МНН

Клинико-фармакологическая группа:
Рентгеноконтрастные средства

АТХ:
V08A   Рентгеноконтрастные йодсодежащие вещества

Фармакодинамика:
Рентгеноконтрастное диагностическое неионное мономерное средство. Обладает низкой осмолярностью. Йогексол хорошо растворим в воде, содержит приблизительно 46,4 % йода.
Время достижения максимальной рентгеноконтрастности при обычной миелографии - до 30 минут (через 1 час уже не визуализируется). При проведении компьютерной томографии визуализация контраста в грудном отделе возможна в течение 1 часа, в шейном отделе - около 2 часов, базальных цистернах - 3-4 часов. Контрастирование суставных полостей, полости матки, фаллопиевых труб, перитонеальных выпячиваний, панкреатических и желчных протоков, мочевого пузыря достигается непосредственно после введения.
Фармакокинетика:
После внутривенного введения Cmax отмечается сразу после введения. Распределяется во внеклеточной жидкости. Быстро накапливается в почках: контрастирование почечного пассажа начинается через 1 минуту после внутривенной инъекции и достигает оптимума через 5-15 минут. В незначительной степени связывается с белками плазмы и спинномозговой жидкости. Проникает через плацентарный барьер путем простой диффузии. Не проникает через неповрежденный гематоэнцефалический барьер.

Выводится путем клубочковой фильтрации в неизмененном виде (около 90 % за 24 часа).

Период полувыведения в начальной фазе составляет около 20 минут, внутри- и внесосудистая концентрации выравниваются в течение 10 минут, затем снижение концентрации происходит экспоненциально с периодом полувыведения около 2 часов. Почечный клиренс - 120 минут, общий клиренс - 131 мл/мин, Vd составляет 165 мл/кг.

После интратекального введения абсорбируется из спинномозговой жидкости в кровоток и полностью выводится почками (около 88 % в течение первых суток) в неизмененном виде. Почечный клиренс - 99 мл/мин, общий клиренс - 109 мл/мин. Cmax в плазме крови достигается через 2-6 часов и составляет 119 мкг/мл. Vd составляет 157 мл/кг. Период полувыведения составляет 3,4 часа.

При приеме внутрь повышает визуализацию ЖКТ и практически не всасывается (почками выводится 0,1-0,5 %), абсорбция значительно возрастает при наличии перфорации кишечника или кишечной обструкции.

Показания:
Внутрисосудистое применение: ангиография легких, головы, шеи, мозга, брюшной полости, почек; ангиокардиография, аортография, флебография, урография; компьютерная томография (повышение разрешающей способности).

Субарахноидальное применение: люмбальная миелография, грудная миелография, цервикальная миелография, компьютерная томография базальных цистерн.

Внутриполостное применение: артрография, ретроградная эндоскопическая панкреатография, ретроградная эндоскопическая холангиопанкреатография, герниография, гистеросальпингография, сиалография.

Пероральное применение: исследования ЖКТ.

МКБ-10
Z03   Медицинское наблюдение и оценка при подозрении на заболевание или патологическое состояние

Противопоказания
Беременность, повышенная чувствительность к йодсодержащим контрастным средствам, местные и системные инфекции.

Субарахноидальное введение: эпилепсия, техническая неудача при проведении миелографии (немедленное повторное исследование противопоказано), инфекционные заболевания.

С осторожностью:
Эпилепсия, дегидратация, тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, декомпенсированная сердечная недостаточность, легочная гипертензия, тяжелые нарушения функции почек и печени, хронический алкоголизм, рассеянный склероз, множественная миелома и другие парапротеинемические гемобластозы, феохромоцитома, тиреотоксикоз, серповидноклеточная анемия, болезнь Бюргера, острый тромбофлебит, тромбофилические состояния, аллергические заболевания (бронхиальная астма, поллиноз, пищевая аллергия), выраженный атеросклероз, пожилой возраст.

Беременность и лактация:
Противопоказан при беременности.
Нет сведений о проникновении в грудное молоко. Рекомендуют временно прекратить грудное кормление в течение суток после введения йогексола.
Способ применения и дозы:
Внутривенно, внутриартериально, эндолюмбально, субарахноидально, внутриполостно, перорально. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от вида исследования, используемой методики и техники выполнения исследования, возраста и массы тела пациента, общего состояния пациента, сердечного выброса.

Рекомендуемые средние концентрации йода при внутривенном введении составляют 240, 300 или 350 мг/мл, при внутриартериальном - 140, 240, 300 или 350 мг/мл, при интратекальном - 180, 240 или 300 мг/мл, внутриполостном - 240 или 300 мг/мл, пероральном - 180, 240, 300 или 350 мг/мл.

Для минимизации риска побочных реакций суммарная доза йода не должна превышать 3 г.

Побочные эффекты:
Ощущение жара, нарушения ритма сердца, боли в грудной клетке, гипотензия, сердечная недостаточность, брадикардия/тахикардия, асистолия, головная боль, головокружение, боли в спине, шее, скованность, невралгия, парестезии, судороги, снижение аппетита, нарушение вкуса, тошнота, рвота, гипотензия/гипертензия, потливость, слабость, фотофобия, аллергические реакции (лихорадка, озноб, профузный понос, кожный зуд, высыпания по типу крапивницы, заложенность носа, одышка, синдром Гийена-Барре), боль в месте введения.

Передозировка:
Симптомы: цианоз, брадикардия, ацидоз, легочные кровотечения, остановка сердца, бессонница или сонливость, слабость, утомляемость, ступор, судороги, кома, нарушения психической деятельности: галлюцинации, деперсонализация, страх, дезориентация, эхолалия, депрессия, амнезия, психоз, амблиопия, диплопия, фотофобия, гипестезия, зрительные, слуховые или речевые нарушения, изменения электроэнцефалографии, менингизм, гиперрефлексия или арефлексия, гемиплегия, паралич, квадриплегия, тремор, кровоизлияния в мозг.

Лечение: диазепам 10 мг внутривенно медленно, через 20-30 минут после прекращения судорожного припадка - внутримышечно фенобарбитал 200 мг; мониторинг и поддержание жизненно важных функций, проведение симптоматической терапии.

Взаимодействие:
Несовместим (при интратекальном введении) с кортикостероидами. Фармацевтически несовместим (в одном шприце) с антигистаминными и многими другими препаратами. Производные фенотиазина и другие нейролептики, ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты, стимуляторы ЦНС, аналептики, антипсихотические препараты снижают судорожный порог и увеличивают риск эпилептических припадков. Бета-адреноблокаторы и другие гипотензивные средства повышают вероятность развития гипотензии. Усиливает нефротоксические свойства других лекарственных средств.

Особые указания:
Частота и выраженность побочных эффектов варьируют в зависимости от концентрации, количества и техники введения рентгеноконтрастного средства; повышение осмолярности, объема, концентрации, вязкости и скорости введения увеличивает частоту и выраженность побочных эффектов. Большинство побочных эффектов купируются самопроизвольно в течение короткого времени. В целом частота побочных эффектов при применении неионных рентгеноконтрастных средств, в частности йогексола, ниже, чем при применении ионных. Возможно развитие системных побочных эффектов при местном применении вследствие абсорбции из мочевого пузыря, почечных лоханок или попадания в полость брюшины.

У пациентов с повышенным риском развития аллергических реакций целесообразно проводить предварительную терапию глюкокортикостероидами и/или антигистаминными средствами.

Следует учитывать возможность развития дегидратации у пациентов с тяжелым тиреотоксикозом, миеломатозом.

У пациентов с сахарным диабетом и концентрацией креатинина в сыворотке более 500 мкмоль/л применение йогексола возможно только в случаях крайней необходимости.

После применения йогексола йодосвязывающая способность ткани щитовидной железы снижена в течение периода от нескольких дней до 2-х недель.

Дозы и концентрации йогексола зависят от вида исследования, степени необходимого контрастирования и используемого оборудования.

В качестве растворителя можно использовать воду, газированные напитки, молоко или сок.

Во время и в течение 30-60 минут после внутрисосудистого или внутриполостного и 12 ч (в некоторых случаях 24 ч) после внутриоболочечного введения йогексола требуется мониторинг возможных тяжелых побочных реакций персоналом, обученным правилам оказания неотложной помощи.

Необходимо наличие в отделении противошоковой укладки, содержащей эпинефрин и кислород, и условий для проведения неотложной интенсивной терапии при развитии возможных реакций гиперчувствительности.

У пациентов с наличием судорожных припадков в анамнезе, не получающих противосудорожной терапии, перед внутриоболочечным введением возможна премедикация барбитуратами. Пациенты, получающие противосудорожные средства, могут продолжать лечение во время применения йогексола.

При внутриоболочечном введении не следует принимать пищу за 2 ч до исследования. До этого возможно придерживаться обычной диеты.

При непреднамеренном попадании в полость черепа или передозировке йогексола назначение противосудорожных средств может снизить риск судорожных припадков.

Не рекомендуют прямое введение йогексола в цистерны и желудочки мозга во время стандартных рентгенологических процедур.

При проведении миелографии пациентам необходимо находиться в положении лежа на спине, с приподнятым изголовьем не менее 8 ч после исследования (вертикальное положение замедляет дисперсию препарата и увеличивает его всасывание арахноидальной оболочкой люмбального отдела). Необходимо соблюдать обычный постельный режим в течение 24 ч. Не допускаются наклоны тела и активные движения в течение 24 ч после исследования во избежание потерь ликвора.

Йогексол для ретроградной цистоуретрографии не пригоден для внутрисосудистого введения. Раствор вводят в мочевой пузырь или мочеточники и почечную лоханку с применением специального оборудования. При любом введении следует избегать нагнетания избыточного давления.

При подготовке к гистеросальпингографии можно назначить клизмы или влагалищный душ. Непосредственно перед исследованием необходимо опорожнить мочевой пузырь.

При гистеросальпингографии йогексол вводят непосредственно в полость матки стерильным шприцем, соединенным с маточной канюлей, или через трубчатый инсуффлятор набора для гистеросальпингографии. Рекомендуется заполнение полости матки под контролем рентгеноскопии, избегать избыточного давления и введения избыточного объема рентгеноконтрастного средства.

Неабсорбировавшаяся часть рентгеноконтрастного средства при гистеросальпингографии спонтанно изливается во влагалище после удаления канюли.

Максимально допустимые дозы для взрослых составляют 3,06 г йода при внутриоболочечном введении и 87,5 г йода или 250 мл раствора с эквивалентной концентрацией йода 350 мг/мл при внутрисосудистом введении (для многократных или повторных введений).

Мониторинг (при внутрисосудистом применении) артериального давления (во время исследования, особенно при феохромоцитоме и нестабильности гемодинамики), функции щитовидной железы (йодиндуцированный тиреотоксикоз может развиваться в течение 4-12 недель после введения рентгеноконтрастных средств пожилым пациентам).

При тяжелых, угрожающих жизни побочных реакциях необходим тщательный мониторинг жизненно важных функций в палате интенсивной терапии, при необходимости - искусственная вентиляция лёгких (при угнетении дыхания), непрямой массаж сердца (при остановке сердца).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Отсроченные реакции на внутрисосудистое введение йодсодержащих контрастных средств встречаются редко. Однако вождение автотранспорта и выполнение работ, требующих повышенной скорости психомоторных реакций нежелательны в течение первых 24 часов после проведения исследования..