический - растворение холестериновых (рентгенонегативных) конкрементов желчного пузыря.

Фармакокинетика:
Биодоступность 90%. Связь с белками плазмы высокая. Биотрансформация в печени в тауриновый и глициновый конъюгаты. Период полувыведения 100 ч. Элиминация с фекалиями (50-70%), кишечно-печеночная циркуляция.

Показания:
Холестериновые желчные камни в желчном пузыре и общем желчном протоке у пациентов, когда лечение хирургическим или эндоскопическим методом провести невозможно. Холестериновые камни желчного пузыря и общего желчного протока диаметром не более 1.5-2 см после экстракорпоральной литотрипсии или механической литотрипсии. Первичный билиарный цирроз (до образования продвинутого фиброза и циррозной трансформации печени). Хронический активный гепатит с холестатическим синдромом. Острый гепатит, муковисцидоз печени, врожденная атрезия желчного протока. Билиарный рефлюкс-эзофагит и гастрит. Билиарный диспептический синдром при холецистопатии и дискинезии желчевыводящих путей. Профилактика и лечение холестатического синдрома, обусловленного приемом гормональных противозачаточных средств. Для нормализации функции печени у пациентов, получающих терапию цитостатиками, а также у больных с алкогольным поражением печени. Трансплантация печени и других органов (вспомогательное лечение).

МКБ-10
E84.9   Кистозный фиброз неуточненный
E84.8   Кистозный фиброз с другими проявлениями
E84.1   Кистозный фиброз с кишечными проявлениями
E84.0   Кистозный фиброз с легочными проявлениями
E84   Кистозный фиброз
K21.0   Гастроэзофагеальный рефлюкс с эзофагитом
K20   Эзофагит
Q44.6   Кистозная болезнь печени
K76.9   Болезнь печени неуточненная
K76.5   Веноокклюзионная болезнь печени
K75.9   Воспалительная болезнь печени неуточненная
K70.9   Алкогольная болезнь печени неуточненная
K70   Алкогольная болезнь печени
K71.8   Токсическое поражение печени с картиной других нарушений печени
K71.7   Токсическое поражение печени с фиброзом и циррозом печени
K77.0   Поражение печени при инфекционных и паразитарных болезнях, классифицированных в других рубриках
K77   Поражение печени при болезнях, классифицированных в других рубриках
K71.9   Токсическое поражение печени неуточненное
K71.6   Токсическое поражение печени, с картиной гепатита, не классифицированное в других рубриках
K71.5   Токсическое поражение печени, протекающего по типу хронического активного гепатита
K71.4   Токсическое поражение печени, протекающее по типу хронического лобулярного гепатита
K71.3   Токсическое поражение печени, протекающее по типу хронического персистирующего гепатита
K71.2   Токсическое поражение печени, протекающее по типу острого гепатита
K71.1   Токсическое поражение печени с печеночным некрозом
K71.0   Токсическое поражение печени с холестазом
K71   Токсическое поражение печени
K80.5   Камни желчного протока без холангита или холецистита
K80.4   Камни желчного протока с холециститом
K80.3   Камни желчного протока с холангитом
K80.2   Камни желчного пузыря без холецистита
K80.1   Камни желчного пузыря с другим холециститом
K80.0   Камни желчного пузыря с острым холециститом

Противопоказания
Гиперчувствительность, острые воспалительные заболевания желчного пузыря, желчных протоков и кишечника, полная обструкция желчных путей, обызвествленные желчные камни, цирроз печени в стадии декомпенсации, выраженные нарушения функции почек, поджелудочной железы.

С осторожностью:
Пожилой возраст, почечная и печеночная недостаточность, детский возраст до 18 лет, беременность, кормление грудью.

Беременность и лактация:
Категория рекомендаций FDA В.
Адекватных и хорошо контролируемых исследований у человека не проведено. 4 женщины неумышленно принимали в терапевтической дозе урсодезоксихолевую кислоту в I триместре, что не привело к каким-либо отрицательным эффектам в отношении плода и новорожденного. В исследованиях на крысах при применении в дозе, превышающей дозу для человека в 20-100 раз, и на кроликах в дозе, превышающей дозу для человека в 5 раз, не было обнаружено, что урсодезоксихолевая кислота вызывает побочные эффекты в отношении плода. Тем не менее нельзя исключить, что для человека урсодезоксихолевая кислота может быть опасна. Применять с осторожностью. Нет сведений о проникновении в грудное молоко. Применять с осторожностью.

Способ применения и дозы:
Режим дозирования устанавливают индивидуально. Обычно применяют в дозе до 10 мг/кг/сут. Суточную дозу принимают однократно вечером. Длительность лечения зависит от показаний.

Побочные эффекты:
Возможно: транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, кожный зуд, аллергические реакции.
Редко: диарея, кальцинирование желчных камней.

Передозировка:
Диарея.
Лечение симптоматическое.

Взаимодействие:
При одновременном применении с циклоспорином непредсказуемо увеличивается абсорбция и повышается концентрация циклоспорина в плазме крови.
Описан случай уменьшения концентрации ципрофлоксацина в плазме крови у пациента, получающего урсодезоксихолевую кислоту.

Особые указания:
Для успешного проведения литолизиса с помощью урсодезоксихолевой кислоты необходимо соблюдение следующих условий: камни должны быть чисто холестериновые, т.е. не давать тень на рентгенограмме; размер камней не должен превышать 15-20 мм; желчный пузырь должен полностью сохранять свою функцию; желчный пузырь должен быть заполнен камнями не более чем на половину; проходимость пузырного протока должна быть сохранена; общий желчный проток должен быть свободен от камней.
При применении урсодезоксихолевой кислоты с целью растворения желчных камней в первые 3 мес лечения необходимо каждые 4 недели определять активность трансаминаз печени. В дальнейшем эти исследования можно проводить с интервалом в 3 мес.
Для контроля эффективности лечения рекомендуется каждые 6 мес проводить рентгенологическое и ультразвуковое исследование желчевыводящих путей.
Для профилактики рецидивов холелитиаза лечение необходимо продолжать еще несколько месяцев после растворения желчных камней.