МНН

Клинико-фармакологическая группа:
Пенициллины

АТХ:
J01CA04   Амоксициллин

Фармакодинамика:
Ингибирует транспептидазу и нарушает синтез клеточной стенки бактерии в период деления и роста, способствует лизису микроорганизмов.

Имеет широкий спектр противомикробного действия:
- аэробные грамположительные микроорганизмы - Staphylococcus spp. (кроме штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae;
- аэробные грамотрицательные микроорганизмы - Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae;
- некоторые штаммов Salmonella, Shigella, Klebsiella и Helicobacter pylori.

К препарату устойчивы микоплазмы, вирусы, риккетсии, индолположительные штаммы протея (P. vulgaris, P. rettgeri); Serratia spp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Pseudomonas spp.

Фармакокинетика:
Биодоступность 75-90%. Связь с белками плазмы - 20%. Биотрансформация в печени - 10%. Период полувыведения - 1,7 ч, при КК 10-30 мл/мин - 4,5 ч, менее 10 мл/мин - 12,6 ч. Выводится почками в неизмененном виде 60-75%. Удаляется при гемодиализе.

Показания:
Инфекции дыхательных путей: бронхит, пневмония.
Инфекции ЛОР-органов: ангина, острый средний отит, фарингит, синусит.
Инфекции мочеполовой системы: уретрит, цистит, пиелит, пиелонефрит, эндометрит, цервицит.
Инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы.
Инфекции органов желудочно-кишечного тракта: перитонит, холецистит, холангит, брюшной тиф, дизентерия, сальмонеллез (в том числе и носительство), радикация Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии).
Другие инфекции: лептоспироз, листериоз, менингит, сепсис, болезнь Лайма (боррелиоз), гонорея.
Профилактика эндокардита и хирургической инфекции.

МКБ-10
A27   Лептоспироз
A32   Листериоз
J03   Острый тонзиллит
J35.0   Хронический тонзиллит
J42   Хронический бронхит неуточненный
J20   Острый бронхит
J15.9   Бактериальная пневмония неуточненная
A54.9   Гонококковая инфекция неуточненная
K26   Язва двенадцатиперстной кишки
K25   Язва желудка
K29   Гастрит и дуоденит
L01   Импетиго
L02   Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
L03   Флегмона
L08.0   Пиодермия
N30   Цистит
N34   Уретрит и уретральный синдром
N70   Сальпингит и оофорит

Противопоказания
Индивидуальная непереносимость, в том числе и других антибиотиков пенициллинового ряда, цефалоспоринов, карбапенема.

Инфекционный мононуклеоз.

С осторожностью:
Поливалентная гиперчувствительность к ксенобиотикам.

Аллергии (аллергический диатез, бронхиальная астма, поллиноз).

Лимфолейкоз.

Заболевания органов желудочно-кишечного тракта в анамнезе (особенно ассоциированный с антибиотиками колит).

Почечная недостаточность.

Беременность и лактация:
Препарат можно использовать по назначению врача в том случае, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA - B.

Во время грудного вскармливания препарат применять с осторожностью, так как пенициллины проникают в молоко.

Способ применения и дозы:
Взрослым и детям старше 10 лет (с массой тела более 40 кг) назначают 0,5 г 3 раза в сутки; при тяжелом течении инфекции 0,75-1,0 г 3 раза в сутки.

Детям в возрасте 5-10 лет назначают по 0,25 г; 3-5 лет 0,125 г 3 раза в сутки; при тяжелом течении инфекции 60 мг/кг/сут в 3 приема (максимальная суточная доза). Курс лечения 5-12 дней.

При острой неосложненной гонорее назначают 3 г однократно; при лечении женщин рекомендуется повторный прием указанной дозы

При острых инфекционных заболеваниях желудочно-кишечного тракта (паратифы, брюшной тиф) и желчных путей, при гинекологических инфекционных заболеваниях взрослым 1,5-2 г 3 раза в сутки или 1-1,5 г 4 раза в сутки.

При лептоспирозе взрослым 0,5-0,75 г 4 раза в сутки в течение 6-12 дней.

При сальмонеллоносительстве взрослым 1,5-2 г 3 раза в сутки в течение 2-4 недель.

Для профилактики эндокардита при малых хирургических вмешательствах взрослым 3-4 г за 1 час до проведения процедуры. При необходимости назначают повторную дозу через 8-9 часов. У детей дозу уменьшают вдвое.

Побочные эффекты:
Аллергические реакции: крапивница, зуд, покраснение кожи, ринит, конъюнктивит, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок, макулопапулезная сыпь, многоформная экссудативная эритема, отек Квинке, реакции, сходные с сывороточной болезнью.

Пищеварительная система: изменение вкуса, тошнота, рвота, глоссит и стоматит, диарея, боль в области ануса, умеренное повышение уровня трансаминаз в крови, дисбактериоз, кандидоз полости рта, псевдомембранозный или геморрагический колит.

Нервная система и органы чувств: спутанность сознания, возбуждение, беспокойство, бессонница, изменение поведения, судорожные реакции, головная боль, головокружение.

Сердечно-сосудистая система и кровь: тахикардия, транзиторная анемия, тромбоцитопеническая пурпура, эозинофилия, лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз.

Прочие: затрудненное дыхание, суперинфекция, боль в суставах, интерстициальный нефрит, дисбактериоз, кандидоз влагалища.

Передозировка:
Для передозировки характерна тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса, в тяжелых случаях - нейротоксические реакции и тромбоцитопения.

Для лечения назначают промывание желудка, энтеросорбенты, солевые слабительные, коррекцию водно-электролитного баланса и гемодиализ.

Взаимодействие:
Азитромицин ослабляет бактерицидный эффект амоксициллина.

Одновременное использование амоксициллина с аллопуринолом может спровоцировать развитие аллергических кожных реакций.

Совместное использование амброксола и амоксициллина увеличивает концентрацию антибиотика в мокроте и бронхиальном секрете.

Ацетилсалициловая кислота, фенилбутазон и индометацин тормозят выведение амокициллина, пролонгируя его эффект.

Амоксициллин усиливает абсорбцию дигоксина.

Диритромицин, сульфаметоксазол, миноциклин, тетрациклин, окситетрациклин, кларитромицин, метациклин, эритромицин и доксициклин уменьшают бактерицидный эффект амоксициллина.

Одновременное использование лансопразола и амоксициллина увеличивает риск развития побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта (глоссит, стоматит, глоссофития).

Одновременное использование метотрексата и амоксициллина повышает токичность метотрексата.

Метронидазол повышает антибактериальную активность амоксициллина.

Амоксициллин может повышать риск нарушения функции почек при одновременном использовании с напроксеном.

Рокурония бромида фармакологически несовместим с растворами, содержащими амоксициллин.

Одновременное применение с фамотидином ускоряет всасывание амоксициллина.

Хлорамфеникол препятствует бактерицидному эффекту антибиотика.

На фоне эрдостеина увеличивается концентрация амоксициллина в бронхиальном секрете.

Этанол уменьшает скорость абсорбции амоксициллина в кишечнике.

Особые указания:
Необходимо продолжать лечение в течение 2-3 суток после исчезновения клинических признаков заболевания, при стрептококковой инфекции - 10 дней.

Необходимо контролировать функции органов кроветворения, печени и почек.

Есть вероятность развития суперинфекции за счет роста нечувствительной к препарату микрофлоры. В такой ситуации необходимо провести замену препарата.

Пациенты с аллергией на пенициллины могут иметь перекрестные реакции на цефалоспориновые антибиотики.

При лечении легкой диареи, вызванной антибактериальной терапией, рекомендуется отказаться от противодиарейных препаратов, снижающих перистальтику кишечника.

Одновременное использование эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и амоксициллина требует дополнительных методов контрацепции.