ВОРТИОКСЕТИН

Клинико-фармакологическая группа:
Антидепрессанты

АТХ:
N06AX26   Вортиоксетин

Фармакодинамика:
Селективно блокирует обратный захват серотонина пресинаптической мембраной, что приводит к усилению серотонинергических влияний в центральной нервной системе. Связывает серотониновые рецепторы типов 5-HT3A, 5-HT7 и 5-HT1D.
Обладает выраженной прокогнитивной активностью. Оказывает антидепрессивное и анксиолитическое действие при выраженном стимулирующим эффекте.

Фармакокинетика:
После приема внутрь натощак до 75 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 7-11 часов. Связь с белками плазмы составляет 99 %.
Метаболизм в печени.

Период полувыведения составляет 57 часов. Элиминация с фекалиями и почками в виде неактивных метаболитов.

Показания:
Применяется при эндогенных, реактивных и невротических депрессивных состояниях.

МКБ-10
F31   Биполярное аффективное расстройство
F32   Депрессивный эпизод
F33   Рекуррентное депрессивное расстройство
F41.2   Смешанное тревожное и депрессивное расстройство

Противопоказания
Индивидуальная непереносимость, возраст до 18 лет, беременность и лактация.
С осторожностью:
Закрытоугольная глаукома, печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, пожилой возраст, гиперплазия предстательной железы.
Беременность и лактация:
Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.
Способ применения и дозы:
Внутрь 1 раз в сутки, независимо от времени приема пищи, по 10-20 мг.
Высшая суточная доза: 20 мг.
Высшая разовая доза: 20 мг.

Побочные эффекты:
Пищеварительная система: сухость во рту, тошнота, редко - запор.
Аллергические реакции.

Передозировка:
Усиление побочных эффектов.
Лечение симптоматическое. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие:
Совместное применение с ингибиторами моноаминооксидазы приводит к спутанности сознания, гипертермии, серотониновому синдрому, летальному исходу. Рекомендуется делать 14-дневный интервал в применении.
Ингибирует метаболизм астемизола, что может привести к желудочковой аритмии.

Одновременное применение с другими серотонинергическими препаратами повышает опасность развития серотонинового синдрома: лихорадка, гипергидроз, возбуждение центральной нервной системы, гиперрефлексия, тремор, миоклонус, потеря сознания.

Повышает концентрацию трициклических антидепрессантов, увеличивая их токсические эффекты.

Особые указания:
Отмена вортиоксетина не вызывает синдрома отдачи, тем не менее, при длительном применении в дозе 20 мг рекомендуется снижение до 10 мг в сутки за одну неделю до полной отмены препарата.