МНН

Клинико-фармакологическая группа:
Нейролептики

АТХ:
N05AE04   Зипрасидон

Фармакодинамика:
В ЦНС преимущественно блокирует дофаминовые D2-рецепторы и серотониновые 5-НТ2А-рецепторы, а также Н1-гистаминовые и α1-адренорецепторы головного мозга, за счет чего устраняет негативную симптоматику у больных шизофренией (бедность речи, интровертность, уплощение эмоций). Не взаимодействует с м1-холинорецепторами, в связи с чем не влияет на когнитивные функции.

Фармакокинетика:
После приема внутрь до 60 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 6-8 часов, при внутримышечном введении - через 1 час. Связь с белками плазмы составляет 99 %.
Метаболизм в печени.
Период полувыведения составляет 6,6 часов. Элиминация почками и с фекалиями.

Показания:
Применяется для лечения всех форм шизофрении, купирования психомоторного возбуждения у больных шизофренией.

МКБ-10
F20   Шизофрения
F21   Шизотипичесое расстройство
F22   Хронические бредовые расстройства
F25   Шизоаффективные расстройства
F29   Неорганический психоз неуточненный

Противопоказания
Удлинение интервала QT, аритмии, сердечная декомпенсированная недостаточность, инфаркт миокарда, индивидуальная непереносимость, детский возраст до 18 лет.

С осторожностью:
Тяжелая почечная недостаточность, повышенная склонность к судорогам, брадикардия, пожилой возраст свыше 65 лет.
Беременность и лактация:
Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.

Способ применения и дозы:
Внутрь, во время еды, начальная доза: по 40 мг 2 раза в сутки. Затем доза увеличивается до 80 мг 2 раза в сутки в течение 3-х дней.
Внутримышечно, при психомоторном возбуждении: по 10 мг каждые 2 часа и по 20 мг каждые 24 часа.
Высшая суточная доза: 160 мг для приема внутрь, 40 мг - при внутримышечном введении.
Высшая разовая доза: 80 мг.

Побочные эффекты:
Центральная и периферическая нервная система: астения, акатизия, дистония, головокружение, бессонница или сонливость, судороги, тремор, дискинезия.
Сердечно-сосудистая система: тахикардия, ортостатическая гипотензия, удлинение интервала QT.
Пищеварительная система: повышение массы тела, сухость во рту, запор, тошнота.
Дерматологические реакции: сыпь.
Органы чувств: нечеткость зрения.
Репродуктивная система: обратимая гиперпролактинемия.
Аллергические реакции.

Передозировка:
Усиление побочных эффектов.
Лечение симптоматическое.

Взаимодействие:
Усиливает эффекты лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему.
Кетоконазол и карбамазепин увеличивают концентрацию зипрасидона.
Несовместим с этанолом.
Раствор для внутримышечных инъекций фармакологически несовместим с иными лекарственными средствами и растворами, кроме дистиллированной воды.

Особые указания:
При лечении не рекомендуется вождение транспортных средств и работа с движущимися механизмами.