МНН

Клинико-фармакологическая группа:
Средства для лечения ВИЧ-инфекции

АТХ:
J05AR01   Зидовудин + Ламивудин

Фармакодинамика:
Противовирусное комбинированное средство. Использование препаратов в комбинации замедляет развитие устойчивости вирусов к зидовудину.

Зидовудин
Синтетический аналог тимидина, под действием клеточных киназ фосфорилируется в зидовудинмонофосфат, а затем под влиянием ферментов клетки хозяина превращается в ди- и трифосфат, который вследствие конкуренции с дезокситимидин трифосфатом подавляет репликацию вируса иммунодефицита человека за счет ингибирования обратной транскриптазы ВИЧ. Тем самым нарушается синтез м-РНК и, соответственно, белков вируса.

Ламивудин
Синтетический аналог тимидина, под действием клеточных киназ фосфорилируется в 5-фосфат, который вследствие конкуренции с дезокситимидин трифосфатом подавляет репликацию вируса иммунодефицита человека за счет ингибирования обратной транскриптазы ВИЧ. Тем самым нарушается синтез м-РНК и, соответственно, белков вируса. Активен в отношении вируса гепатита В.

Фармакокинетика:
Зидовудин
После приема внутрь натощак до 65 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5-1,5 часа. Связь с белками плазмы составляет 38 %.
Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Метаболизм в печени.
Период полувыведения составляет 1 час. Элиминация почками.

Ламивудин
После приема внутрь натощак до 88 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 час. Связь с белками плазмы составляет 36 %.
Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Метаболизм в печени.
Период полувыведения составляет 5-7 часов. Элиминация почками.

Показания:
Применяется для лечения ВИЧ-инфекции.

МКБ-10
B20-B24   БОЛЕЗНЬ, ВЫЗВАННАЯ ВИРУСОМ ИММУНОДЕФИЦИТА ЧЕЛОВЕКА [ВИЧ]

Противопоказания
Нарушения функции почек, нейтропения, анемия, периферическая нейропатия, индивидуальная непереносимость, детский возраст до 12 лет.

С осторожностью:
Нарушения функции печени, гиперчувствительность.

Беременность и лактация:
Рекомендации по FDA - категория С. При беременности применяется с осторожностью, в тех случаях, когда прогнозируемая польза перекрывает риск для плода. Согласно существующим рекомендациям, ВИЧ-инфицированным женщинам рекомендовано избегать грудного вскармливания из-за риска инфицирования ребенка. Учитывая эти рекомендации, пациенткам, принимающим зидовудин, грудное вскармливание должно быть запрещено.

Способ применения и дозы:
Внутрь, независимо от приема пищи, по 1 таблетке 2 раза в сутки.

Побочные эффекты:
Центральная и периферическая нервная система: астения, головная боль, галлюцинации, бессонница, парестезии, периферическая нейропатия.
Дыхательная система: кашель.
Система кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения.
Пищеварительная система: анорексия, панкреатит, диспепсия, метеоризм, повышение уровня печеночных трансаминаз, гепатомегалия с жировой дистрофией печени.
Костно-мышечная система: артралгия, миалгия.
Дерматологические реакции: гиперпигментация слизистой оболочки рта, кожи, ногтей.
Аллергические реакции.

Передозировка:
Усиление побочных эффектов, нейропатия.

Лечение симптоматическое, непрерывный гемодиализ.

Взаимодействие:
Одновременное применение с миелосупрессивными и нефротоксичными лекарственными средствами (дапсон, пентамидин, пириметамин, амфотерицин, ко-тримоксазол, доксорубицин, ганцикловир, флуцитозин, интерферон, винбластин, винкристин) усиливает риск развития побочных эффектов.
Рибавирин блокирует противовирусную активность зидовудина.
Триметоприм увеличивает концентрацию ламивудина на 40 %.

Особые указания:
Мониторинг клеточного состава периферической крови.
Прием препарата не предупреждает развития оппортунистических инфекций и не снижает риска ВИЧ-инфицирования через кровь и при половых контактах.
При лечении не рекомендуется вождение транспортных средств и работа с движущимися механизмами.