ВИНПОЦЕТИН+ПИРАЦЕТАМ
Клинико-фармакологическая группа:
Ноотропы
Корректоры нарушений мозгового кровообращения
АТХ:
N06BX18 Винпоцетин
N06BX03 Пирацетам
Фармакодинамика:
Ноотропный комбинированный препарат, обладает также вазодилатирующими свойствами. Улучшает мозговое кровообращение, вызывает небольшое снижение системного артериального давления. Повышает устойчивость клеток головного мозга к гипоксии, облегчает транспорт кислорода и субстратов энергетического обеспечения к тканям (вследствие уменьшения сродства эритроцитов к кислороду, усиления поглощения и метаболизма глюкозы и перехода на аэробные процессы). Способствует накоплению в тканях циклического аденозинмонофосфата и аденозинтрифосфата, повышению содержания катехоламинов в тканях мозга. Вазодилатирующее действие связано с прямым расслабляющим влиянием на гладкую мускулатуру сосудов преимущественно головного мозга. Препарат не вызывает феномена обкрадывания и усиливает кровоснабжение ишемизированного участка головного мозга, не влияя на кровоснабжение интактных областей. Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счет уменьшения агрегации тромбоцитов, снижения вязкости крови, увеличения деформируемости эритроцитов.
Оказывает положительное воздействие на обменные процессы в клетках мозга, повышает концентрацию аденозинтрифосфата в мозговой ткани, усиливает синтез рибонуклеиновой кислоты и фосфолипидов, а также утилизацию глюкозы. Улучшает интегративную деятельность головного мозга, способствует консолидации памяти, облегчает процесс обучения, изменяет скорость распространения возбуждения в головном мозге. Усиливает альфа- и бета-активность, снижает дельта-активность на электроэнцефалографии, уменьшает выраженность вестибулярного нистагма, улучшает связи между полушариями и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах, повышает умственную активность, усиливает мозговой кровоток, не обладает седативным, психостимулирующим влиянием.
Действие препарата развивается постепенно.
Фармакокинетика:
Винпоцетин
После приема препарата внутрь винпоцетин хорошо абсорбируется из ЖКТ, биодоступность составляет около 50-70 %. Сmax достигается через 1 ч после приема. Терапевтическая концентрация в плазме крови варьирует от 10 до 20 нг/мл. Период полувыведения - 4,8 ч.
Пирацетам
После приема препарата внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ, биодоступность составляет около 95 %. Сmax достигается через 0,5-1 ч после приема внутрь. Проникает через гематоэнцефалический барьер, накапливается в тканях мозга через 1-4 ч после приема внутрь. Из спинномозговой жидкости выводится значительно медленнее, чем из других тканей и жидких сред организма. Практически не биотрансформируется в организме и на 2/3 выводится почками в неизмененном виде в течение 30 ч. Период полувыведения из плазмы составляет 4,5 ч, из головного мозга - 7,7 ч.
Показания:
- недостаточность мозгового кровообращения (восстановительный период ишемического и геморрагического инсульта, энцефалопатии различного генеза);
- паркинсонизм сосудистого генеза;
- интоксикации;
- травмы головного мозга и другие заболевания ЦНС, сопровождающиеся снижением интеллектуально-мнестических функций;
- психоорганический синдром с преобладанием признаков астении и адинамии;
- астенический синдром;
- лабиринтопатии, синдром Меньера;
- профилактика мигрени;
- профилактика кинетозов.
МКБ-10
G21 Вторичный паркинсонизм
G20 Болезнь Паркинсона
F48.0 Неврастения
F07 Расстройства личности и поведения, обусловленые болезнью, повреждением или дисфункцией головного мозга
G43 Мигрень
G93.4 Энцефалопатия неуточненная
H81.0 Болезнь Меньера
H81 Нарушения вестибулярной функции
I69 Последствия цереброваскулярных болезней
I63 Инфаркт мозга
Противопоказания
Выраженные нарушения ритма сердца; ишемическая болезнь сердца (тяжелого течения); острая стадия геморрагического инсульта; почечная недостаточность; печеночная недостаточность; детский возраст до 14 лет; беременность; лактация (грудное вскармливание); повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью:
Нарушение гемостаза; тяжелое кровотечение; доброкачественные гипербилирубинемии (в том числе синдром Жильбера); вирусный гепатит; алкогольное поражение печени; алкоголизм; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (таблетки, капсулы); эпилепсия; пожилой возраст.
Беременность и лактация:
Препарат противопоказан при беременности и в период лактации.
Способ применения и дозы:
Концентрат для приготовления раствора для инфузий
Внутривенно, капельно по 50-100 мл (2-3 ампулы препарата, предварительно разведенного в 500 мл инфузионного раствора - 0,9 % раствор натрия хлорида или растворы, содержащие декстрозу), 1 раз в сутки (скорость инфузии не должна превышать 80 капель в минуту). Курс лечения - 10-14 дней. При необходимости его можно повторять через 6-8 недель.
После достижения улучшения переходят на прием препарата внутрь.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Внутрь. Независимо от приема пищи, по 1 таблетке 2-3 раза в день, запивая достаточным количеством воды. Последний прием - за 4 ч до сна. Длительность курса лечения составляет от 2-3 недель до 2-6 месяцев. Перед отменой препарата дозу рекомендуется постепенно уменьшать (возможно применение препарата в другой лекарственной форме - капсулы, содержащие 5 мг винпоцетина и 400 мг пирацетама). Курс лечения и дозировка определяются лечащим врачом.
Капсулы
Внутрь, перед едой.
1-2 капсулы 2-3 раза в день. Последний прием - за 4 ч до сна. Поддерживающая доза - 1 капсула 3 раза в день. Длительность курса лечения составляет от 2-3 недель до 2-6 месяцев. Перед отменой дозу препарата следует постепенно уменьшать.
Побочные эффекты:
Со стороны ЦНС: психическое и двигательное возбуждение, раздражительность, неуравновешенность, снижение способности к концентрации внимания, тревога, нарушения сна, головокружение, головная боль, экстрапирамидные расстройства.
Со стороны пищеварительной системы: гастралгии, тошнота, рвота, запор, диарея, снижение аппетита.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ухудшение течения стенокардии, тахикардия, экстрасистолия, замедление AV-проводимости.
Прочие: повышение сексуальной активности.
Препарат хорошо переносится. Побочное действие отмечается в редких случаях.
Передозировка:
Винпоцетин
Симптомы: усиление выраженности дозозависимых побочных эффектов.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.
Пирацетам
Симптомы: абдоминальная боль, диарея с примесью крови.
Лечение: симптоматическая терапия, гемодиализ (эффективность 50-60 %). Специфического антидота к препарату нет.
Взаимодействие:
Повышает: риск геморрагического осложнения на фоне гепаринотерапии, эффективность гормонов щитовидной железы, антипсихотических средств (нейролептиков), психостимуляторов, непрямых антикоагулянтов, в том числе аценокумарола (более выраженное снижение агрегации тромбоцитов, содержания фибриногена, фактора Виллебранда, вязкости плазмы и крови).
Возможно некоторое усиление гипотензивного эффекта при одновременном применении с метилдопой (необходим контроль артериального давления).
Ослабляет: эффект противосудорожных препаратов (снижает судорожный порог). Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении с препаратами центрального или противоаритмического действия.
Дополнительно для концентрата для приготовления раствора для инфузий
Раствор пирацетама фармацевтически совместим с растворами декстрозы (5, 10, 20 %), фруктозы (5, 10, 20 %), 0,9 % раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 20 % раствором маннитола, гидроксиэтилкрахмалом (6, 10 %).
Особые указания:
Наличие синдрома пролонгированного интервала QT и прием препаратов, вызывающих удлинение интервала QT, требует периодического контроля ЭКГ. В связи с влиянием пирацетама на агрегацию тромбоцитов рекомендована осторожность при назначении препарата больным с нарушением гемостаза, во время больших хирургических операций или с симптомами тяжелого кровотечения.
Перед отменой препарата дозу следует снижать постепенно.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. В период лечения следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и работе с механизмами.