МНН

Клинико-фармакологическая группа:
Снотворные средства

АТХ:
N05CF03   Залеплон

Фармакодинамика:
Селективно связывается с ω1-рецепторами α-субъединицы ГАМК-рецепторного комплекса, усиливая чувствительность к медиатору, за счет чего повышает частоту раскрытия ионоформных каналов для вхождения ионов хлора, что приводит к гиперполяризации синаптической мембраны, следовательно, усиливает процессы торможения в центральной нервной системе.
Укорачивает время засыпания, удлиняет продолжительность сна в первой половине ночи. Обладает седативным, анксиолитическим, противосудорожным и миорелаксирующим действием.

Фармакокинетика:
После приема внутрь до 71 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 час. Связь с белками плазмы составляет 60 %.
Проникает в грудное молоко. Метаболизм в печени до неактивных метаболитов.
Период полувыведения составляет 1 час. Элиминация почками и с фекалиями.

Показания:
Применяется для лечения бессонницы.

МКБ-10
G47.0   Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница]

Противопоказания
Тяжелая дыхательная и печеночная недостаточность, симптом апноэ во время сна, депрессия, миастения, возраст до 18 лет, беременность и лактация, индивидуальная непереносимость.

С осторожностью:
Наличие алкогольной и лекарственной зависимости, гиперчувствительность.

Беременность и лактация:
Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.

Способ применения и дозы:
Внутрь, перед сном, по 10 мг. Курс лечения не должен превышать 2 недели.
Высшая суточная доза: 10 мг.
Высшая разовая доза: 10 мг.

Побочные эффекты:
Центральная и периферическая нервная система: головная боль, слабость, сонливость, эйфория, антероградная амнезия, признаки скрытой депрессии, парадоксальные реакции: возбуждение, агрессивность, галлюцинации, кошмарные сновидения.
Дыхательная система: бронхит, пневмония, икота, диспноэ, гипервентиляция.
Система кроветворения: анемия, эозинофилия, лимфоцитоз, лейкоцитоз, пурпура.
Сердечно-сосудистая система: стенокардия, артериальная гипертензия или гипотензия, синкопе, тахикардия, желудочковая экстрасистолия, синусовая брадикардия, редко - легочная эмболия.
Пищеварительная система: диспепсия, метеоризм, повышение аппетита и массы тела, ректальное кровотечение, мелена, бруксизм, повышенное слюноотделение, пептическая язва, изменение цвета и отек языка, язвенный стоматит.
Костно-мышечная система: артралгия, миалгия, бурсит, миозит, остеопороз.
Дерматологические реакции: сыпь, фотосенсибилизация, алопеция, меланоз.
Органы чувств: диплопия, птоз, нарушения аккомодации, катаракта, глаукома, дефект полей зрения, нистагм, лабиринтит.
Мочевыделительная система: цисталгия, масталгия, дизурия, гематурия, альбуминурия, мочекаменная болезнь.
Репродуктивная система: снижение либидо, импотенция, дисменорея, метроррагия, вагинит.
Аллергические реакции.

Передозировка:
Сонливость, спутанность сознания, летаргия, атаксия, нарушения дыхания, кома.

Лечение симптоматическое.

Взаимодействие:
Усиливает седативное действие этанола, антипсихотических средств, снотворных, антигистаминных препаратов и наркотических анальгетиков.
Циметидин повышает концентрацию залеплона в крови на 85 %.
Кетоконазол и эритромицин усиливают седативный эффект залеплона.
Рифампицин, карбамазепин, производные фенобарбитала снижают эффективность залеплона на 25 %.
Одновременное применение с опиоидными анальгетиками вызывает эйфорию и формирует психическую зависимость.

Особые указания:
Недопустим прием повторной дозы в течение 1 суток. Больным с печеночной и почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести рекомендуется прием половины дозы - по 5 мг.
Препарат вызывает физическую зависимость, сопровождающуюся синдромом отмены.
Во время приема препарата не рекомендуется вождение автотранспорта и работа с движущимися механизмами.